اگزیسیپینتها و مواد غیرفعال
اگزیسیپینتها مواد غیرفعال در یک دارو هستند — هر مادهای در یک شکل دارویی به غیر از خود داروی فعال. اگزیسیپینتها به دور از اینکه صرفاً پرکننده باشند، به محصول شکل و عملکرد میدهند: آنها داروی با دوز پایین را حجیم میکنند، یک قرص را به هم متصل میکنند، به تجزیه آن کمک میکنند، مایع را معلق یا امولسیون میکنند، محصول را حفظ و تثبیت میکنند و نحوه و محل آزادسازی دارو را تغییر میدهند.
Definition
اگزیسیپینتها (مواد غیرفعال) موادی در یک شکل دارویی هستند به غیر از ماده فعال، که برای امکان ساخت، اطمینان از پایداری، کنترل آزادسازی دارو یا بهبود مقبولیت محصول گنجانده شدهاند.
Scope
این مدخل به این میپردازد که اگزیسیپینتها چه هستند، دستهبندیهای عملکردی آنها و این اصل که آنها باید از نظر فارماکولوژیک بیاثر اما از نظر عملکردی ضروری باشند. این مدخل اگزیسیپینتها را به عنوان یک موضوع فرمولاسیون فراگیر که زیربنای هر شکل دارویی است، بررسی میکند. این یک مرور کلی مرجع است، نه راهنمای ساخت یا بالینی.
Core questions
- اگزیسیپینتها چه نقشهای عملکردی را در اشکال دارویی مختلف ایفا میکنند؟
- اگزیسیپینتها چگونه دستهبندی میشوند — رقیقکنندهها، چسبانندهها، تجزیهکنندهها، نگهدارندهها و موارد دیگر؟
- اینکه یک اگزیسیپینت «غیرفعال» اما از نظر عملکردی ضروری باشد، به چه معناست؟
- عملکرد اگزیسیپینت چگونه بر کیفیت محصول و آزادسازی دارو تأثیر میگذارد؟
Key concepts
- ماده غیرفعال در مقابل ماده فعال
- رقیقکنندهها و پرکنندهها
- چسبانندهها و تجزیهکنندهها
- روانکنندهها و لغزندهها
- عوامل معلقکننده و امولسیفایر
- نگهدارندهها و آنتیاکسیدانها
- محلولکنندهها و عوامل کمپلکسکننده
- عملکرد و کارایی اگزیسیپینت
Mechanisms
اگزیسیپینتها بر اساس عملکردی که در یک فرمولاسیون انجام میدهند، گروهبندی میشوند. در اشکال دارویی جامد، رقیقکنندهها حجم میدهند، چسبانندهها انسجام ایجاد میکنند، تجزیهکنندهها به تجزیه کمک میکنند و روانکنندهها و لغزندهها فشردهسازی و جریان پودر را آسان میکنند؛ در مایعات و سیستمهای پراکنده، عوامل معلقکننده، امولسیفایرها، اصلاحکنندههای ویسکوزیته، نگهدارندهها، بافرها، شیرینکنندهها و طعمدهندهها هر کدام نقش دارند (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018; Rowe et al., 2009). برخی از اگزیسیپینتها مستقیماً بر روی تحویل دارو عمل میکنند — برای مثال، سیکلودکسترینها کمپلکسهای گنجایشی تشکیل میدهند که داروهای با حلالیت کم در آب را محلول میکنند (Brewster & Loftsson, 2007)، و پلیمرهای کنترلکننده آزادسازی، سرعت و محل آزادسازی را کنترل میکنند. اگرچه «غیرفعال» نامیده میشوند، عملکرد فیزیکی یک اگزیسیپینت برای کیفیت محصول تعیینکننده است، به همین دلیل فارماکوپهها به صراحت به عملکرد اگزیسیپینت میپردازند (USP, 2023).
Clinical relevance
از آنجایی که اگزیسیپینتها بخش زیادی از جرم دارو را تشکیل میدهند و نحوه رفتار آن را شکل میدهند، آنها با کیفیت محصول و حساسیتهای گاه به گاه به مواد غیرفعال خاص مرتبط هستند. این مدخل نقش اگزیسیپینتها را توصیف میکند و توصیههای دوز یا درمان فردی را ارائه نمیدهد.
Evidence & guidelines
اگزیسیپینتها و عملکردهای آنها در مراجع و کتابهای راهنمای اختصاصی، از جمله فصول فارماکوپهای در مورد عملکرد اگزیسیپینت (USP, 2023) و کتاب راهنمای استاندارد اگزیسیپینتهای دارویی (Rowe et al., 2009)، با زمینه فرمولاسیون در متون داروسازی (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018) مستند شدهاند.
History
با صنعتی شدن تولید دارو، موادی که داروی فعال را همراهی میکردند، به عنوان اجزای عملکردی و نه صرفاً پرکنندههای بیاثر شناخته شدند و علم اگزیسیپینتها در کنار طراحی اشکال دارویی توسعه یافت. مراجع کامپندیایی مانند کتاب راهنمای اگزیسیپینتهای دارویی، دانش مربوط به هویت، عملکرد و خواص آنها را یکپارچه کردند (Rowe et al., 2009).
Related topics
Seminal works
- rowe-2009
- aulton-2018
- allen-ansel-2018
Frequently asked questions
- اگر اگزیسیپینتها «غیرفعال» هستند، چرا اصلاً در دارو وجود دارند؟
- اگزیسیپینتها از نظر فارماکولوژیک غیرفعال اما از نظر عملکردی ضروری هستند: آنها دارو را قابل ساخت، پایدار و قابل استفاده میکنند — دوز را حجیم میکنند، یک قرص را به هم متصل یا تجزیه میکنند، مایع را معلق یا حفظ میکنند و نحوه آزادسازی دارو را کنترل میکنند.
- برخی از دستههای رایج اگزیسیپینت کدامند؟
- دستههای عملکردی رایج شامل رقیقکنندهها (پرکنندهها)، چسبانندهها، تجزیهکنندهها، روانکنندهها و لغزندهها، عوامل معلقکننده و امولسیفایر، نگهدارندهها و آنتیاکسیدانها، بافرها، شیرینکنندهها و طعمدهندهها و پلیمرهای کنترلکننده آزادسازی هستند.