草药化合物的药代动力学

草药化合物的药代动力学描述了人体对植物源性物质随时间的作用：它们如何被吸收、分布到组织、代谢，并最终被排泄。许多草药成分的行为与合成药物大相径庭，通常表现出较差且高度可变的吸收、广泛的代谢和快速的消除，这些共同解释了为什么测得的血液水平通常较低。

Definition

草药化合物的药代动力学是对药用植物和其他植物来源物质的吸收、分布、代谢和排泄时间过程的定量研究。

Scope

本条目涵盖了草药材料中化学定义或部分定义的成分的吸收、分布、代谢和排泄（ADME），以多酚和姜黄素为例，并探讨了混合物和代谢带来的特殊挑战。这是一个方法论和概念性主题；它不提供剂量或治疗建议。

Core questions

• 摄入的草药成分有多少能到达体循环，以及如何测量这一比例？
• 哪些吸收、代谢和转运屏障限制了植物成分的暴露？
• 食物基质、制剂和肠道微生物群如何改变植物化学物质的药代动力学？
• 为什么姜黄素和许多多酚等化合物的血浆浓度通常较低？

Key concepts

• 吸收、分布、代谢、排泄（ADME）
• 口服生物利用度和首过代谢
• II相结合（葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化）
• 外排转运（P-糖蛋白和相关转运蛋白）
• 肠道微生物介导的生物转化
• 个体间暴露差异
• 制剂对吸收的影响

Mechanisms

摄入后，草药成分必须在到达体循环之前，先在肠腔中存活，穿过肠上皮，并经过肝脏。多酚类物质展示了典型的模式：它们在肠道和肝脏中广泛结合，并在结肠中受到微生物转化，因此循环中的物质通常是代谢物而非母体化合物，且浓度较低（Manach et al., 2004; Manach et al., 2005）。姜黄素是一个被广泛引用的例子，其全身暴露量低是由于吸收有限、代谢迅速和消除快速所致（Anand et al., 2007）。一些成分还会影响决定其自身和其他药物动力学的酶和转运蛋白；例如，圣约翰草会诱导细胞色素P450 3A4（Markowitz et al., 2003）。

Clinical relevance

由于许多草药成分的暴露量低且可变，药代动力学数据有助于解释体外活性与观察到的效果之间的差异，并有助于预测草药产品与常规药物同时服用时可能发生的相互作用。本条目解释了这种推理背后的原理，并非剂量或个体化治疗建议的来源。

History

随着分析方法变得足够灵敏，能够测量生物体液中的植物成分及其代谢物，人们对草药药代动力学的兴趣也随之增长。2000年代中期对多酚生物利用度的系统评价巩固了人们的认识，即膳食和草药酚类物质被大量代谢且生物利用度差（Manach et al., 2004; Manach et al., 2005），而对姜黄素的详细研究使口服生物利用度低成为该领域的一个重要主题（Anand et al., 2007）。

Key figures

• Claudine Manach
• Augustin Scalbert
• Bharat B. Aggarwal
• John S. Markowitz

Seminal works

• manach-2004
• manach-2005
• anand-2007

Frequently asked questions

为什么许多草药化合物的口服生物利用度如此之低？

常见原因包括溶解度或渗透性差、肠壁和肝脏中的广泛代谢、回流到肠道以及结肠中的微生物分解，导致很少的母体化合物进入血液。

血液中测得的化合物与摄入的化合物相同吗？

通常不相同。许多植物成分，特别是多酚，主要以结合态或微生物代谢物的形式循环，而不是原始分子，这在解释药代动力学研究时很重要。