吸收与生物利用度
吸收和生物利用度描述了药物如何从给药部位进入体循环，以及给药剂量中有多少比例以完整形式到达体循环。作为药代动力学的第一阶段，这一领域决定了分布、代谢和消除作用的输入，并解释了为什么相同剂量通过不同途径给药会产生截然不同的暴露量。
Definition
吸收是指给药后药物从给药部位进入体循环的过程；生物利用度（F）是指给药剂量中以未改变形式到达体循环的比例，静脉给药时生物利用度为1。
Scope
本领域旨在向读者介绍药物吸收和生物利用度的概念。它将药物进入体内的途径、药物到达体循环前发生的首次通过损失以及生物利用度本身的定量测量进行了归类。它是吸收阶段的概念图，而非剂量或产品选择指南。
Sub-topics
Key concepts
- 吸收作为ADME的输入阶段
- 给药途径
- 吸收程度与吸收速率
- 首次通过（全身前）消除
- 绝对生物利用度和相对生物利用度
- 溶解、溶解度和通透性
Mechanisms
给药后，药物必须溶解（如果是固体形式给药），然后穿过生物膜——通常通过非离子化形式的被动扩散，有时通过转运蛋白——才能进入血液。对于口服药物，吸收的部分在到达体循环之前会经过肠壁和肝脏，因此全身前（首次通过）代谢会清除部分剂量。溶解、膜通透性和首次通过损失的综合结果决定了生物利用度，Amidon及其同事在生物药剂学分类系统（Biopharmaceutics Classification System）中将生物利用度与物质的溶解度和肠道通透性联系起来。
Clinical relevance
由于生物利用度决定了实际有多少剂量到达循环系统，因此它解释了静脉和口服暴露量为何不同，以及某些药物为何需要肠外给药。本领域描述了解释不同给药途径和剂型之间暴露量差异的原理；它是证据评估的教育背景，不提供剂量或治疗建议。
Evidence & guidelines
Amidon及其同事的生物药剂学分类系统是一个广泛使用的框架，它将体外溶解度和肠道通透性与体内生物利用度联系起来，并为口服药物产品的监管思路提供了依据。Rowland和Tozer等药代动力学通用教材对本文所用的吸收和生物利用度定义进行了规范。
History
吸收和生物利用度的定量研究在20世纪下半叶随着生物药剂学和临床药代动力学的发展而成熟。Pond和Tozer于1984年的综合研究阐明了首次通过消除，Amidon及其同事于1995年提出的生物药剂学分类系统将生物利用度与可测量的溶解度和通透性特性联系起来，从而塑造了当前吸收的教学和监管方式。
Key figures
- Gordon L. Amidon
- Malcolm Rowland
- Thomas N. Tozer
- Susan M. Pond
Related topics
Seminal works
- amidon-1995
- pond-tozer-1984
Frequently asked questions
- 为什么静脉给药的生物利用度定义为100%？
- 静脉给药是直接将药物注入体循环，因此根据定义，全部剂量都到达了体循环；其他给药途径都以此为参考进行比较，从而得出介于0到1之间的绝对生物利用度。
- 吸收和生物利用度有什么区别？
- 吸收是指药物从给药部位进入血液的过程；生物利用度是指实际以完整形式到达体循环的剂量比例，由于首次通过损失，生物利用度可能低于吸收的比例。