Absorción y Biodisponibilidad
La absorción y la biodisponibilidad describen cómo un fármaco se desplaza desde su sitio de administración hacia la circulación sistémica y qué fracción de la dosis administrada la alcanza intacta. Como primera fase de la farmacocinética, esta área establece la entrada sobre la que actúan la distribución, el metabolismo y la eliminación, y explica por qué la misma dosis administrada por diferentes vías puede producir exposiciones muy diferentes.
Definition
La absorción es el proceso por el cual un fármaco administrado pasa de su sitio de aplicación a la circulación sistémica; la biodisponibilidad (F) es la fracción de la dosis administrada que alcanza la circulación sistémica de forma inalterada, considerándose 1 para una dosis intravenosa.
Scope
Esta área orienta al lector sobre la absorción de fármacos y el concepto de biodisponibilidad. Agrupa las vías por las cuales los fármacos ingresan al organismo, las pérdidas de primer paso que ocurren antes de que un fármaco alcance la circulación sistémica, y la medida cuantitativa de la biodisponibilidad en sí misma. Es un mapa conceptual de la fase de absorción, más que una guía para la dosificación o la selección de productos.
Sub-topics
Key concepts
- La absorción como fase de entrada de la ADME
- Vía de administración
- Grado frente a velocidad de absorción
- Eliminación de primer paso (presistémica)
- Biodisponibilidad absoluta y relativa
- Disolución, solubilidad y permeabilidad
Mechanisms
Tras la administración, un fármaco debe disolverse (si se administra en forma sólida) y luego atravesar las membranas biológicas —con mayor frecuencia por difusión pasiva de la forma no ionizada, a veces a través de transportadores— para entrar en la sangre. En el caso de los fármacos administrados por vía oral, la fracción absorbida pasa a través de la pared intestinal y el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica, por lo que el metabolismo presistémico (de primer paso) puede eliminar parte de la dosis. El resultado neto de la disolución, la permeabilidad de la membrana y la pérdida de primer paso determina la biodisponibilidad, que Amidon y sus colegas vincularon con la solubilidad y la permeabilidad intestinal de una sustancia en el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica.
Clinical relevance
Dado que la biodisponibilidad rige la cantidad de una dosis que realmente llega a la circulación, subyace a por qué las exposiciones intravenosas y orales difieren y por qué algunos fármacos se administran por vía parenteral. Esta área describe los principios utilizados para interpretar las diferencias de exposición entre vías y formulaciones; es un antecedente educativo para la evaluación de la evidencia y no proporciona recomendaciones de dosificación o tratamiento.
Evidence & guidelines
El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica de Amidon y sus colegas es un marco ampliamente utilizado que relaciona la disolución in vitro y la permeabilidad intestinal con la biodisponibilidad in vivo, e informa el pensamiento regulatorio sobre los productos farmacéuticos orales. Textos generales de farmacocinética como los de Rowland y Tozer codifican las definiciones de absorción y biodisponibilidad utilizadas aquí.
History
El estudio cuantitativo de la absorción y la biodisponibilidad maduró durante la segunda mitad del siglo XX junto con la biofarmacéutica y la farmacocinética clínica. La síntesis de Pond y Tozer de 1984 clarificó la eliminación de primer paso, y el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica de Amidon y sus colegas de 1995 vinculó la biodisponibilidad con las propiedades medibles de solubilidad y permeabilidad, dando forma a cómo se enseña y regula la absorción en la actualidad.
Key figures
- Gordon L. Amidon
- Malcolm Rowland
- Thomas N. Tozer
- Susan M. Pond
Related topics
Seminal works
- amidon-1995
- pond-tozer-1984
Frequently asked questions
- ¿Por qué la biodisponibilidad intravenosa se define como 100%?
- Una dosis intravenosa se introduce directamente en la circulación sistémica, por lo que, por definición, la dosis completa la alcanza; otras vías se comparan con esta referencia, lo que da una biodisponibilidad absoluta entre 0 y 1.
- ¿Cuál es la diferencia entre absorción y biodisponibilidad?
- La absorción es el movimiento de un fármaco desde su sitio de administración hacia la sangre; la biodisponibilidad es la fracción de la dosis que realmente alcanza la circulación sistémica intacta, la cual puede ser menor que la fracción absorbida debido a las pérdidas de primer paso.