给药途径
给药途径是药物进入体内的路径,它是决定有多少药物进入体循环以及进入速度的首要因素之一。给药途径大致分为利用胃肠道的肠内途径和绕过胃肠道的肠外途径,以及局部和吸入途径;每种途径都具有特有的吸收和首过效应。
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Definition
给药途径是药物进入体内的解剖部位和路径,主要分为肠内(通过胃肠道,例如口服、舌下、直肠)、肠外(绕过肠道,例如静脉注射、肌肉注射、皮下注射)或局部和吸入。
Scope
本主题涵盖药物给药的主要途径、肠内与肠外途径的区别,以及所选途径如何影响吸收的速度和程度以及首过代谢的暴露。它将给药途径视为药代动力学概念,不推荐任何特定病症的给药途径。
Key concepts
- 肠内途径(口服、舌下、直肠)
- 肠外途径(静脉注射、肌肉注射、皮下注射)
- 局部和透皮给药
- 吸入给药
- 绕过首过代谢
- 依赖于途径的吸收速度和程度
Mechanisms
每种途径都使药物暴露于不同的吸收表面和不同的屏障序列。口服给药需要药物溶解并穿过肠壁吸收,然后通过肝脏,使药物暴露于首过代谢;静脉给药将药物直接注入血液,提供完全和即时的生物利用度。舌下、直肠、透皮和吸入途径可以部分或完全绕过肝脏首过效应,而肌肉注射和皮下注射途径则将药物沉积在组织中以供吸收。因此,给药途径决定了药物进入体内的速度和全身前损失的程度。
Clinical relevance
给药途径有助于解释观察到的起效差异和达到循环的剂量分数,理解它有助于解释药代动力学数据。本条目是关于给药途径如何影响药物暴露的描述性背景信息;它不是针对任何个体或病症选择给药途径的指导。
Evidence & guidelines
Rowland和Tozer等标准药代动力学教材阐述了给药途径如何控制吸收和首过暴露,Homayun及其同事的药物递送综述描述了特定途径(尤其是口服途径)特有的屏障。
History
随着药剂学和临床药理学的发展,给药途径的分类也随之发展,因为人们逐渐认识到同一种药物根据其进入体内的路径会表现出不同的行为。Pond和Tozer于1984年综合提出的口服药物受首过消除影响的认识,加深了肠内和肠外途径之间的对比,这一对比至今仍是该主题的组织核心。
Key figures
- Malcolm Rowland
- Thomas N. Tozer
- Susan M. Pond
Related topics
Seminal works
- pond-tozer-1984
- homayun-2019
Frequently asked questions
- 肠内途径和肠外途径有什么区别?
- 肠内途径通过胃肠道给药(例如口服或直肠),而肠外途径则绕过肠道,将药物递送至其他部位,例如静脉注射、肌肉注射或皮下注射。
- 为什么给药途径会改变进入循环的药物量?
- 不同途径的药物必须穿过的屏障不同,并且药物在到达体循环之前是否经过肝脏也不同;避免首过效应的途径通常能使更大比例的剂量保持完整。