吸入与肺部给药

吸入给药是将药物以细小颗粒或液滴的气溶胶形式输送，患者吸入后，药物会沉积在气道和肺部。它既可用于呼吸系统疾病的局部治疗，也可由于肺部提供了一个巨大、薄、血流灌注良好的吸收表面，用于特定药物的全身给药。气溶胶的沉积位置以及药物的作用方式，在很大程度上取决于颗粒大小和呼吸模式。

Definition

肺部给药是指将药物以吸入气溶胶的形式输送，沉积在气道或肺泡内，用于局部呼吸系统作用或通过巨大的肺泡表面进行全身吸收。

Scope

本主题涵盖气溶胶在呼吸道的沉积、颗粒大小的作用、主要的吸入装置类别（定量吸入器、干粉吸入器和雾化器），以及局部和全身肺部给药的区别。这是一份药物学参考资料，不提供吸入器使用技巧或治疗指导。

Core questions

• 气溶胶颗粒大小如何决定药物在呼吸道的沉积位置？
• 局部气道给药与通过肺部全身吸收有何区别？
• 定量吸入器、干粉吸入器和雾化器作为给药装置有何不同？
• 肺泡表面对大分子全身给药有何吸引力？

Key concepts

• 气溶胶沉积
• 空气动力学粒径
• 定量吸入器
• 干粉吸入器
• 雾化器
• 局部与全身肺部给药
• 肺泡吸收

Mechanisms

吸入药物必须雾化成足够小的颗粒或液滴，以避免在上呼吸道撞击，但又要足够大，以便在呼出前沉积；空气动力学尺寸（通常在低微米范围内）是决定药物在呼吸道何处着陆的主要因素（Patton & Byron, 2007）。沉积在传导气道中的颗粒局部起作用，而那些到达肺泡的颗粒则会遇到一个巨大、薄、高度灌注的表面，可以迅速将药物吸收到体循环中，使肺部成为某些分子（包括大分子）全身给药的途径。装置类别决定了输送的气溶胶：定量吸入器、干粉吸入器和雾化器各自以不同方式产生气溶胶，并对制剂提出不同的要求。脂质基颗粒等载体系统已被探索用于改变肺部释放和滞留（Cipolla et al., 2014）。

Clinical relevance

吸入给药将药物直接输送到气道疾病的呼吸作用部位，并为特定药物提供非侵入性全身途径，了解沉积和装置行为有助于评估吸入产品为何如此配制和选择。本条目描述了给药原理以供参考，并非任何个体吸入器选择、技术或治疗的依据。

Evidence & guidelines

关于肺部给药的综述描述了气溶胶沉积、装置类别以及肺部作为全身途径（Patton & Byron, 2007），而关于脂质基肺部载体的综述涵盖了吸入产品的制剂方法（Cipolla et al., 2014）。标准药物学教科书对气溶胶和吸入器设计进行了规范（Aulton & Taylor, 2018）。

History

吸入药物从简单的雾化溶液发展到20世纪中期的定量吸入器，随后又发展到干粉吸入器。从20世纪后期开始，人们对肺部作为全身途径（包括吸入胰岛素等大分子）的兴趣日益增长，这使得肺泡表面作为吸收部位以及气溶胶颗粒大小的核心作用受到关注（Patton & Byron, 2007）。

Key figures

• John Patton
• Peter Byron
• Hak-Kim Chan

Seminal works

• patton-byron-2007
• cipolla-2014

Frequently asked questions

为什么颗粒大小对吸入药物如此重要？

气溶胶的空气动力学尺寸决定了颗粒的沉积位置：大颗粒倾向于撞击口腔和上呼吸道，而只有足够小的颗粒才能到达药物预期作用或吸收的深层气道和肺泡。

药物可以通过肺部到达身体其他部位吗？

是的；肺泡表面巨大、薄且血流灌注良好，因此一些沉积在肺部深处的药物会被吸收到体循环中，这是全身肺部给药的基础。