Фармакологические основы основных классов лекарственных средств

Эта область организует лекарственную терапию по основным терапевтическим классам, исследуя, как группируется каждое семейство агентов, на какие молекулярные мишени оно действует и какие общие механизмы объединяют лекарства внутри него. Вместо каталогизации отдельных лекарственных средств, она представляет принципы, которые позволяют клиницисту или ученому рассуждать о целом классе на основе его механизма действия.

Definition

Фармакологические основы основных классов лекарственных средств — это систематическое изучение того, как терапевтические агенты классифицируются по их молекулярным мишеням и механизмам действия, предоставляя основу на уровне класса для понимания эффектов лекарств, их селективности и общих фармакодинамических принципов.

Scope

Эта область охватывает основные терапевтические классы, используемые в клинической медицине, а также рецепторные, ферментные, транспортные и ионно-канальные механизмы, которые их определяют. Она включает антимикробные средства, сердечно-сосудистые и антигипертензивные агенты, препараты, действующие на центральную нервную систему, а также желудочно-кишечные и эндокринные средства. Это справочный и образовательный обзор того, как определяются классы лекарственных средств и как они действуют; он не содержит рекомендаций по дозировке, назначению или индивидуализированному лечению.

Sub-topics

• Противомикробные препараты и механизмы действия
• Сердечно-сосудистые и антигипертензивные средства
• Препараты, действующие на центральную нервную систему
• Препараты для желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы

Core questions

• Как класс лекарственных средств определяется по его молекулярной мишени, а не по химической структуре или клиническому показанию?
• Какой общий механизм действия объединяет агенты в рамках основного терапевтического класса?
• Как рецепторные, ферментные, транспортные и ионно-канальные мишени соотносятся с основными классами лекарственных средств?
• Почему члены одного и того же класса различаются по селективности, активности и фармакокинетике, несмотря на общий механизм?

Key concepts

• Молекулярная мишень (рецептор, фермент, транспортер, ионный канал)
• Механизм действия
• Класс лекарственных средств против химического класса против показания
• Селективность и активность
• Агонист, антагонист и модулятор
• Взаимосвязь структура-активность
• Терапевтический профиль и профиль побочных эффектов класса

Key theories

Рецепторная теория действия лекарственных средств

Большинство классов лекарственных средств определяются их действием на специфическую молекулярную мишень — рецептор, фермент, транспортер или ионный канал — так что класс имеет общий механизм, даже если отдельные члены различаются химически; агонизм, антагонизм и модуляция этих мишеней объясняют фармакодинамическую сигнатуру класса.

Mechanisms

Классы лекарственных средств организуются вокруг молекулярной мишени, на которую действует семейство агентов. Классы, нацеленные на рецепторы, действуют как агонисты, антагонисты или модуляторы G-белок-связанных, лиганд-зависимых, ядерных или киназно-связанных рецепторов; классы, нацеленные на ферменты, ингибируют каталитическую активность; классы, нацеленные на транспортеры, блокируют обратный захват или активный транспорт; а классы, нацеленные на каналы, изменяют ионный поток. Поскольку мишень определяет класс, его члены имеют общий основной фармакодинамический эффект, различаясь при этом по селективности, аффинности и фармакокинетике. Передача сигнала на этих мишенях — например, через G-белковые пути — связывает молекулярное событие с клеточным и физиологическим ответом, который определяет терапевтический профиль и профиль побочных эффектов класса.

Clinical relevance

Понимание классов лекарственных средств по механизму действия имеет центральное значение для оценки доказательств и обучения в области наук о здоровье, поскольку принадлежность к классу предсказывает общие эффекты, характерные побочные реакции и вероятные взаимодействия. Эта область описывает, как определяются классы и как они работают в качестве справочной основы; она не является источником инструкций по назначению или индивидуализированных терапевтических решений.

Evidence & guidelines

Классификация фармакологии по классам кодифицирована в стандартных справочниках, таких как Goodman & Gilman's, Rang and Dale's и Katzung's, которые структурируют лекарственную терапию по мишеням и механизмам. Доказательства на уровне классов постоянно уточняются клиническими испытаниями и рекомендациями, специфичными для каждой терапевтической области, которые суммированы в дочерних темах, а не здесь.

History

Основанная на классах концепция возникла из концепции рецепторов начала XX века и послевоенного расширения медицинской химии, которое привело к появлению семейств агентов, имеющих общие мишени. Публикация Goodman and Gilman's «The Pharmacological Basis of Therapeutics» закрепила практику преподавания фармакологии по механизму действия и терапевтическому классу, принцип организации, который позднее был продолжен в текстах Rang and Dale's и Katzung's.

Key figures

• Alfred Goodman Gilman
• Louis Sanford Goodman
• Humphry Rang
• Bertram Katzung

Seminal works

• brunton-2017
• rang-2019
• neves-2002

Frequently asked questions

Что определяет класс лекарственных средств?

Большинство основных классов лекарственных средств определяются общей молекулярной мишенью и механизмом действия — рецептором, ферментом, транспортером или ионным каналом — а не только химической структурой или клиническим показанием, поэтому члены класса имеют общие основные эффекты.

Содержит ли эта область рекомендации по назначению лекарств?

Нет. Это справочный и образовательный обзор того, как определяются классы лекарственных средств и как они действуют; он не содержит рекомендаций по дозировке, назначению или индивидуализированному лечению.