Sistemas de Liberação de Medicamentos e Vias de Administração
Os sistemas de liberação de medicamentos e as vias de administração referem-se à forma como um medicamento é apresentado ao corpo e como ele atinge o local onde se destina a atuar. Um sistema de liberação de medicamentos é a formulação ou dispositivo que transporta uma substância ativa, enquanto a via de administração é o caminho pelo qual esse sistema entra no corpo, como vias oral, parenteral, transdérmica, pulmonar ou especializadas. Juntos, eles determinam a quantidade de medicamento que se torna disponível, a sua velocidade e por quanto tempo.
Definition
A liberação de medicamentos é o conjunto de estratégias de formulação, veículo e dispositivo, juntamente com a via anatômica de administração escolhida, que governam como um ingrediente farmacêutico ativo é liberado, absorvido, distribuído e disponibilizado em seu local de ação.
Scope
Esta área orienta o leitor sobre as principais vias de administração e as tecnologias de formulação e dispositivos que as servem. Ela agrupa o campo em absorção oral, injeção parenteral, aplicação transdérmica e tópica, liberação inalatória e pulmonar, e vias especializadas como a liberação nasal, retal e ocular. Trata a liberação como um tópico farmacêutico e biofarmacêutico e não como uma orientação de prescrição clínica.
Sub-topics
Core questions
- Qual via de administração corresponde às propriedades físico-químicas e biofarmacêuticas de um medicamento?
- Como o sistema de liberação controla a taxa e a extensão da liberação e absorção do medicamento?
- Quais barreiras (epiteliais, enzimáticas, de primeira passagem) cada via impõe e como elas são superadas?
- Como as tecnologias de veículos, como nanopartículas e lipossomas, alteram a distribuição de um medicamento?
Key concepts
- Via de administração
- Biodisponibilidade
- Metabolismo de primeira passagem
- Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS)
- Liberação controlada e sustentada
- Liberação direcionada
- Barreiras de absorção
- Sistemas de veículos (lipossomas, nanopartículas)
Mechanisms
O desempenho de um sistema de liberação reflete a interação entre as propriedades do medicamento (solubilidade, permeabilidade, estabilidade) e as barreiras da via escolhida. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica organiza os medicamentos orais por solubilidade e permeabilidade, as duas propriedades que mais restringem a absorção (Amidon et al., 1995). As vias parenterais contornam completamente as barreiras de absorção, enquanto as vias oral, transdérmica, pulmonar e mucosa devem atravessar um epitélio e podem enfrentar perdas enzimáticas ou de primeira passagem. Tecnologias de veículos como lipossomas e nanopartículas projetadas alteram onde e quão rápido um medicamento se distribui, permitindo a liberação sustentada e, em alguns casos, uma acumulação mais seletiva (Torchilin, 2005; Mitchell et al., 2021; Allen & Cullis, 2004).
Clinical relevance
A via de administração e o sistema de liberação moldam o início, a duração e a tolerabilidade de um medicamento, e compreendê-los auxilia na avaliação do porquê um determinado produto é formulado da maneira que é. Este verbete descreve os princípios pelos quais as formulações são projetadas e é um recurso de referência, não uma base para selecionar ou ajustar a terapia para um indivíduo.
Evidence & guidelines
Os arcabouços fundamentais incluem o Sistema de Classificação Biofarmacêutica, que sustenta o pensamento regulatório sobre biodisponibilidade oral e biowaivers (Amidon et al., 1995), e referências farmacêuticas padrão que codificam os princípios de formulação em todas as vias (Aulton & Taylor, 2018). Revisões sobre a liberação baseada em veículos resumem o estado das tecnologias lipossomais e de nanopartículas (Torchilin, 2005; Mitchell et al., 2021).
History
A liberação sistemática de medicamentos desenvolveu-se juntamente com a ciência da formulação do século XX, passando de formas farmacêuticas simples de liberação imediata para sistemas de liberação controlada e, a partir da década de 1970, abordagens baseadas em veículos e direcionadas. O Sistema de Classificação Biofarmacêutica (1995) forneceu ao campo uma maneira unificadora de relacionar as propriedades moleculares à absorção, e os veículos lipossomais e nanopartículas trouxeram a liberação projetada para a terapêutica convencional (Allen & Cullis, 2004; Torchilin, 2005).
Key figures
- Robert Langer
- Nicholas Peppas
- Vladimir Torchilin
- Gordon Amidon
Related topics
Seminal works
- amidon-1995
- torchilin-2005
- mitchell-2021
Frequently asked questions
- Qual é a diferença entre uma via de administração e um sistema de liberação de medicamentos?
- A via de administração é o caminho anatômico que um medicamento percorre no corpo (por exemplo, oral ou intravenosa), enquanto o sistema de liberação de medicamentos é a formulação ou dispositivo que transporta o medicamento e controla como ele é liberado ao longo dessa via.
- Por que o mesmo medicamento vem em diferentes formulações?
- A solubilidade, permeabilidade e estabilidade de um medicamento, juntamente com o início e a duração desejados do efeito, determinam qual via e sistema de liberação são viáveis, de modo que uma substância ativa pode ser apresentada em várias formas para se adequar a diferentes situações clínicas.