فرمولاسیونهای مایع
فرمولاسیونهای مایع اشکال دارویی هستند که در آنها دارو در یک حامل مایع حل یا پراکنده میشود. در سادهترین و واضحترین حالت — یک محلول — ماده فعال به طور کامل در سطح مولکولی در حامل حل میشود و یک آمادهسازی همگن و تکفاز ایجاد میکند. اشکال رایج مبتنی بر محلول شامل شربتها و الگزیرهای خوراکی، و همچنین محلولهایی است که برای سایر مسیرهای تجویز در نظر گرفته شدهاند.
Definition
فرمولاسیون مایع یک شکل دارویی است که در آن ماده فعال در یک حامل مایع قرار دارد؛ در یک محلول، سادهترین نوع، دارو به طور کامل حل میشود تا یک آمادهسازی همگن و تکفاز ایجاد کند.
Scope
این مدخل بر اشکال دارویی مایع که در آنها دارو حل شده است (محلولهای واقعی) تمرکز دارد، از جمله نقش حلالها، حلالهای کمکی، و عوامل حلکننده، و افزودنیهایی که یک مایع را پایدار و قابل قبول نگه میدارند. سیستمهای مایع پراکنده که در آنها دارو حل نشده است — سوسپانسیونها و امولسیونها — در یک مدخل همسایه جداگانه مورد بررسی قرار میگیرند. این یک مرور کلی مرجع است، نه راهنمای ترکیب یا بالینی.
Core questions
- چه چیزی یک محلول واقعی را از سایر اشکال دارویی مایع متمایز میکند؟
- چگونه داروهای با حلالیت کم در محلول آورده میشوند؟
- چه افزودنیهایی یک فرمولاسیون مایع را پایدار، خوشطعم و محافظتشده نگه میدارند؟
- چرا مایعات برای استفاده در کودکان و سالمندان ترجیح داده میشوند؟
Key concepts
- محلول به عنوان یک سیستم تکفاز
- حامل، حلال و حلال کمکی
- حلکنندگی و کمپلکسسازی
- شربتها و الگزیرها
- مواد نگهدارنده، شیرینکنندهها و طعمدهندهها
- بافری کردن و تنظیم pH
- پایداری شیمیایی و فیزیکی در حالت مایع
Mechanisms
در یک محلول، دارو در سطح مولکولی پراکنده میشود، بنابراین یکنواختی دوز ذاتی است و نیازی به بازپراکندگی قبل از استفاده نیست. حل کردن داروهای با حلالیت کم در آب، چالش اصلی فرمولاسیون است که با استفاده از حلالهای کمکی، تنظیم pH، سورفکتانتها و عوامل کمپلکسکننده برطرف میشود؛ به عنوان مثال، سیکلودکسترینها کمپلکسهای گنجایشی را تشکیل میدهند که حلالیت ظاهری آبی را افزایش میدهند (Brewster & Loftsson, 2007)، و چنین حلکنندگی یکی از استراتژیهای توانمندسازی است که توسط طراحی فرمولاسیون مبتنی بر بیوفارماسیوتیک (Kawabata et al., 2011) چارچوببندی شده است. مایعات همچنین به مواد نگهدارنده برای کنترل رشد میکروبی، شیرینکنندهها و طعمدهندهها برای خوشطعمی، و بافرها برای حفظ pH که در آن دارو پایدار و محلول است، نیاز دارند (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). از آنجا که یک دارو در محلول معمولاً بیشتر در معرض هیدرولیز و اکسیداسیون نسبت به حالت جامد است، پایداری شیمیایی اغلب عمر مفید محصولات مایع را محدود میکند.
Clinical relevance
فرمولاسیونهای مایع امکان دوز انعطافپذیر و قابل بلع را فراهم میکنند و به طور گستردهای در مواردی که مصرف اشکال جامد دشوار است، مانند کودکان خردسال و سالمندان، استفاده میشوند. درک این قالب از خواندن انتقادی ادبیات محصول حمایت میکند؛ این مدخل توصیفی است و توصیههای دوز یا تجویز فردی را ارائه نمیدهد.
Evidence & guidelines
اشکال دارویی مایع در فصول مرجع فارماکوپهای در مورد اشکال دارویی (USP, 2023) تعریف و طبقهبندی شدهاند، با اصول فرمولاسیون که در متون استاندارد داروسازی (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018) بیان شدهاند.
History
داروهای مایع — محلولها، شربتها و الگزیرها — از قدیمیترین آمادهسازیهای دارویی هستند که ریشه در ترکیب سنتی دارند. فرمولاسیون مدرن آنها در کنار سایر بخشهای داروسازی نظاممند شد، با توجه فزاینده به فناوریهای حلکنندگی با افزایش شیوع کاندیداهای دارویی با حلالیت کم (Brewster & Loftsson, 2007; Aulton & Taylor, 2018).
Related topics
Seminal works
- aulton-2018
- allen-ansel-2018
- brewster-2007
Frequently asked questions
- چه چیزی یک محلول را از یک سوسپانسیون متمایز میکند؟
- در یک محلول، دارو به طور کامل حل میشود تا یک فاز همگن واحد را تشکیل دهد، در حالی که در یک سوسپانسیون، ذرات داروی جامد پراکنده اما حل نشده در مایع باقی میمانند و تمایل به تهنشین شدن دارند که نیاز به بازپراکندگی قبل از استفاده دارد.
- چرا داروهای مایع اغلب برای کودکان استفاده میشوند؟
- مایعات را میتوان بدون نیاز به مدیریت یک شکل جامد بلعید و امکان اندازهگیری حجمهای انعطافپذیر را فراهم میکنند، که آنها را برای بیمارانی از جمله کودکان خردسال که مصرف قرص یا کپسول برایشان دشوار است، راحت میکند.