سوسپانسیونها و امولسیونها
سوسپانسیونها و امولسیونها اشکال دارویی مایع پراکنده (دوفازی) هستند که در آنها یک فاز به صورت ذرات یا قطرات ریز در سراسر فاز دیگر توزیع شده است. در یک سوسپانسیون، ذرات دارویی جامد در یک حامل مایع پراکنده شدهاند اما حل نشدهاند؛ در یک امولسیون، قطرات یک مایع غیرقابل امتزاج در مایع دیگر پراکنده شدهاند، که معمولاً به صورت روغن در آب یا آب در روغن است. هر دو سیستمهایی از نظر ترمودینامیکی ناپایدار هستند که برای حفظ قابلیت استفاده در طول عمر مفید خود به فرمولاسیون وابسته هستند.
Definition
سوسپانسیونها و امولسیونها اشکال دارویی مایع دوفازی هستند: یک سوسپانسیون ذرات دارویی جامد را در مایعی که در آن نامحلول هستند، پراکنده میکند، در حالی که یک امولسیون قطرات یک مایع غیرقابل امتزاج را در مایع دیگر پراکنده میکند، که هر یک توسط مواد کمکی مناسب پایدار میشوند.
Scope
این مدخل دو سیستم اصلی مایع پراکنده — سوسپانسیونها و امولسیونها — ساختار آنها، پایدارکنندهها (عوامل سوسپانسیونکننده، امولسیفایرها) که آنها را پراکنده نگه میدارند، ناپایداریهای فیزیکی که مستعد آن هستند، و تفاوت آنها با محلولهای واقعی را پوشش میدهد. این یک مرور کلی مرجع است، نه راهنمای ترکیب یا بالینی.
Core questions
- سوسپانسیونها و امولسیونها چه تفاوتی با محلولها و با یکدیگر دارند؟
- چه عوامل پایدارکنندهای فاز پراکنده را توزیع شده نگه میدارند؟
- چه ناپایداریهای فیزیکی — تهنشینی، کیک شدن، خامه شدن، ادغام — این سیستمها را تهدید میکنند؟
- چرا سیستمهای پراکنده برای داروهای نامحلول یا مواد روغنی استفاده میشوند؟
Key concepts
- سیستم پراکنده (دوفازی)
- سوسپانسیون: پراکندگی جامد در مایع
- امولسیون: پراکندگی مایع در مایع
- امولسیونهای روغن در آب و آب در روغن
- عوامل سوسپانسیونکننده و امولسیفایرها
- تهنشینی، کیک شدن و قابلیت پراکندگی مجدد
- خامه شدن و ادغام
- ناپایداری ترمودینامیکی
Mechanisms
در یک سوسپانسیون، ذرات دارویی نامحلول توسط عوامل سوسپانسیونکننده که ویسکوزیته را افزایش داده و سرعت تهنشینی را کاهش میدهند، پراکنده نگه داشته میشوند؛ پایداری فیزیکی با سهولت تهنشینی مجدد سیستم و اینکه آیا با تکان دادن کیک میشود یا دوباره پراکنده میشود، قضاوت میشود (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). در یک امولسیون، عوامل امولسیفایر کشش سطحی بینفازی را کاهش داده و یک لایه در مرز روغن-آب تشکیل میدهند که در برابر ادغام قطرات مقاومت میکند؛ ناپایداریهای اصلی عبارتند از خامه شدن (creaming)، فلوکولاسیون (flocculation)، ادغام (coalescence) و در نهایت جداسازی فازها. از آنجا که هر دو شکل دارو را از محلول واقعی دور نگه میدارند، برای داروهای نامحلول، مواد فعال روغنی و پوشاندن طعم مناسب هستند، و سیستمهای امولسیونی یا پراکنده از جمله راهبردهایی هستند که برای مدیریت ترکیبات با حلالیت کم در آب استفاده میشوند (Kawabata et al., 2011). برخلاف یک محلول، یک سیستم پراکنده نیاز دارد که بیمار قبل از استفاده آن را دوباره پراکنده کند تا دوز یکنواخت تضمین شود.
Clinical relevance
سوسپانسیونها و امولسیونها برای داروهایی که نمیتوانند حل شوند یا برای مواد روغنی رایج هستند، و نیاز آنها به تکان دادن قبل از استفاده یک ویژگی عملی از نحوه استفاده از آنها است. این مدخل اشکال دارویی را توصیف میکند و توصیههای دوز یا تجویز فردی را ارائه نمیدهد.
Evidence & guidelines
اشکال دارویی مایع پراکنده در فصول مرجع فارماکوپهای در مورد اشکال دارویی (USP, 2023) تعریف و طبقهبندی شدهاند، با اصول فرمولاسیون و پایداری که در متون استاندارد داروسازی (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018) بیان شدهاند.
History
سوسپانسیونها و امولسیونها سابقه طولانی در داروسازی به عنوان راههایی برای رساندن پودرهای نامحلول و مواد روغنی به شکل مایع دلپذیر دارند. درک مدرن آنها بر علم کلوئید و سطح متکی است، که ناپایداریهای فیزیکی سیستمهای پراکنده و نقشهای پایدارکننده عوامل سوسپانسیونکننده و امولسیفایر را روشن کرد (Aulton & Taylor, 2018).
Related topics
Seminal works
- aulton-2018
- allen-ansel-2018
Frequently asked questions
- چرا بسیاری از سوسپانسیونها باید قبل از استفاده تکان داده شوند؟
- از آنجا که ذرات دارویی جامد در یک سوسپانسیون پراکنده شدهاند اما حل نشدهاند، به مرور زمان تهنشین میشوند؛ تکان دادن آنها را دوباره پراکنده میکند تا هر دوز اندازهگیری شده حاوی مقدار مورد نظر دارو باشد.
- تفاوت بین امولسیون روغن در آب و آب در روغن چیست؟
- در یک امولسیون روغن در آب، قطرات روغن در سراسر یک فاز آبی پیوسته پراکنده شدهاند، در حالی که در یک امولسیون آب در روغن، ترتیب معکوس است، با قطرات آب پراکنده در یک فاز روغنی پیوسته؛ نوع آن توسط امولسیفایر و فرمولاسیون تعیین میشود.