辅料和非活性成分

辅料是药物中的非活性成分——除了活性药物本身之外，剂型中的所有物质。辅料远非仅仅是填充剂，它们赋予产品形式和功能：它们可以填充低剂量药物、粘合片剂、帮助片剂崩解、悬浮或乳化液体、保存和稳定产品，并调节药物的释放方式和释放位置。

Definition

辅料（非活性成分）是药物剂型中除活性成分以外的物质，其作用是实现生产、确保稳定性、控制药物释放或提高产品的可接受性。

Scope

本条目涵盖了辅料的定义、其功能分类，以及辅料应具有药理惰性但功能上必不可少的原则。它将辅料视为贯穿所有剂型的交叉制剂主题。这是一篇参考性概述，而非配方或临床指导。

Core questions

• 辅料在不同剂型中扮演哪些功能性角色？
• 辅料如何分类——稀释剂、粘合剂、崩解剂、防腐剂等等？
• 辅料“非活性”但功能上必不可少意味着什么？
• 辅料性能如何影响产品质量和药物释放？

Key concepts

• 非活性成分与活性成分
• 稀释剂和填充剂
• 粘合剂和崩解剂
• 润滑剂和助流剂
• 助悬剂和乳化剂
• 防腐剂和抗氧化剂
• 增溶剂和络合剂
• 辅料功能和性能

Mechanisms

辅料根据其在制剂中发挥的功能进行分组。在固体剂型中，稀释剂提供体积，粘合剂提供内聚力，崩解剂促进崩解，润滑剂和助流剂便于压片和粉末流动；在液体和分散体系中，助悬剂、乳化剂、粘度调节剂、防腐剂、缓冲剂、甜味剂和香料各自发挥作用（Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018; Rowe et al., 2009）。一些辅料直接作用于药物递送——例如，环糊精形成包合物，可增溶水溶性差的药物（Brewster & Loftsson, 2007），而释放控制聚合物则控制释放速率和部位。尽管被称为“非活性”，但辅料的物理性能对产品质量至关重要，这也是药典明确规定辅料性能的原因（USP, 2023）。

Clinical relevance

由于辅料构成了药物的大部分质量并影响其行为方式，因此它们与产品质量以及偶尔对特定非活性成分的敏感性相关。本条目描述了辅料的作用，不提供剂量或个体化治疗建议。

Evidence & guidelines

辅料及其功能在专门的药典参考资料和手册中均有记载，包括药典中关于辅料性能的章节（USP, 2023）和《药物辅料手册》（Rowe et al., 2009），以及药剂学教科书中的制剂背景信息（Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018）。

History

随着药物制造的工业化，伴随活性药物的物质被认为是功能性成分而非惰性填充物，辅料科学与剂型设计同步发展。《药物辅料手册》（Rowe et al., 2009）等参考药典巩固了对其身份、功能和性质的认识。

Seminal works

• rowe-2009
• aulton-2018
• allen-ansel-2018

Frequently asked questions

如果辅料是“非活性”的，为什么它们会出现在药物中？

辅料在药理上是惰性的，但在功能上是必不可少的：它们使药物可制造、稳定和可用——填充剂量、粘合或崩解片剂、悬浮或保存液体，并控制药物的释放方式。

辅料有哪些常见的类别？

常见的功能类别包括稀释剂（填充剂）、粘合剂、崩解剂、润滑剂和助流剂、助悬剂和乳化剂、防腐剂和抗氧化剂、缓冲剂、甜味剂和香料，以及释放控制聚合物。