ओपिओइड एनाल्जेसिक

ओपिओइड एनाल्जेसिक वे औषधियाँ हैं जो तंत्रिका तंत्र में ओपिओइड रिसेप्टर्स पर कार्य करके दर्द से राहत दिलाती हैं। एनेस्थीसिया में वे एनाल्जेसिया प्रदान करने और सर्जरी के प्रति शारीरिक प्रतिक्रियाओं को कम करने के लिए केंद्रीय महत्व रखते हैं, और इस परिवार में मॉर्फिन जैसे प्राकृतिक रूप से व्युत्पन्न अल्कलॉइड से लेकर रेमीफेंटानिल जैसे अल्पकालिक सिंथेटिक एजेंट शामिल हैं जिनके गुण ऑपरेटिंग रूम के अनुरूप बनाए गए हैं।

Definition

ओपिओइड एनाल्जेसिक वे एजेंट हैं जो केंद्रीय और परिधीय तंत्रिका तंत्र में ओपिओइड रिसेप्टर्स — मुख्य रूप से म्यू रिसेप्टर — से जुड़कर एनाल्जेसिया उत्पन्न करते हैं, जो अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्स की क्रिया की नकल करते हैं।

Scope

यह विषय ओपिओइड रिसेप्टर प्रणाली और ओपिओइड एनाल्जेसिया के तंत्र, ओपिओइड के औषधीय वर्ग (एगोनिस्ट, आंशिक एगोनिस्ट और विरोधी), पेरिऑपरेटिव रूप से उपयोग किए जाने वाले एजेंटों की विशिष्ट फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं, और श्वसन अवसाद और सहनशीलता जैसे विशिष्ट वर्ग प्रभावों को शामिल करता है। यह ओपिओइड कैसे कार्य करते हैं और उन्हें कैसे वर्गीकृत किया जाता है, इसका एक संदर्भ और शैक्षिक विवरण है, न कि नुस्खे या दर्द प्रबंधन के लिए एक मार्गदर्शिका।

Core questions

• ओपिओइड ओपिओइड रिसेप्टर्स के स्तर पर एनाल्जेसिया कैसे उत्पन्न करते हैं?
• ओपिओइड एगोनिस्ट, आंशिक एगोनिस्ट और विरोधी औषधीय रूप से कैसे भिन्न होते हैं?
• एनेस्थीसिया में उपयोग किए जाने वाले ओपिओइड को कौन सी फार्माकोकाइनेटिक विशेषताएं अलग करती हैं, और उनके उपयोग के साथ कौन से वर्ग प्रभाव होते हैं?

Key concepts

• ओपिओइड रिसेप्टर्स (म्यू, डेल्टा, कप्पा)
• अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्स
• पूर्ण एगोनिस्ट, आंशिक एगोनिस्ट और विरोधी
• नालोक्सोन और ओपिओइड उत्क्रमण
• श्वसन अवसाद
• सहनशीलता और निर्भरता
• ओपिओइड का संदर्भ-संवेदनशील अर्ध-जीवन

Key theories

म्यू-ओपिओइड रिसेप्टर अवधारणा

पास्टर्नक और पैन बताते हैं कि एनाल्जेसिया, और कई ओपिओइड दुष्प्रभाव, मुख्य रूप से म्यू-ओपिओइड रिसेप्टर के माध्यम से मध्यस्थ होते हैं, एक जी-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर जिसके कई स्प्लिस वेरिएंट विभिन्न म्यू एगोनिस्टों के प्रति प्रतिक्रिया में परिवर्तनशीलता को समझाने में मदद करते हैं; यह रिसेप्टर-केंद्रित ढांचा ओपिओइड के औषधीय वर्गीकरण का आधार है।

Mechanisms

ओपिओइड मस्तिष्क, रीढ़ की हड्डी और परिधि में न्यूरॉन्स पर G-प्रोटीन-युग्मित ओपिओइड रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से म्यू रिसेप्टर से जुड़ते हैं। रिसेप्टर सक्रियण एडेनिलिल साइक्लेज को रोकता है, पोटेशियम चैनलों को खोलता है और वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों को बंद करता है, जिससे न्यूरोनल उत्तेजना और दर्द मार्गों के साथ न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज कम हो जाता है, जो एनाल्जेसिया उत्पन्न करता है। वही म्यू-रिसेप्टर सक्रियण श्वसन अवसाद, बेहोशी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में कमी और, बार-बार संपर्क में आने पर, सहनशीलता और निर्भरता सहित विशिष्ट प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। नालोक्सोन जैसे विरोधी इन प्रभावों को उलटने के लिए रिसेप्टर पर प्रतिस्पर्धा करते हैं। व्यक्तिगत ओपिओइड का नैदानिक व्यवहार उनके फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा आकार लेता है: रेमीफेंटानिल का एस्टेरेस चयापचय एक असाधारण रूप से संक्षिप्त, इन्फ्यूजन-स्वतंत्र ऑफसेट देता है, जबकि अन्य एजेंट लंबे समय तक प्रशासन के साथ जमा होते हैं।

