जैवउपलब्धता

जैवउपलब्धता प्रशासित खुराक का वह अंश है जो अपरिवर्तित रूप में प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचता है। यह अवशोषण चरण का मात्रात्मक अंतिम बिंदु है, जो यह दर्शाता है कि कोई दवा कितनी पूरी तरह से अवशोषित होती है और प्रथम-पास चयापचय से कितनी बच पाती है, और यह वह आधार है जिस पर विभिन्न मार्गों और उत्पादों से होने वाले एक्सपोजर की तुलना की जाती है।

Definition

जैवउपलब्धता (F) अपरिवर्तित दवा की प्रशासित खुराक का वह अंश है जो प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचता है; निरपेक्ष जैवउपलब्धता एक मार्ग की तुलना अंतःशिरा संदर्भ (F = 1 के रूप में परिभाषित) से करती है, जबकि सापेक्ष जैवउपलब्धता एक गैर-अंतःशिरा उत्पाद या मार्ग की तुलना दूसरे से करती है।

Scope

यह विषय जैवउपलब्धता को परिभाषित करता है, निरपेक्ष और सापेक्ष जैवउपलब्धता के बीच अंतर करता है, और बताता है कि दवा के एक्सपोजर से इसका अनुमान कैसे लगाया जाता है। यह जैवउपलब्धता को एक फार्माकोकाइनेटिक माप और जैवसमतुल्यता के लिए सहायक अवधारणा के रूप में मानता है; यह खुराक या उत्पाद-चयन संबंधी सलाह नहीं देता है।

Key concepts

• निरपेक्ष जैवउपलब्धता
• सापेक्ष जैवउपलब्धता
• सांद्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र (AUC)
• अंतःशिरा संदर्भ (F = 1)
• अवशोषण की सीमा बनाम दर
• जैवउपलब्धता में अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता
• जैवसमतुल्यता से संबंध

Mechanisms

जैवउपलब्धता अवशोषित खुराक के अंश और आंत की दीवार और यकृत में प्रथम-पास चयापचय से बचने वाले अंश का गुणनफल है। इसका अनुमान प्रणालीगत एक्सपोजर — आमतौर पर प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र (AUC) के तहत क्षेत्र — की तुलना करके लगाया जाता है, जो रुचि के मार्ग के बाद अंतःशिरा खुराक (निरपेक्ष जैवउपलब्धता के लिए) या एक संदर्भ उत्पाद (सापेक्ष जैवउपलब्धता के लिए) के बाद होता है, जिसमें खुराक के लिए उचित समायोजन किया जाता है। चूंकि अवशोषण की सीमा व्यक्तियों के बीच भिन्न होती है, जैवउपलब्धता स्वयं एक्सपोजर में अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता का एक स्रोत हो सकती है, जैसा कि हेलरीगेल और सहयोगियों ने दिखाया है।

Clinical relevance

जैवउपलब्धता यह निर्धारित करती है कि खुराक का कितना हिस्सा परिसंचरण तक पहुँचता है और इस प्रकार मार्गों और उत्पादों के बीच तुलना को रेखांकित करता है, जिसमें जैवसमतुल्यता मूल्यांकन का तर्क भी शामिल है। यह प्रविष्टि साक्ष्य मूल्यांकन और शिक्षा के लिए माप की व्याख्या करती है; यह किसी भी व्यक्ति के लिए खुराक, उत्पादों या प्रतिस्थापनों की सिफारिश नहीं करती है।

Evidence & guidelines

एमिडॉन और सहयोगियों का बायोफार्मास्यूटिक्स वर्गीकरण प्रणाली जैवउपलब्धता को दवा की घुलनशीलता और आंतों की पारगम्यता से जोड़ता है और मौखिक उत्पादों के लिए नियामक ढांचे को सूचित करता है। हेलरीगेल और सहयोगियों जैसे अवलोकन संबंधी फार्माकोकाइनेटिक कार्य जैवउपलब्धता में परिवर्तनशीलता को अवशोषण की सीमा से संबंधित करते हैं, और रोवलैंड और टोज़र जैसे मानक ग्रंथ यहां उपयोग किए गए निरपेक्ष और सापेक्ष मापों को परिभाषित करते हैं।

History

बीसवीं सदी के उत्तरार्ध में बायोफार्मास्यूटिक्स और नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स के विकास के साथ जैवउपलब्धता एक परिभाषित, मापने योग्य मात्रा बन गई और एक्सपोजर-आधारित तुलनाओं ने अवशोषण के अधिक कच्चे मापों की जगह ले ली। एमिडॉन और सहयोगियों की 1995 की बायोफार्मास्यूटिक्स वर्गीकरण प्रणाली ने जैवउपलब्धता को घुलनशीलता और पारगम्यता से जोड़ा, और यह अवधारणा जैवसमतुल्यता और जेनेरिक दवाओं के विनियमन के लिए केंद्रीय बन गई।

Key figures

• Gordon L. Amidon
• Malcolm Rowland
• Thomas N. Tozer
• Edward T. Hellriegel

Seminal works

• amidon-1995
• hellriegel-1996

Frequently asked questions

निरपेक्ष और सापेक्ष जैवउपलब्धता में क्या अंतर है?

निरपेक्ष जैवउपलब्धता एक मार्ग या उत्पाद की तुलना अंतःशिरा खुराक (100% मानी जाती है) से करती है, जबकि सापेक्ष जैवउपलब्धता एक गैर-अंतःशिरा उत्पाद या मार्ग की तुलना दूसरे संदर्भ उत्पाद से करती है।

जैवउपलब्धता को कैसे मापा जाता है?

इसका अनुमान आमतौर पर प्रणालीगत दवा एक्सपोजर — प्लाज्मा सांद्रता-समय वक्र के तहत क्षेत्र — से लगाया जाता है, जिसमें रुचि के मार्ग की तुलना अंतःशिरा या संदर्भ खुराक से दी गई खुराक को ध्यान में रखते हुए की जाती है।