药物递送系统和给药途径
药物递送系统和给药途径涉及药物如何呈现给身体以及如何到达其预期作用部位。药物递送系统是承载活性物质的制剂或装置,而给药途径是该系统进入身体的路径,例如口服、肠外、透皮、肺部或特殊途径。它们共同决定了有多少药物可用、多快可用以及可用多长时间。
Definition
药物递送是一系列制剂、载体和装置策略,连同所选的解剖给药途径,共同决定了活性药物成分如何释放、吸收、分布并到达其作用部位。
Scope
本领域旨在向读者介绍主要的给药途径及其所服务的制剂和装置技术。它将该领域分为口服吸收、肠外注射、透皮和局部应用、吸入和肺部递送,以及鼻腔、直肠和眼部递送等特殊途径。它将递送视为药学和生物药学主题,而非临床处方指导。
Sub-topics
Core questions
- 哪种给药途径与药物的理化和生物药剂学特性相匹配?
- 递送系统如何控制药物释放和吸收的速率和程度?
- 每种途径会施加哪些障碍(上皮、酶促、首过),以及如何克服它们?
- 纳米颗粒和脂质体等载体技术如何改变药物的分布?
Key concepts
- 给药途径
- 生物利用度
- 首过代谢
- 生物药剂学分类系统(BCS)
- 控释和缓释
- 靶向递送
- 吸收障碍
- 载体系统(脂质体、纳米颗粒)
Mechanisms
递送系统的性能反映了药物特性(溶解度、渗透性、稳定性)与所选途径障碍之间的相互作用。生物药剂学分类系统根据溶解度和渗透性对口服药物进行分类,这两种特性对吸收的限制最大(Amidon et al., 1995)。肠外途径完全绕过吸收障碍,而口服、透皮、肺部和粘膜途径必须穿过上皮,并可能面临酶促或首过损失。脂质体和工程纳米颗粒等载体技术改变了药物的分布位置和速度,从而实现缓释,在某些情况下,还能实现更具选择性的积累(Torchilin, 2005; Mitchell et al., 2021; Allen & Cullis, 2004)。
Clinical relevance
给药途径和递送系统决定了药物的起效、持续时间和耐受性,理解它们有助于评估特定产品为何以其现有形式配制。本条目描述了制剂设计原则,是一个参考资源,而非选择或调整个体治疗的依据。
Evidence & guidelines
基础框架包括生物药剂学分类系统,它支撑了口服生物利用度和生物豁免的监管思路(Amidon et al., 1995),以及规范各种途径制剂原则的标准药学参考资料(Aulton & Taylor, 2018)。载体递送综述总结了脂质体和纳米颗粒技术的现状(Torchilin, 2005; Mitchell et al., 2021)。
History
系统性药物递送与20世纪的制剂科学同步发展,从简单的速释剂型转向控释系统,并从1970年代起发展出基于载体和靶向的方法。生物药剂学分类系统(1995)为该领域提供了一种统一的方式来关联分子特性与吸收,而脂质体和纳米颗粒载体将工程递送引入主流治疗(Allen & Cullis, 2004; Torchilin, 2005)。
Key figures
- Robert Langer
- Nicholas Peppas
- Vladimir Torchilin
- Gordon Amidon
Related topics
Seminal works
- amidon-1995
- torchilin-2005
- mitchell-2021
Frequently asked questions
- 给药途径和药物递送系统有什么区别?
- 给药途径是药物进入身体的解剖路径(例如口服或静脉注射),而药物递送系统是承载药物并控制其沿该路径释放方式的制剂或装置。
- 为什么同一种药物有不同的剂型?
- 药物的溶解度、渗透性和稳定性,以及所需的起效和持续时间,决定了哪种途径和递送系统是可行的,因此同一种活性物质可以以多种形式呈现,以适应不同的临床情况。