生物利用度

生物利用度是指给药剂量中以不变形式进入体循环的药物比例。它是吸收阶段的定量终点，结合了药物被吸收的完全程度以及有多少药物在首过代谢中幸存下来，也是比较不同给药途径和产品暴露量的基础。

Definition

生物利用度（F）是指给药剂量中未改变药物进入体循环的比例；绝对生物利用度是将某种给药途径与静脉注射参考（定义为 F = 1）进行比较，而相对生物利用度是将一种非静脉注射产品或给药途径与另一种进行比较。

Scope

本主题定义了生物利用度，区分了绝对生物利用度和相对生物利用度，并描述了如何根据药物暴露量来估算生物利用度。它将生物利用度视为药代动力学衡量指标和生物等效性的支持概念；它不提供剂量或产品选择建议。

Key concepts

• 绝对生物利用度
• 相对生物利用度
• 浓度-时间曲线下面积（AUC）
• 静脉注射参考（F = 1）
• 吸收程度与吸收速率
• 生物利用度的个体间变异性
• 与生物等效性的联系

Mechanisms

生物利用度是吸收分数与逃脱肠壁和肝脏首过代谢分数之乘积。它通过比较感兴趣给药途径与静脉注射剂量（用于绝对生物利用度）或参考产品（用于相对生物利用度）后的全身暴露量（最常见的是血浆浓度-时间曲线下面积（AUC））来估算，并对剂量进行适当调整。由于吸收程度因人而异，生物利用度本身可能是暴露量个体间变异的来源，正如 Hellriegel 及其同事所表明的。

Clinical relevance

生物利用度量化了有多少剂量进入循环，因此它支持了给药途径之间和产品之间的比较，包括生物等效性评估的逻辑。本条目旨在解释证据评估和教育的衡量标准；它不推荐任何个体的剂量、产品或替代方案。

Evidence & guidelines

Amidon 及其同事的生物药剂学分类系统将生物利用度与药物的溶解度和肠道渗透性联系起来，并为口服产品的监管框架提供了信息。Hellriegel 及其同事的观察性药代动力学研究将生物利用度的变异性与吸收程度联系起来，而 Rowland 和 Tozer 等标准教科书定义了此处使用的绝对和相对测量方法。

History

随着20世纪下半叶生物药剂学和临床药代动力学的发展，生物利用度成为一个明确的、可测量的量，并且基于暴露量的比较取代了更粗略的吸收测量方法。Amidon 及其同事于1995年提出的生物药剂学分类系统将生物利用度与溶解度和渗透性联系起来，这一概念成为生物等效性和仿制药监管的核心。

Key figures

• Gordon L. Amidon
• Malcolm Rowland
• Thomas N. Tozer
• Edward T. Hellriegel

Seminal works

• amidon-1995
• hellriegel-1996

Frequently asked questions

绝对生物利用度与相对生物利用度有何区别？

绝对生物利用度是将某种给药途径或产品与静脉注射剂量（视为100%）进行比较，而相对生物利用度是将一种非静脉注射产品或给药途径与另一种参考产品进行比较。

生物利用度是如何测量的？

它通常通过全身药物暴露量（血浆浓度-时间曲线下面积）来估算，在考虑给定剂量后，比较感兴趣的给药途径与静脉注射或参考剂量。