肠外给药途径（静脉注射、肌肉注射、皮下注射）

肠外给药是通过注射给药，绕过胃肠道。主要的肠外给药途径包括静脉注射（直接注入静脉）、肌肉注射（注入肌肉）和皮下注射（注入皮肤下组织）。由于它们避免了口服给药的吸收和首过障碍，肠外给药途径能提供可预测的全身暴露，并且在静脉注射的情况下，药物可立即且完全地发挥作用。

Definition

肠外给药是通过注射将药物递送至体内，最常见的是静脉注射、肌肉注射或皮下注射，绕过胃肠道吸收和首过代谢。

Scope

本主题涵盖了主要的注射途径，每种途径如何控制药物进入循环的速度和完整性，以及注射产品特有的制剂要求（无菌性、粒径、储库行为）。这是一份药物学参考资料，不提供剂量、注射技术或临床给药指导。

Core questions

• 静脉注射、肌肉注射和皮下注射途径在全身进入的速率和完整性方面有何不同？
• 为什么皮下途径会使大分子暴露于淋巴转运？
• 注射产品有哪些制剂限制（无菌性、溶解度、粒径）？
• 如何设计注射制剂以实现持续或储库释放？

Key concepts

• 静脉给药
• 肌肉给药
• 皮下给药
• 完全生物利用度（静脉注射）
• 淋巴吸收
• 储库制剂
• 无菌性和肠外给药质量

Mechanisms

静脉注射将药物直接注入血液，无需吸收步骤即可立即且完全地实现全身生物利用度。肌肉注射和皮下注射将药物沉积在组织中，药物必须从中吸收；吸收速率取决于局部血流量、注射量和药物的特性。对于皮下途径，蛋白质等较大分子部分通过淋巴系统而非直接通过毛细血管吸收，这会影响其进入循环的速率和模式（McLennan et al., 2005; Di, 2015）。由于注射剂进入无菌组织，它们必须满足严格的无菌性和无颗粒要求，难溶性药物可配制成纳米混悬剂或储库系统以控制释放（Rabinow, 2004）。

Clinical relevance

当需要可靠、快速或完全的全身暴露，或当药物无法通过口服途径存活时，会使用肠外给药途径，了解其行为有助于评估某些药物为何需要注射。本条目描述了给药途径和制剂原则以供参考，并非任何个体给药或剂量决策的依据。

Evidence & guidelines

关于皮下给药的综述描述了大分子的淋巴吸收（McLennan et al., 2005; Di, 2015），关于注射用纳米混悬剂的综述涵盖了难溶性药物肠外使用的制剂（Rabinow, 2004）。标准药物学教科书对肠外产品要求进行了规范（Aulton & Taylor, 2018）。

History

注射药物随着19世纪皮下注射器的发展而变得实用，并通过20世纪无菌生产的进步而成熟。最近的研究集中于皮下给药生物制剂通过淋巴系统的独特吸收，以及工程化注射制剂，如纳米混悬剂和长效储库（McLennan et al., 2005; Rabinow, 2004）。

Key figures

• Christopher Porter
• Susan Charman
• Barrett Rabinow

Seminal works

• mclennan-2005
• rabinow-2004

Frequently asked questions

为什么说静脉给药具有完全生物利用度？

因为药物直接进入血液，没有吸收步骤会损失任何药物，因此根据定义，整个剂量都到达了全身循环。

大分子药物的皮下给药与小分子药物有何不同？

皮下注射的大分子（如蛋白质）主要通过淋巴系统吸收，而不是直接进入毛细血管，这改变了它们进入循环的速度和完整性。