कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स L-प्रकार के वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों को बाधित करके रक्तचाप कम करते हैं, जिससे संवहनी चिकनी मांसपेशियों और हृदय कोशिकाओं में कैल्शियम का प्रवेश कम हो जाता है। एम्लोडिपाइन जैसे डाइहाइड्रोपाइरिडीन मुख्य रूप से संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करके धमनियों को फैलाते हैं, जबकि गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन, वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम, हृदय चालन को भी धीमा करते हैं और संकुचनशीलता को कम करते हैं।

Definition

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स ऐसी दवाएं हैं जो संवहनी चिकनी मांसपेशियों और हृदय ऊतक में L-प्रकार के वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों को बाधित करती हैं, जिससे इंट्रासेलुलर कैल्शियम कम हो जाता है और इस प्रकार संवहनी टोन कम हो जाती है, और कुछ उपवर्गों में हृदय गति और संकुचनशीलता भी कम हो जाती है।

Scope

यह प्रविष्टि L-प्रकार के कैल्शियम चैनल अवरोधन के औषध विज्ञान, संवहनी-चयनात्मक डाइहाइड्रोपाइरिडीन और दर-सीमित गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन के बीच के अंतर, और उच्च रक्तचाप में उनके उपयोग का समर्थन करने वाले परिणाम साक्ष्य को कवर करती है। यह संदर्भ सामग्री है, न कि नुस्खे संबंधी मार्गदर्शन।

Core questions

• L-प्रकार के कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करना संवहनी चिकनी मांसपेशियों को कैसे आराम देता है?
• डाइहाइड्रोपाइरिडीन और गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स में क्या अंतर है?
• उच्च रक्तचाप में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के लिए परिणाम साक्ष्य क्या दिखाते हैं?

Key concepts

• L-प्रकार के वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल
• संवहनी चिकनी मांसपेशियों का संकुचन और कैल्शियम
• डाइहाइड्रोपाइरिडीन (संवहनी-चयनात्मक)
• गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन (वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम)
• हृदय गति और संकुचनशीलता प्रभाव
• प्रतिवर्त टैचीकार्डिया और परिधीय एडिमा

Mechanisms

संवहनी चिकनी मांसपेशियों और कार्डियक मायोसाइट्स का संकुचन L-प्रकार के वोल्टेज-गेटेड चैनलों के माध्यम से कैल्शियम के प्रवाह पर निर्भर करता है। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स इन चैनलों से बंधते हैं और कैल्शियम के प्रवेश को कम करते हैं, जिससे धमनी चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है और परिधीय प्रतिरोध कम होता है। डाइहाइड्रोपाइरिडीन संवहनी चैनलों के लिए अपेक्षाकृत चयनात्मक होते हैं और सीधे हृदय अवसाद के बिना धमनी फैलाव उत्पन्न करते हैं, हालांकि दबाव में परिणामी गिरावट से प्रतिवर्त टैचीकार्डिया और टखने में एडिमा हो सकती है। गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन (वेरापामिल, और कुछ हद तक डिल्टियाज़ेम) हृदय कैल्शियम चैनलों पर भी कार्य करते हैं, जिससे साइनोएट्रियल और एट्रियोवेंट्रिकुलर नोडल चालन धीमा हो जाता है और संकुचनशीलता कम हो जाती है, जो उन्हें अतिरिक्त दर-नियंत्रण प्रभाव देती है।

Clinical relevance

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स संवहनी चिकनी मांसपेशियों और हृदय कैल्शियम औषध विज्ञान के अध्ययन के लिए एक प्रमुख वर्ग हैं और उच्च रक्तचाप में व्यापक रूप से जांच की जाती है, जिसमें वृद्ध रोगी और संयोजन उपचार भी शामिल हैं। यह प्रविष्टि शैक्षिक संदर्भ के रूप में तंत्र और साक्ष्य का वर्णन करती है और खुराक या उपचार संबंधी सिफारिशें प्रदान नहीं करती है।

Evidence & guidelines

प्रमुख दिशानिर्देश कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को पहली पंक्ति के एंटीहाइपरटेंसिव वर्गों में सूचीबद्ध करते हैं, अक्सर रक्तचाप कम करने और संयोजन चिकित्सा के लिए डाइहाइड्रोपाइरिडीन का पक्ष लेते हैं। ALLHAT ने एक मूत्रवर्धक और एक ACE अवरोधक के साथ एक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर की तुलना की, जिसमें मोटे तौर पर समान प्रमुख परिणाम पाए गए, और ASCOT-BPLA ने हृदय संबंधी घटनाओं के लिए एटेनोलोल-आधारित आहार पर एम्लोडिपाइन-आधारित आहार का समर्थन किया।

History

कैल्शियम प्रतिपक्षी की हृदय संबंधी क्रियाओं को 1960 और 1970 के दशक में चित्रित किया गया था, जिसमें वेरापामिल, निफेडिपाइन और डिल्टियाज़ेम विशिष्ट रासायनिक वर्गों के प्रोटोटाइप के रूप में उभरे। एम्लोडिपाइन जैसे लंबे समय तक काम करने वाले डाइहाइड्रोपाइरिडीन बाद में प्रमुख एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट बन गए, और बड़े परिणामी परीक्षणों ने उनकी तुलनात्मक भूमिका को परिभाषित किया।

Seminal works

• allhat-2002
• dahlof-2005

Frequently asked questions

डाइहाइड्रोपाइरिडीन और गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स में क्या अंतर है?

एम्लोडिपाइन जैसे डाइहाइड्रोपाइरिडीन मुख्य रूप से संवहनी चिकनी मांसपेशियों पर कार्य करके धमनियों को फैलाते हैं, जबकि वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम जैसे गैर-डाइहाइड्रोपाइरिडीन हृदय पर भी कार्य करते हैं, चालन को धीमा करते हैं और संकुचनशीलता को कम करते हैं।

कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स टखने में सूजन क्यों पैदा कर सकते हैं?

डाइहाइड्रोपाइरिडीन वेन्यूल्स की तुलना में प्रीकैपिलरी धमनियों को अधिक फैलाते हैं, जिससे केशिका दबाव बढ़ जाता है और ऊतक में द्रव की गति को बढ़ावा मिलता है, जिससे परिधीय एडिमा हो सकती है।