Clinical relevance

ओपिओइड संतुलित एनेस्थीसिया और पेरिऑपरेटिव एनाल्जेसिया का एक मूलभूत घटक हैं, और उनके रिसेप्टर फार्माकोलॉजी और वर्ग प्रभावों की समझ सुरक्षित उपयोग और श्वसन अवसाद जैसी जटिलताओं की पहचान का आधार है। यह प्रविष्टि वर्णनात्मक और शैक्षिक है; यह खुराक, नुस्खे या दर्द-प्रबंधन निर्देश प्रदान नहीं करती है, और ओपिओइड के उपयोग में अच्छी तरह से पहचाने गए जोखिम होते हैं जो इसके दायरे से बाहर हैं।

Evidence & guidelines

ओपिओइड रिसेप्टर फार्माकोलॉजी व्यापक आणविक और औषधीय अनुसंधान पर आधारित है जिसे पास्टर्नक और पैन (2013) जैसे समीक्षाओं में संक्षेपित किया गया है, जबकि विशिष्ट एजेंटों का पेरिऑपरेटिव व्यवहार फार्माकोकाइनेटिक-फार्माकोडायनामिक अध्ययनों में वर्णित है जैसे कि ईगन (1995) और शेफर और वारवेल (1991) के आधार पर। सुरक्षित ओपिओइड उपयोग पर पेशेवर-सोसायटी और सार्वजनिक-स्वास्थ्य मार्गदर्शन मौजूद है लेकिन यह उपचार-उन्मुख है और इस नोड के शैक्षिक दायरे से परे है।

History

मॉर्फिन, उन्नीसवीं शताब्दी की शुरुआत में अफीम से अलग किया गया, ओपिओइड फार्माकोलॉजी को बहुत पहले से ही लंगर डाले हुए था जब इसका तंत्र ज्ञात नहीं था। 1970 के दशक में ओपिओइड रिसेप्टर्स और अंतर्जात ओपिओइड पेप्टाइड्स की पहचान ने इस क्षेत्र को बदल दिया, और रिसेप्टर उपप्रकारों और स्प्लिस वेरिएंट का बाद का आणविक लक्षण वर्णन, जिसकी समीक्षा पास्टर्नक और पैन (2013) ने की, ने यह समझने में सुधार किया कि ओपिओइड क्यों भिन्न होते हैं। समानांतर में, रेमीफेंटानिल जैसे अल्पकालिक सिंथेटिक ओपिओइड का डिजाइन, जिसका मूल्यांकन ईगन (1995) ने किया, ने एनेस्थीसिया एजेंटों को दिया जिनके ऑफसेट को सटीक रूप से नियंत्रित किया जा सकता था।

Key figures

• Gavril W. Pasternak
• Steven L. Shafer
• Thomas D. Egan

Seminal works

• pasternak-pan-2013
• shafer-varvel-1991

Frequently asked questions

एनाल्जेसिया के लिए कौन सा ओपिओइड रिसेप्टर सबसे महत्वपूर्ण है?

म्यू-ओपिओइड रिसेप्टर चिकित्सकीय रूप से उपयोग किए जाने वाले ओपिओइड द्वारा उत्पादित अधिकांश एनाल्जेसिया, साथ ही श्वसन अवसाद जैसे उनके कई विशिष्ट प्रभावों को मध्यस्थ करता है; डेल्टा और कप्पा रिसेप्टर भी ओपिओइड फार्माकोलॉजी में योगदान करते हैं।

एनेस्थीसिया में कुछ ओपिओइड को निरंतर इन्फ्यूजन के रूप में क्यों उपयोग किया जाता है?

रेमीफेंटानिल जैसे अल्पकालिक सिंथेटिक ओपिओइड में बहुत तेजी से निकासी और एक संक्षिप्त, इन्फ्यूजन-स्वतंत्र ऑफसेट होता है, जो उन्हें सर्जरी के दौरान निरंतर इन्फ्यूजन द्वारा अनुमापन के लिए उपयुक्त बनाता है; इस गुण का वर्णन ईगन (1995) द्वारा उनके फार्माकोकाइनेटिक लक्षण वर्णन में किया गया है।