专业给药（鼻腔、直肠、眼部）

有几种给药途径通过黏膜或特殊表面递送药物，以实现主要给药途径效果不佳的目的。鼻腔给药利用血供丰富的鼻黏膜实现局部作用、快速全身吸收或潜在的鼻脑转运；直肠给药在口服途径不适用时，利用直肠黏膜实现局部或全身作用；眼部给药则将药物施用于眼睛，眼睛在很大程度上是一个由自身屏障保护的独立腔室。

Definition

专业给药是指鼻腔、直肠和眼部给药途径的统称，药物通过这些途径施用于黏膜或眼部表面，以实现局部作用、全身吸收或进入其他途径难以到达的腔室。

Scope

本主题将鼻腔、直肠和眼部给药途径作为一个整体进行考察：涉及的黏膜或眼部表面、每种途径的适用范围，以及限制它们的屏障（黏膜纤毛清除、泪液周转、有限的停留时间）。这是一份药学参考资料，不提供应用或治疗指导。

Core questions

• 是什么使得鼻黏膜对快速全身和潜在中枢神经系统给药具有吸引力？
• 何时将直肠途径用作口服给药的替代方案？
• 为什么眼睛被视为一个基本独立的给药腔室？
• 哪些屏障限制了这些表面的停留时间和吸收？

Key concepts

• 鼻黏膜吸收
• 鼻脑给药
• 黏膜纤毛清除
• 直肠吸收
• 眼表屏障
• 局部与全身黏膜给药
• 停留时间

Mechanisms

鼻黏膜薄且血供丰富，允许合适的药物快速全身吸收，并可能通过嗅觉和三叉神经途径提供直接进入中枢神经系统的路径，尽管黏膜纤毛清除限制了制剂在原位的停留时间（Lochhead & Thorne, 2012）。直肠黏膜将药物吸收到循环中，可在口服途径不便时使用，其首过效应的避免程度取决于吸收在直肠的哪个部位发生。眼睛在很大程度上是一个独立的腔室：局部施用的药物面临快速的泪液周转和角膜屏障，因此只有一小部分被吸收，并且药物到达眼后部通常需要眼内给药，例如生物制剂的玻璃体腔内注射（Mehta et al., 2018）。在这些途径中，短停留时间和保护性清除机制是反复出现的限制因素，需要通过制剂来解决。

Clinical relevance

当主要给药途径不适用时，这些途径提供了选择，例如快速鼻腔吸收、吞咽困难时的直肠给药或局部眼部治疗。了解它们的屏障有助于评估为何此类产品以现有方式配制。本条目描述了给药原理以供参考，不作为任何个体治疗或给药决策的依据。

Evidence & guidelines

鼻内给药的综述描述了鼻腔吸收和拟议的鼻脑转运（Lochhead & Thorne, 2012）。玻璃体腔内治疗的真实世界研究阐明了眼部腔室以及眼后部需要眼内给药的必要性（Mehta et al., 2018）。标准药剂学教科书对鼻腔、直肠和眼部剂型设计进行了规范（Aulton & Taylor, 2018）。

History

鼻腔、直肠和眼部途径长期以来一直用于局部治疗，但其更广泛潜力的兴趣在20世纪末和21世纪初有所增长，包括鼻腔给药用于快速全身作用和作为拟议的脑部给药途径，以及眼内注射作为治疗视网膜疾病到达眼后部的方法（Lochhead & Thorne, 2012; Mehta et al., 2018）。

Debates

鼻脑给药的真实性和临床实用性如何？

鼻内给药是否能将具有治疗意义的药物量，特别是大型生物制剂，直接递送至中枢神经系统而非通过全身吸收，仍然是一个活跃的研究和争议问题。

Key figures

• Robert Thorne
• Jeffrey Lochhead

Seminal works

• lochhead-thorne-2012

Frequently asked questions

为什么眼睛难以给药？

眼睛受到快速泪液周转和角膜屏障的保护，因此局部施用的药物只有一小部分被吸收，并且药物到达眼后部通常需要直接注入眼内而非施用于其表面。

什么是鼻脑给药？

它指的是通过鼻腔给药的药物可能沿着嗅觉和三叉神经途径到达中枢神经系统的拟议路径，部分绕过血流；其实际范围，特别是对于大分子药物，仍在研究中。