Tại sao opioid được coi là vừa thiết yếu vừa nguy hiểm?

Opioid là một trong những loại thuốc giảm đau hiệu quả nhất cho cơn đau dữ dội, nhưng các tác động trên thụ thể giúp giảm đau cũng gây ra suy hô hấp, dung nạp, phụ thuộc và khả năng lạm dụng, đó là lý do tại sao việc sử dụng chúng được cân bằng với các lựa chọn thay thế không opioid và đa phương thức.

Lĩnh vực này liên quan đến điều trị đau không opioid như thế nào?

Nó coi opioid là một phần của dược lý học giảm đau cùng với các thuốc giảm đau không opioid như NSAID và acetaminophen; các chiến lược đa phương thức kết hợp các tác nhân có cơ chế khác nhau để kiểm soát đau đồng thời giảm tiếp xúc với opioid.

Dược lý học Opioid và Kiểm soát Đau

Dược lý học opioid và kiểm soát đau là lĩnh vực dược lý thần kinh học liên quan đến cách các loại thuốc giảm đau làm giảm đau, trong đó opioid tác động lên các thụ thể opioid nội sinh được coi là nhóm dược lý mạnh nhất — và nguy hiểm nhất. Lĩnh vực này bao gồm các mục tiêu phân tử của giảm đau, các loại thuốc chủ vận và đối kháng tác động lên chúng, các thích nghi tạo ra sự dung nạp và phụ thuộc, cũng như các chiến lược không opioid và kết hợp được sử dụng để kiểm soát đau đồng thời hạn chế tác hại.

Tìm chủ đề với PaperMindSắp ra mắtFind papers & topics

Tools & resources

Tải xuống bản trình chiếu

Learn & explore

VideoSắp ra mắt

Definition

Dược lý học opioid và kiểm soát đau là nghiên cứu về tác dụng của thuốc giảm đau — chủ yếu là opioid tác động tại các thụ thể opioid, cùng với các thuốc giảm đau không opioid và các phác đồ kết hợp — và về các cơ chế thụ thể, phản ứng thích nghi, cũng như các cân nhắc lâm sàng và y tế công cộng định hình cách điều trị đau bằng dược lý.

Scope

Lĩnh vực này định hướng người đọc về dược lý thụ thể (mu, delta, kappa), phổ các loại thuốc opioid từ chất chủ vận hoàn toàn đến chất đối kháng, các thích nghi thần kinh làm nền tảng cho sự dung nạp, phụ thuộc và hội chứng cai, cũng như các thuốc giảm đau không opioid và các chiến lược đa phương thức giúp giảm sự phụ thuộc vào opioid. Nó coi đây là các chủ đề tham khảo trong dược lý học giảm đau và không cung cấp liều lượng hoặc hướng dẫn điều trị cá nhân hóa.

Sub-topics

Core questions

Opioid và thuốc giảm đau không opioid tạo ra hiệu quả giảm đau ở cấp độ phân tử và mạch như thế nào?
Điều gì phân biệt các chất chủ vận hoàn toàn, chất chủ vận một phần và chất đối kháng trong các tác dụng dược lý của chúng?
Tại sao việc tiếp xúc opioid lặp đi lặp lại dẫn đến dung nạp, phụ thuộc và hội chứng cai?
Làm thế nào để đạt được hiệu quả giảm đau đồng thời giảm thiểu các rủi ro liên quan đến opioid như suy hô hấp và lạm dụng?

Key concepts

Thụ thể opioid (mu, delta, kappa)
Peptide opioid nội sinh
Hoạt tính chủ vận, chủ vận một phần và đối kháng
Hiệu quả giảm đau và hiệu ứng trần
Dung nạp và phụ thuộc thể chất
Hội chứng cai
Giảm đau không opioid (NSAID, acetaminophen)
Các chiến lược đa phương thức và tiết kiệm opioid

Mechanisms

Opioid làm giảm đau chủ yếu bằng cách kích hoạt các thụ thể opioid gắn với protein G (mu, delta, kappa) trên các tế bào thần kinh ở sừng sau tủy sống, thân não và các đường dẫn truyền đau cao hơn, ức chế dẫn truyền thần kinh và làm giảm cảm nhận đau. Các phối tử nội sinh cho các thụ thể này là các peptide opioid như endorphin và enkephalin (Pasternak & Pan, 2013). Các thuốc giảm đau không opioid tác động thông qua các con đường khác nhau — đáng chú ý là ức chế cyclooxygenase và tổng hợp prostaglandin (Vane, 1971) — và việc kết hợp các tác nhân có cơ chế khác biệt (giảm đau đa phương thức) có thể cải thiện hiệu quả giảm đau đồng thời giảm nhu cầu opioid (Kehlet & Dahl, 1993).

Clinical relevance

Hiểu biết về dược lý học giảm đau là nền tảng cho việc đánh giá phê bình cách điều trị đau và lý do tại sao opioid mang lại những lợi ích và rủi ro đặc biệt. Mục này mô tả các cơ chế, nhóm thuốc và các cân nhắc ở cấp độ dân số để tham khảo và giáo dục; nó không phải là tài liệu về liều lượng hoặc kê đơn và không thay thế phán đoán lâm sàng hoặc các hướng dẫn hiện hành.

Epidemiology

Opioid được sử dụng rộng rãi cho các cơn đau từ trung bình đến nặng, nhưng việc sử dụng chúng có liên quan chặt chẽ đến gánh nặng lớn về sức khỏe cộng đồng do lạm dụng, quá liều và rối loạn sử dụng opioid, thúc đẩy các hướng dẫn nhấn mạnh việc kê đơn thận trọng và xem xét các lựa chọn thay thế không opioid (Dowell et al., 2016; Volkow & McLellan, 2016).

History

Giảm đau từ thuốc phiện đã có từ thời cổ đại, nhưng dược lý học opioid hiện đại xuất hiện với việc phân lập morphin vào đầu thế kỷ XIX và việc xác định các thụ thể opioid và các peptide opioid nội sinh vào những năm 1970. Các công trình song song đã làm rõ tác dụng của các thuốc giảm đau không opioid — chứng minh của Vane (1971) rằng các loại thuốc giống aspirin ức chế tổng hợp prostaglandin là rất quan trọng — và cuối thế kỷ XX chứng kiến sự gia tăng của các phương pháp tiếp cận đa phương thức, tiết kiệm opioid để điều trị đau (Kehlet & Dahl, 1993). Cuộc khủng hoảng opioid vào đầu thế kỷ XXI đã định hình lại các quy tắc kê đơn (Dowell et al., 2016).

Key figures

Gavril Pasternak
Henrik Kehlet
John Vane
Nora Volkow

Seminal works

pasternak-2013
vane-1971
kehlet-dahl-1993
dowell-2016

Frequently asked questions

Tại sao opioid được coi là vừa thiết yếu vừa nguy hiểm?: Opioid là một trong những loại thuốc giảm đau hiệu quả nhất cho cơn đau dữ dội, nhưng các tác động trên thụ thể giúp giảm đau cũng gây ra suy hô hấp, dung nạp, phụ thuộc và khả năng lạm dụng, đó là lý do tại sao việc sử dụng chúng được cân bằng với các lựa chọn thay thế không opioid và đa phương thức.
Lĩnh vực này liên quan đến điều trị đau không opioid như thế nào?: Nó coi opioid là một phần của dược lý học giảm đau cùng với các thuốc giảm đau không opioid như NSAID và acetaminophen; các chiến lược đa phương thức kết hợp các tác nhân có cơ chế khác nhau để kiểm soát đau đồng thời giảm tiếp xúc với opioid.