血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRIs)
血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂是抗抑郁药,它能阻断血清素和去甲肾上腺素的再摄取,在单一分子中结合了双重单胺作用,同时通常不具备老一代三环类药物广泛的受体结合特性。它们介于血清素选择性SSRIs和多靶点三环类药物之间。
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Definition
SNRIs是抗抑郁药,它能抑制血清素转运体和去甲肾上腺素转运体,增加两种单胺在突触中的可用性,通常不伴有三环类抗抑郁药广泛的脱靶受体结合。
Scope
本条目涵盖了定义SNRI类药物的双重转运体机制及其相对于SSRIs和三环类药物的比较药理学地位。它将材料视为药理学参考,而非处方指导。
Core questions
- 双重再摄取抑制如何将SNRIs与SSRIs区分开来?
- 此类药物中,SERT与NET的相对效力如何变化?
- SNRIs在疗效和可接受性方面与其他抗抑郁药相比如何?
Key concepts
- 血清素转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET)
- 双重再摄取抑制
- 剂量依赖性去甲肾上腺素能作用
- SSRIs和三环类药物之间的比较地位
Mechanisms
SNRIs抑制两种SLC6家族转运体,即SERT和NET,从而提高突触中血清素和去甲肾上腺素的水平。对这两种转运体的相对亲和力因药物而异,对于某些药物,去甲肾上腺素能成分在较高暴露量下变得更为显著。通过靶向转运体而非广泛的受体,此类药物避免了与三环类抗抑郁药相关的许多抗胆碱能和抗组胺能负担。
Clinical relevance
SNRIs作为双重作用机制的抗抑郁药物之一被研究,其转运体药理学是将其与血清素选择性药物和多靶点药物进行比较的基础。本描述仅供参考,并非剂量、选择或个体化治疗建议。
Evidence & guidelines
比较有效性研究,包括大型网络荟萃分析,已将SNRIs与SSRIs及其他抗抑郁药一同用于急性重度抑郁症,发现活性药物普遍有效,但在疗效和可接受性方面存在细微差异。
History
SNRIs的开发旨在重现三环类抗抑郁药的双重血清素能和去甲肾上腺素能作用,同时避免其广泛的受体结合。20世纪90年代引入的文拉法辛是早期代表,与氟西汀等SSRIs的比较试验有助于表征此类药物。
Related topics
Seminal works
- kristensen-2011
- cipriani-2018
Frequently asked questions
- SNRIs与SSRIs有何不同?
- SNRIs阻断血清素和去甲肾上腺素转运体,而SSRIs主要作用于血清素转运体。
- 为什么去甲肾上腺素能作用有时被描述为剂量依赖性?
- 对于某些SNRIs,对血清素转运体的亲和力高于对去甲肾上腺素转运体的亲和力,因此在较高暴露量下,显著的去甲肾上腺素能再摄取抑制作用变得更为突出。