非阿片类镇痛药（非甾体抗炎药、对乙酰氨基酚及其他）

非阿片类镇痛药主要通过非阿片受体途径缓解疼痛。其中使用最广泛的两类是非甾体抗炎药（NSAIDs），它们通过抑制环氧合酶和前列腺素合成发挥作用，以及对乙酰氨基酚（扑热息痛）；它们与辅助药物一起构成了许多疼痛治疗和阿片类药物节约策略的基础。

Definition

非阿片类镇痛药是指主要作用机制不涉及阿片受体激活的止痛药物；主要例子是非甾体抗炎药（NSAIDs），它们抑制前列腺素合成，以及对乙酰氨基酚。

Scope

本主题涵盖主要的非阿片类镇痛药类别——非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚，并提及辅助镇痛药——及其作用机制，特别是环氧合酶抑制。它将它们作为药理学类别进行探讨，不提供剂量或治疗说明。

Core questions

• 非甾体抗炎药如何缓解疼痛和炎症？
• 对乙酰氨基酚在机制上与非甾体抗炎药有何不同？
• 非阿片类镇痛药相对于阿片类药物扮演什么角色？
• 为什么非阿片类药物在阿片类药物节约策略中至关重要？

Key concepts

• 非甾体抗炎药（NSAIDs）
• 环氧合酶（COX-1, COX-2）抑制
• 前列腺素合成
• 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
• 抗炎作用与镇痛作用
• 阿片类药物节约效应
• 辅助镇痛药

Mechanisms

非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶来缓解疼痛和炎症，环氧合酶是将花生四烯酸转化为前列腺素的酶，前列腺素会使外周伤害感受器敏感并促进炎症；这一机制由Vane（1971）证明，他发现阿司匹林类药物能抑制前列腺素合成。对乙酰氨基酚具有镇痛和解热作用，但外周抗炎作用较弱，其确切机制不如非甾体抗炎药明确（Brunton et al., 2018）。由于它们通过与阿片受体不同的途径发挥作用，非阿片类镇痛药可以补充阿片类药物；荟萃分析证据表明，在阿片类镇痛药中加入非甾体抗炎药可以减少术后阿片类药物的消耗和某些副作用（Marret et al., 2005）。

Clinical relevance

非阿片类镇痛药是疼痛治疗和减少阿片类药物暴露策略的基础。本条目描述了它们的作用机制和药理学作用，以供参考和教育；它不提供剂量、安全阈值或选择指导，这些取决于当前的临床资源。

History

水杨酸盐自古以来就被用于治疗疼痛和发热，阿司匹林于19世纪末合成，但这类药物的作用机制一直不明确，直到Vane（1971）发现阿司匹林类药物能抑制前列腺素合成——这项工作后来获得了诺贝尔奖。随后对环氧合酶异构体的区分深化了对非甾体抗炎药作用的理解，而对乙酰氨基酚的作用机制则相对难以捉摸（Brunton et al., 2018）。

Key figures

• John Vane

Seminal works

• vane-1971
• marret-2005

Frequently asked questions

非甾体抗炎药与阿片类药物有何不同？

非甾体抗炎药通过抑制损伤和炎症部位的环氧合酶和减少前列腺素合成来缓解疼痛，而阿片类药物则作用于中枢阿片受体；不同的作用机制意味着它们具有不同的效果和副作用，并且可以联合使用。

为什么非阿片类镇痛药对阿片类药物节约治疗很重要？

由于非阿片类药物通过非阿片机制缓解疼痛，因此可以将非甾体抗炎药等药物与阿片类药物联合使用，以在较低的阿片类药物剂量下实现充分镇痛，荟萃分析证据表明这与术后阿片类药物使用量减少和某些副作用降低有关。