Administração Especializada (Nasal, Retal, Ocular)

Várias vias administram medicamentos através de superfícies mucosas ou especializadas para fins que as vias principais atendem menos bem. A administração nasal utiliza a mucosa nasal bem perfundida para efeito local, rápida absorção sistêmica ou potencial transporte do nariz para o cérebro; a administração retal utiliza a mucosa retal para efeito local ou sistêmico quando a via oral é inadequada; e a administração ocular aplica medicamentos ao olho, que é em grande parte um compartimento autocontido protegido por suas próprias barreiras.

Definition

A administração especializada agrupa as vias nasal, retal e ocular, nas quais um medicamento é aplicado a uma superfície mucosa ou ocular para ação local, absorção sistêmica ou acesso a um compartimento que outras vias alcançam com dificuldade.

Scope

Este tópico aborda as vias nasal, retal e ocular em conjunto: as superfícies mucosas ou oculares envolvidas, para que cada via é adequada e as barreiras (depuração mucociliar, renovação lacrimal, tempo de residência limitado) que as restringem. É uma referência farmacêutica e não fornece orientação de aplicação ou tratamento.

Core questions

• O que torna a mucosa nasal atraente para a administração sistêmica rápida e potencial para o sistema nervoso central?
• Quando a via retal é usada como alternativa à administração oral?
• Por que o olho é tratado como um compartimento de administração em grande parte autocontido?
• Quais barreiras limitam o tempo de residência e a absorção através dessas superfícies?

Key concepts

• Absorção pela mucosa nasal
• Administração do nariz para o cérebro
• Depuração mucociliar
• Absorção retal
• Barreiras da superfície ocular
• Administração mucosa local versus sistêmica
• Tempo de residência

Mechanisms

A mucosa nasal é fina e bem perfundida, permitindo a rápida absorção sistêmica de medicamentos adequados e oferecendo uma possível via direta para o sistema nervoso central ao longo das vias olfativas e trigeminais, embora a depuração mucociliar limite o tempo de permanência de uma formulação (Lochhead & Thorne, 2012). A mucosa retal absorve medicamentos para a circulação e pode ser usada quando a via oral é impraticável, com o grau de evitação do metabolismo de primeira passagem dependendo de onde no reto ocorre a absorção. O olho é em grande parte um compartimento autocontido: medicamentos aplicados topicamente enfrentam rápida renovação lacrimal e a barreira corneana, de modo que apenas uma pequena fração é absorvida, e alcançar a parte posterior do olho frequentemente requer administração intraocular, como na injeção intravítrea de agentes biológicos (Mehta et al., 2018). Nessas vias, o curto tempo de residência e os mecanismos de depuração protetora são restrições recorrentes abordadas através da formulação.

Clinical relevance

Essas vias oferecem opções quando as vias principais são inadequadas, por exemplo, rápida absorção nasal, administração retal quando a deglutição não é possível, ou tratamento ocular local, e a compreensão de suas barreiras apoia a avaliação do porquê tais produtos são formulados como são. Esta entrada descreve os princípios de administração para referência e não é uma base para decisões de tratamento ou administração em qualquer indivíduo.

Evidence & guidelines

Revisões da administração intranasal descrevem a absorção nasal e o transporte proposto do nariz para o cérebro (Lochhead & Thorne, 2012). Estudos de mundo real da terapia intravítrea ilustram o compartimento ocular e a necessidade de administração intraocular para a parte posterior do olho (Mehta et al., 2018). Textos farmacêuticos padrão codificam o design de formas farmacêuticas nasais, retais e oculares (Aulton & Taylor, 2018).

History

As vias nasal, retal e ocular têm sido usadas há muito tempo para tratamento local, mas o interesse em seu potencial mais amplo cresceu no final do século XX e início do século XXI, incluindo a administração nasal para ação sistêmica rápida e como uma via proposta para o cérebro, e a injeção intraocular como um meio de alcançar a parte posterior do olho para doenças da retina (Lochhead & Thorne, 2012; Mehta et al., 2018).

Debates

Quão real e clinicamente útil é a administração do nariz para o cérebro?

Se a administração intranasal fornece quantidades terapeuticamente significativas de medicamento, especialmente grandes produtos biológicos, diretamente ao sistema nervoso central em vez de via absorção sistêmica, permanece uma questão de investigação e debate ativos.

Key figures

• Robert Thorne
• Jeffrey Lochhead

Seminal works

• lochhead-thorne-2012

Frequently asked questions

Por que é difícil administrar medicamentos no olho?

O olho é protegido pela rápida renovação lacrimal e pela barreira corneana, de modo que apenas uma pequena fração de um medicamento aplicado topicamente é absorvida, e alcançar a parte posterior do olho frequentemente requer administração diretamente no olho, em vez de em sua superfície.

O que é a administração do nariz para o cérebro?

Refere-se à via proposta pela qual os medicamentos administrados no nariz podem atingir o sistema nervoso central ao longo das vias nervosas olfativas e trigeminais, contornando parcialmente a corrente sanguínea; sua extensão prática, particularmente para grandes moléculas, ainda está sendo estudada.