相对生物利用度

相对生物利用度比较了试验产品与非静脉参照产品（例如另一种制剂、另一种给药途径，或有无食物给药的相同药物）的全身暴露量。它不是测量到达血液的绝对分数，而是将一种产品的利用度表示为另一种产品的比例，使其成为比较剂型和给药条件的自然指标。

Definition

相对生物利用度是试验产品与选定非静脉参照产品的全身暴露量（血浆浓度-时间曲线下面积）的剂量校正比率，量化了两者在吸收程度上的比较。

Scope

本条目涵盖了相对生物利用度的定义、其剂量标准化曲线下面积比、其所参照的参照产品，以及其作为比较制剂的定量基础的作用。它被呈现为生物药剂学中的比较测量概念，而非替代或剂量建议。

Core questions

• 一种制剂的暴露量与另一种制剂的暴露量如何比较？
• 为什么这里参照的是非静脉产品，而不是静脉剂量？
• 相对生物利用度如何从AUC和剂量计算？
• 相对生物利用度与生物等效性评估有何关系？

Key concepts

• 比较暴露比率
• 试验产品与参照产品
• 剂量标准化AUC比率
• 制剂比较
• 生物等效性测试的基础

Mechanisms

相对生物利用度是通过比较试验产品与通过相同或不同血管外途径给药的参照产品的剂量标准化浓度-时间曲线下面积获得的。由于两种产品都受到吸收和全身前损失的影响，该比率消除了静脉参照，而是分离出归因于制剂、途径或条件（例如进食与空腹给药）的差异。接近1的相对生物利用度表明吸收程度相当，而偏离则表明制剂或给药条件改变了到达循环的药物量。这个比较比率是生物等效性研究随后进行正式统计等效性检验的量。

Clinical relevance

相对生物利用度解释了为什么即使标记剂量不变，制剂、盐形式或给药条件的变化也会提高或降低全身暴露量。它是解释产品之间比较暴露量的参照概念；它描述了制剂如何不同，而不是个体替代或剂量决策的基础。

Evidence & guidelines

相对生物利用度在比较药代动力学研究中测量，通常采用交叉设计，它提供了生物等效性评估根据等效性限度进行评估的暴露比率。将理化性质与吸收联系起来的框架，例如Amidon及其同事的生物药剂学分类系统，有助于预测制剂变化何时会影响相对生物利用度，Hellriegel及其同事表明，吸收不良的药物在此类比较中表现出更大的变异性。

History

随着药代动力学测量的成熟，通过暴露比率比较制剂成为药物开发的一种常规工具，与静脉参照的绝对测量不同。相对生物利用度被纳入标准药代动力学教学，并随着产品监管比较的重要性日益增加，成为正式生物等效性测试的概念前身。

Key figures

• Malcolm Rowland
• Thomas Tozer
• Gordon Amidon

Seminal works

• hellriegel-1996
• amidon-1995

Frequently asked questions

相对生物利用度与绝对生物利用度有何不同？

绝对生物利用度将血管外剂量与静脉参照进行比较，以得出到达血液的真实分数，而相对生物利用度将一种血管外产品与另一种非静脉参照进行比较，以得出比较比率。

何时相对生物利用度是合适的测量指标？

当目标是比较不同制剂、途径或给药条件，而不是量化到达循环的剂量绝对分数时，使用它。