सापेक्ष जैवउपलब्धता

सापेक्ष जैवउपलब्धता एक परीक्षण उत्पाद के प्रणालीगत जोखिम की तुलना एक गैर-अंतःशिरा संदर्भ से करती है, जैसे कि कोई अन्य सूत्रीकरण, कोई अन्य मार्ग, या भोजन के साथ या बिना दी गई वही दवा। यह रक्त तक पहुँचने वाले पूर्ण अंश को मापने के बजाय, एक उत्पाद की उपलब्धता को दूसरे के अनुपात के रूप में व्यक्त करती है, जिससे यह खुराक के रूपों और प्रशासन की स्थितियों की तुलना करने के लिए एक स्वाभाविक मीट्रिक बन जाती है।

Definition

सापेक्ष जैवउपलब्धता एक परीक्षण उत्पाद के प्रणालीगत जोखिम (प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र) का एक चुने हुए गैर-अंतःशिरा संदर्भ उत्पाद के साथ खुराक-सुधारित अनुपात है, जो यह निर्धारित करता है कि अवशोषण की सीमा में दोनों की तुलना कैसे की जाती है।

Scope

यह प्रविष्टि सापेक्ष जैवउपलब्धता की परिभाषा, इसके खुराक-सामान्यीकृत वक्र-के-नीचे-क्षेत्र अनुपात, जिसके विरुद्ध इसे मापा जाता है ऐसे संदर्भ उत्पादों, और सूत्रीकरणों की तुलना के लिए मात्रात्मक आधार के रूप में इसकी भूमिका को शामिल करती है। इसे बायोफार्मास्यूटिक्स में एक तुलनात्मक माप अवधारणा के रूप में प्रस्तुत किया गया है, न कि प्रतिस्थापन या खुराक संबंधी सलाह के रूप में।

Core questions

• एक सूत्रीकरण से जोखिम की तुलना दूसरे से कैसे की जाती है?
• यहां अंतःशिरा खुराक के बजाय एक गैर-अंतःशिरा उत्पाद संदर्भ क्यों है?
• एयूसी और खुराक से सापेक्ष जैवउपलब्धता की गणना कैसे की जाती है?
• सापेक्ष जैवउपलब्धता जैव-तुल्यता मूल्यांकन से कैसे संबंधित है?

Key concepts

• तुलनात्मक जोखिम अनुपात
• परीक्षण बनाम संदर्भ उत्पाद
• खुराक-सामान्यीकृत एयूसी अनुपात
• सूत्रीकरण तुलना
• जैव-तुल्यता परीक्षण का आधार

Mechanisms

सापेक्ष जैवउपलब्धता एक परीक्षण उत्पाद के सांद्रता-समय वक्र के तहत खुराक-सामान्यीकृत क्षेत्र की तुलना उसी या एक अलग अतिरिक्त-संवहनी मार्ग से प्रशासित एक संदर्भ उत्पाद के साथ करके प्राप्त की जाती है। क्योंकि दोनों उत्पाद अवशोषण और पूर्व-प्रणालीगत हानियों के अधीन होते हैं, यह अनुपात अंतःशिरा संदर्भ को रद्द कर देता है और इसके बजाय सूत्रीकरण, मार्ग, या स्थितियों जैसे कि भोजन के साथ बनाम उपवास में खुराक के कारण होने वाले अंतर को अलग करता है। एक के करीब सापेक्ष जैवउपलब्धता अवशोषण की तुलनीय सीमा को इंगित करती है, जबकि विचलन यह संकेत देते हैं कि सूत्रीकरण या प्रशासन की स्थितियों ने रक्त परिसंचरण तक पहुँचने वाली दवा की मात्रा को बदल दिया है। यह तुलनात्मक अनुपात वह मात्रा है जिसे जैव-तुल्यता अध्ययन बाद में औपचारिक सांख्यिकीय तुल्यता परीक्षण के अधीन करते हैं।

Clinical relevance

सापेक्ष जैवउपलब्धता बताती है कि सूत्रीकरण, नमक के रूप, या प्रशासन की स्थिति में बदलाव से प्रणालीगत जोखिम क्यों बढ़ या घट सकता है, भले ही लेबल की गई खुराक अपरिवर्तित हो। यह उत्पादों के बीच तुलनात्मक जोखिम की व्याख्या करने के लिए एक संदर्भ अवधारणा है; यह बताती है कि सूत्रीकरण कैसे भिन्न होते हैं और यह व्यक्तिगत प्रतिस्थापन या खुराक के निर्णयों का आधार नहीं है।

Evidence & guidelines

सापेक्ष जैवउपलब्धता को तुलनात्मक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों में मापा जाता है, आमतौर पर क्रॉसओवर डिज़ाइन में, और यह जोखिम अनुपात प्रदान करता है जिसे जैव-तुल्यता मूल्यांकन तुल्यता सीमाओं के विरुद्ध मूल्यांकन करता है। भौतिक-रासायनिक गुणों को अवशोषण से जोड़ने वाले फ्रेमवर्क, जैसे कि एमिडॉन और सहयोगियों का बायोफार्मास्यूटिक्स वर्गीकरण प्रणाली, यह अनुमान लगाने में मदद करते हैं कि सूत्रीकरण में बदलाव सापेक्ष जैवउपलब्धता को कब प्रभावित करेंगे, और हेलरीगेल और सहयोगियों ने दिखाया कि खराब अवशोषित दवाएं ऐसी तुलनाओं में अधिक परिवर्तनशीलता प्रदर्शित करती हैं।

History

जैसे-जैसे फार्माकोकाइनेटिक माप परिपक्व हुआ, उनके जोखिम अनुपातों द्वारा सूत्रीकरणों की तुलना दवा विकास का एक नियमित उपकरण बन गई, जो अंतःशिरा-संदर्भित पूर्ण माप से अलग था। सापेक्ष जैवउपलब्धता को मानक फार्माकोकाइनेटिक शिक्षण में शामिल किया गया था और नियामक उत्पादों की तुलना के महत्व बढ़ने के साथ औपचारिक जैव-तुल्यता परीक्षण का वैचारिक अग्रदूत बन गया।

Key figures

• Malcolm Rowland
• Thomas Tozer
• Gordon Amidon

Seminal works

• hellriegel-1996
• amidon-1995

Frequently asked questions

सापेक्ष जैवउपलब्धता पूर्ण जैवउपलब्धता से कैसे भिन्न है?

पूर्ण जैवउपलब्धता एक अतिरिक्त-संवहनी खुराक की तुलना एक अंतःशिरा संदर्भ से करती है ताकि रक्त तक पहुँचने वाले वास्तविक अंश को बताया जा सके, जबकि सापेक्ष जैवउपलब्धता एक अतिरिक्त-संवहनी उत्पाद की तुलना दूसरे गैर-अंतःशिरा संदर्भ से करती है ताकि एक तुलनात्मक अनुपात दिया जा सके।

सापेक्ष जैवउपलब्धता उपयुक्त माप कब है?

इसका उपयोग तब किया जाता है जब लक्ष्य सूत्रीकरणों, मार्गों, या प्रशासन की स्थितियों की एक-दूसरे से तुलना करना होता है, न कि खुराक के उस पूर्ण अंश को मापना जो रक्त परिसंचरण तक पहुँचता है।