药物制剂与递送方法

药物制剂与递送是一门将活性药物成分转化为可给药剂型、能将药物递送至作用部位并以有效速率释放的学科。它解决了仅靠化学结构无法解决的问题——一个溶解性差或不稳定的分子，通过选择合适的盐、固体形式、辅料系统或脂质体、纳米颗粒等载体，仍可能成为可用的药物。

Definition

药物制剂与递送是指设计剂型和载体系统，将活性成分转化为可给药产品，并控制其溶解度、稳定性、释放速率以及向预期作用部位的分布。

Scope

本条目涵盖了制剂的目标（溶解度、稳定性、控释和靶向）、主要的剂型和递送系统类别，以及制剂选择如何与分子的理化性质相互作用。它属于参考教育性药剂学内容，而非临床指导，不包含任何剂量或产品选择建议。

Core questions

• 如何将溶解性差或不稳定的分子制成稳定、可给药的产品？
• 如何控制药物释放的速率和位置？
• 脂质体或纳米颗粒等载体系统何时能比传统剂型带来额外价值？

Key concepts

• 剂型和辅料
• 溶解度和溶出度增强
• 盐和固体形式（多晶型物）选择
• 控释和缓释
• 脂质体和纳米颗粒载体
• 靶向递送
• 物理和化学稳定性

Mechanisms

制剂通过改变药物分子周围的环境而非其共价结构来发挥作用。选择盐或固体形式会改变溶解度和溶出度；辅料可稳定活性成分并控制其崩解和溶解方式；基质或包衣系统可减缓释放以维持暴露。载体系统则更进一步：脂质体和纳米颗粒可封装药物，改变其循环和分布，并可将其浓缩于靶组织，这对于有毒性、清除迅速或以游离形式递送效果不佳的药物尤其有用。由于吸收和分布共同取决于分子及其制剂，因此制剂通常能挽救那些化学前景良好但递送效果不佳的候选药物。

Clinical relevance

制剂解释了为什么相同的活性成分会因其产品形式而表现不同，以及递送技术如何成为药物暴露和耐受性设计的一部分。本主题有助于理解药物如何变得可给药；它是描述性的，并非个体处方或产品决策的基础。

Evidence & guidelines

制剂实践受药典标准和监管质量要求而非疾病治疗指南的约束；本教育条目借鉴了药剂学和药物递送综述文献，包括Torchilin (2005) 和 Allen & Cullis (2013) 关于载体系统，以及Leeson & Springthorpe (2007) 关于性质背景的论述，但未重述任何具体的专论要求。

History

制剂始于传统剂型和辅料科学，并在20世纪扩展到控释，随后发展到基于载体的递送。脂质体最初被描述为模型膜，后发展成为药物载体，随着小分子化学局限性的日益清晰，该领域进一步扩展到纳米颗粒和靶向递送系统。

Debates

先进载体何时能证明其复杂性是合理的？

脂质体和纳米颗粒系统可以改善递送，但增加了生产和表征的负担；先进递送相对于更简单制剂的价值需根据具体情况判断。

Key figures

• Vladimir Torchilin
• Theresa Allen
• Pieter Cullis

Seminal works

• torchilin-2005
• allen-2013

Frequently asked questions

制剂能否挽救溶解性差的药物？

通常可以——盐选择、固体形式选择、增溶辅料或载体系统可以在不改变分子共价结构的情况下提高有效溶解度和溶出度。

脂质体在制剂中有什么作用？

它将药物封装在脂质囊泡中，这可以改变药物的循环和分布方式，并有助于将其浓缩在靶组织。