Vias Parenterais (IV, IM, SC)

A administração parenteral administra um fármaco por injeção, contornando o trato gastrointestinal. As principais vias parenterais são intravenosa (diretamente na veia), intramuscular (no músculo) e subcutânea (no tecido sob a pele). Por evitarem as barreiras de absorção e de primeira passagem da dosagem oral, as vias parenterais proporcionam uma exposição sistémica previsível e, no caso intravenoso, disponibilidade imediata e completa do fármaco.

Definition

A administração parenteral é a entrega de um fármaco por injeção no corpo, mais comumente por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea, contornando a absorção gastrointestinal e o metabolismo de primeira passagem.

Scope

Este tópico abrange as principais vias de injeção, como cada uma governa a taxa e a completude da entrada do fármaco na circulação, e os requisitos de formulação (esterilidade, tamanho de partícula, comportamento de depósito) específicos para produtos injetáveis. É uma referência farmacêutica e não fornece orientações sobre dosagem, técnica de injeção ou administração clínica.

Core questions

• Como as vias intravenosa, intramuscular e subcutânea diferem na taxa e completude da entrada sistémica?
• Por que a via subcutânea expõe grandes moléculas ao transporte linfático?
• Que restrições de formulação (esterilidade, solubilidade, tamanho de partícula) se aplicam aos produtos injetáveis?
• Como as formulações injetáveis podem ser projetadas para libertação sustentada ou de depósito?

Key concepts

• Administração intravenosa
• Administração intramuscular
• Administração subcutânea
• Biodisponibilidade completa (IV)
• Absorção linfática
• Formulação de depósito
• Esterilidade e qualidade parenteral

Mechanisms

A injeção intravenosa coloca o fármaco diretamente na corrente sanguínea, proporcionando disponibilidade sistémica imediata e, por definição, completa, sem uma etapa de absorção. As injeções intramusculares e subcutâneas depositam o fármaco no tecido, de onde deve ser absorvido; a taxa depende do fluxo sanguíneo local, do volume da injeção e das propriedades do fármaco. Para a via subcutânea, moléculas maiores, como proteínas, são absorvidas parcialmente através do sistema linfático, em vez de diretamente nos capilares sanguíneos, o que afeta a sua taxa e padrão de entrada (McLennan et al., 2005; Di, 2015). Como os injetáveis entram em tecidos estéreis, devem atender a requisitos rigorosos de esterilidade e ausência de partículas, e fármacos pouco solúveis podem ser formulados como nanossuspensões ou sistemas de depósito para controlar a libertação (Rabinow, 2004).

Clinical relevance

As vias parenterais são usadas quando é necessária uma exposição sistémica fiável, rápida ou completa, ou quando um fármaco não consegue sobreviver à via oral, e a compreensão do seu comportamento apoia a avaliação do porquê de certos medicamentos serem injetáveis. Esta entrada descreve os princípios da via e da formulação para referência e não é uma base para decisões de administração ou dosagem em qualquer indivíduo.

Evidence & guidelines

Revisões sobre a administração subcutânea descrevem a absorção linfática de macromoléculas (McLennan et al., 2005; Di, 2015), e revisões sobre nanossuspensões injetáveis cobrem a formulação de fármacos pouco solúveis para uso parenteral (Rabinow, 2004). Textos farmacêuticos padrão codificam os requisitos de produtos parenterais (Aulton & Taylor, 2018).

History

Os medicamentos injetáveis tornaram-se práticos com o desenvolvimento da seringa hipodérmica no século XIX e amadureceram através dos avanços do século XX na fabricação estéril. Trabalhos mais recentes têm-se focado na absorção distinta de produtos biológicos administrados por via subcutânea através dos linfáticos e em formulações injetáveis engenheiradas, como nanossuspensões e depósitos de longa duração (McLennan et al., 2005; Rabinow, 2004).

Key figures

• Christopher Porter
• Susan Charman
• Barrett Rabinow

Seminal works

• mclennan-2005
• rabinow-2004

Frequently asked questions

Por que se diz que a administração intravenosa tem biodisponibilidade completa?

Como o fármaco é colocado diretamente na corrente sanguínea, não há etapa de absorção para perder qualquer parte dele, então, por definição, a dose inteira atinge a circulação sistémica.

Como a administração subcutânea de grandes moléculas difere da de fármacos pequenos?

Grandes moléculas, como proteínas administradas por via subcutânea, são absorvidas substancialmente através do sistema linfático, em vez de diretamente nos capilares sanguíneos, o que altera a rapidez e a completude com que entram na circulação.