अवशोषण और जैवउपलब्धता

अवशोषण और जैवउपलब्धता यह वर्णन करते हैं कि कोई दवा अपने प्रशासन स्थल से प्रणालीगत परिसंचरण में कैसे जाती है और प्रशासित खुराक का कितना अंश अक्षुण्ण रूप से वहां तक पहुँचता है। फार्माकोकाइनेटिक्स के पहले चरण के रूप में, यह क्षेत्र वह इनपुट निर्धारित करता है जिस पर वितरण, चयापचय और उन्मूलन कार्य करते हैं, और यह बताता है कि विभिन्न मार्गों से दी गई समान खुराक बहुत भिन्न एक्सपोजर क्यों उत्पन्न कर सकती है।

Definition

अवशोषण वह प्रक्रिया है जिसके द्वारा प्रशासित दवा अपने अनुप्रयोग स्थल से प्रणालीगत परिसंचरण में जाती है; जैवउपलब्धता (F) प्रशासित खुराक का वह अंश है जो अपरिवर्तित रूप में प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचता है, जिसे अंतःशिरा खुराक के लिए 1 माना जाता है।

Scope

यह क्षेत्र पाठक को दवा अवशोषण और जैवउपलब्धता की अवधारणा से परिचित कराता है। यह उन मार्गों को समूहित करता है जिनके माध्यम से दवाएं शरीर में प्रवेश करती हैं, प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचने से पहले होने वाली प्रथम-पास हानियां, और जैवउपलब्धता का मात्रात्मक माप स्वयं। यह अवशोषण चरण का एक वैचारिक मानचित्र है न कि खुराक या उत्पाद चयन के लिए एक मार्गदर्शिका।

Sub-topics

• जैवउपलब्धता
• प्रथम-पास चयापचय
• प्रशासन के मार्ग

Key concepts

• ADME के इनपुट चरण के रूप में अवशोषण
• प्रशासन का मार्ग
• अवशोषण की सीमा बनाम दर
• प्रथम-पास (प्रीसिस्टेमिक) उन्मूलन
• निरपेक्ष और सापेक्ष जैवउपलब्धता
• घुलनशीलता, विलेयता और पारगम्यता

Mechanisms

प्रशासन के बाद, एक दवा को घुलना चाहिए (यदि ठोस के रूप में दी गई हो) और फिर जैविक झिल्ली को पार करना चाहिए - अक्सर गैर-आयनीकृत रूप के निष्क्रिय प्रसार द्वारा, कभी-कभी ट्रांसपोर्टरों के माध्यम से - रक्त में प्रवेश करने के लिए। मौखिक रूप से प्रशासित दवाओं के लिए अवशोषित अंश प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचने से पहले आंत की दीवार और यकृत से होकर गुजरता है, इसलिए प्रीसिस्टेमिक (प्रथम-पास) चयापचय खुराक के एक हिस्से को हटा सकता है। घुलनशीलता, झिल्ली पारगम्यता और प्रथम-पास हानि का शुद्ध परिणाम जैवउपलब्धता निर्धारित करता है, जिसे एमिडॉन और सहयोगियों ने बायोफार्मास्यूटिक्स वर्गीकरण प्रणाली में एक पदार्थ की घुलनशीलता और आंतों की पारगम्यता से जोड़ा।

Clinical relevance

क्योंकि जैवउपलब्धता यह नियंत्रित करती है कि खुराक का कितना हिस्सा वास्तव में परिसंचरण तक पहुँचता है, यह इस बात का आधार है कि अंतःशिरा और मौखिक एक्सपोजर क्यों भिन्न होते हैं और कुछ दवाएं पैरेंट्रल रूप से क्यों दी जाती हैं। यह क्षेत्र मार्गों और योगों में एक्सपोजर अंतर की व्याख्या करने के लिए उपयोग किए जाने वाले सिद्धांतों का वर्णन करता है; यह साक्ष्य मूल्यांकन के लिए शैक्षिक पृष्ठभूमि है और खुराक या उपचार की सिफारिशें प्रदान नहीं करता है।

Evidence & guidelines

एमिडॉन और सहयोगियों की बायोफार्मास्यूटिक्स वर्गीकरण प्रणाली एक व्यापक रूप से उपयोग किया जाने वाला ढांचा है जो इन विट्रो घुलनशीलता और आंतों की पारगम्यता को इन विवो जैवउपलब्धता से संबंधित करता है, और यह मौखिक दवा उत्पादों पर नियामक सोच को सूचित करता है। रोलैंड और टोज़र जैसे सामान्य फार्माकोकाइनेटिक ग्रंथ यहां उपयोग किए गए अवशोषण और जैवउपलब्धता की परिभाषाओं को संहिताबद्ध करते हैं।

History

अवशोषण और जैवउपलब्धता का मात्रात्मक अध्ययन बीसवीं शताब्दी के उत्तरार्ध में बायोफार्मास्यूटिक्स और नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स के साथ परिपक्व हुआ। पॉन्ड और टोज़र के 1984 के संश्लेषण ने प्रथम-पास उन्मूलन को स्पष्ट किया, और एमिडॉन और सहयोगियों की 1995 की बायोफार्मास्यूटिक्स वर्गीकरण प्रणाली ने जैवउपलब्धता को घुलनशीलता और पारगम्यता के मापने योग्य गुणों से जोड़ा, जिससे यह आकार मिला कि अवशोषण को अब कैसे पढ़ाया और विनियमित किया जाता है।

Key figures

• Gordon L. Amidon
• Malcolm Rowland
• Thomas N. Tozer
• Susan M. Pond

Seminal works

• amidon-1995
• pond-tozer-1984

Frequently asked questions

अंतःशिरा जैवउपलब्धता को 100% क्यों परिभाषित किया गया है?

एक अंतःशिरा खुराक सीधे प्रणालीगत परिसंचरण में रखी जाती है, इसलिए परिभाषा के अनुसार पूरी खुराक वहां तक पहुँचती है; अन्य मार्गों की तुलना इस संदर्भ से की जाती है, जिससे 0 और 1 के बीच एक निरपेक्ष जैवउपलब्धता मिलती है।

अवशोषण और जैवउपलब्धता में क्या अंतर है?

अवशोषण एक दवा का उसके प्रशासन स्थल से रक्त में संचलन है; जैवउपलब्धता खुराक का वह अंश है जो वास्तव में अक्षुण्ण रूप से प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचता है, जो प्रथम-पास हानियों के कारण अवशोषित अंश से कम हो सकता है।