Interações Alimento-Medicamento

Interações alimento-medicamento são alterações na absorção, e consequentemente na biodisponibilidade, de um fármaco causadas pela presença de alimentos ou constituintes dietéticos específicos no trato gastrointestinal. Os alimentos podem atrasar, reduzir ou aumentar a quantidade de fármaco que atinge a circulação sistêmica através de efeitos no esvaziamento gástrico, dissolução, complexação e nos sistemas de metabolização e transporte da parede intestinal.

Definition

Uma interação alimento-medicamento é uma alteração induzida por alimentos ou dieta na taxa ou extensão da absorção de um fármaco, mediada por mudanças fisiológicas e bioquímicas no trato gastrointestinal que modificam a biodisponibilidade do fármaco.

Scope

Esta entrada aborda as principais formas como os alimentos alteram a absorção de fármacos, a distinção entre os efeitos na taxa e na extensão da biodisponibilidade, interações ilustrativas como o efeito do sumo de toranja no metabolismo intestinal, e por que as condições de jejum e pós-prandial são padronizadas em estudos de biodisponibilidade. Trata as interações alimento-medicamento como um tópico de referência em biofarmacêutica, e não como aconselhamento dietético ou de dosagem individualizado.

Core questions

• Como os alimentos podem alterar a quantidade e a velocidade da absorção de fármacos?
• Quais mecanismos fisiológicos e bioquímicos sustentam essas alterações?
• Por que um alimento específico, como o sumo de toranja, pode aumentar a exposição sistêmica a certos fármacos?
• Por que os estudos de biodisponibilidade são conduzidos sob condições definidas de jejum e pós-prandial?

Key concepts

• Efeitos na taxa versus extensão da absorção
• Esvaziamento gástrico e tempo de trânsito
• Alterações na dissolução e solubilidade
• Complexação e quelação
• Inibição do metabolismo e transportadores intestinais
• Condições de estudo em jejum e pós-prandial

Mechanisms

Os alimentos influenciam a absorção de fármacos por várias vias. Eles retardam o esvaziamento gástrico, o que pode atrasar o tempo para a concentração máxima; alteram o pH gastrointestinal, a secreção biliar e o fluxo sanguíneo esplâncnico, o que pode aumentar ou diminuir a extensão absorvida; e os constituintes dietéticos podem ligar-se ao fármaco no lúmen, como quando cátions polivalentes quelam certos agentes e reduzem sua absorção. Alguns alimentos agem bioquimicamente em vez de fisicamente: o sumo de toranja contém furanocumarinas que inibem as enzimas metabolizadoras de fármacos intestinais, reduzindo o metabolismo pré-sistêmico e, assim, aumentando a biodisponibilidade de fármacos suscetíveis, um efeito demonstrado para a felodipina por Bailey e colegas. Como esses efeitos podem ser substanciais, os estudos regulatórios de biodisponibilidade e bioequivalência especificam condições padronizadas de jejum e pós-prandial para que os efeitos dos alimentos sejam caracterizados em vez de confundir.

Clinical relevance

As interações alimento-medicamento explicam por que existem instruções sobre tomar um medicamento com ou sem alimentos e por que certos itens dietéticos são sinalizados para fármacos específicos. São um conceito de referência para entender como a dieta modifica a exposição; descrevem um fenômeno farmacológico e não substituem o aconselhamento dietético ou medicamentoso individualizado de um profissional qualificado.

Evidence & guidelines

Os mecanismos pelos quais os alimentos alteram a absorção foram sintetizados na revisão de Welling, que permanece uma referência padrão. A interação com o sumo de toranja, caracterizada por Bailey e colegas para a felodipina e estendida a idosos por Dresser e colegas, tornou-se o exemplo canônico de um alimento que atua através da inibição do metabolismo intestinal, e tais efeitos alimentares são formalmente avaliados sob condições definidas de jejum e pós-prandial na avaliação da biodisponibilidade.

History

O reconhecimento de que as refeições poderiam alterar a absorção de fármacos cresceu com os estudos quantitativos de biodisponibilidade na segunda metade do século XX, resumidos em revisões como a de Welling. A observação casual de 1989, relatada em detalhe por Bailey e colegas em 1993, de que o sumo de toranja aumentava marcadamente a exposição à felodipina revelou uma classe bioquímica distinta de interação alimento-medicamento que atua no metabolismo intestinal, e trabalhos de acompanhamento estenderam sua relevância para populações vulneráveis.

Key figures

• Peter Welling
• David Bailey
• George Dresser

Seminal works

• welling-1996
• bailey-1993

Frequently asked questions

Os alimentos podem aumentar ou diminuir a absorção de fármacos?

Sim. Dependendo do fármaco e do mecanismo, os alimentos podem reduzir a absorção (por exemplo, ligando-se ao fármaco), atrasá-la (retardando o esvaziamento gástrico) ou aumentá-la (por exemplo, melhorando a dissolução ou, como no caso do sumo de toranja, inibindo o metabolismo pré-sistêmico).

Por que o sumo de toranja afeta certos fármacos?

O sumo de toranja contém furanocumarinas que inibem as enzimas metabolizadoras de fármacos na parede intestinal, reduzindo o metabolismo de primeira passagem de fármacos suscetíveis e, assim, aumentando a quantidade que atinge a circulação sistêmica.