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天然产物药理学

天然产物药理学是研究源自植物、真菌、微生物及其他生物来源的化合物如何作用于生命系统的学科。它介于生药学和药理学之间,探讨天然化合物如何被吸收、分布、代谢和消除(其药代动力学),以及一旦进入体内对身体产生何种作用(其药效学),包括其作用的分子靶点以及与常规药物的相互作用。

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Definition

天然产物药理学是药理学的一个分支,关注从天然来源获得的化学明确或部分明确物质的吸收、分布、代谢、排泄、作用机制和相互作用。

Scope

本领域旨在引导读者了解天然产物作为一类物质的药理学行为。它构成了其下主题节点(草药化合物的药代动力学、植物代谢物的药效学、药物-受体相互作用、草药-药物相互作用以及生物利用度和代谢)的框架。它将天然产物视为药理学探究和方法学的对象,而非推荐疗法,不提供剂量或个体化治疗指导。

Sub-topics

Core questions

  • 天然产物的理化性质如何影响其吸收、分布、代谢和消除?
  • 植物和微生物代谢物通过哪些分子靶点和机制发挥作用?
  • 为什么许多天然产物口服生物利用度低,其影响因素是什么?
  • 多组分提取物中的成分如何相互作用以及与同时给药的药物相互作用?

Key concepts

  • 天然产物的药代动力学和药效学
  • 低且可变的口服生物利用度
  • 植物成分的I相和II相代谢
  • 药物代谢酶和转运体的调节
  • 多组分协同作用和多靶点药理学
  • 草药-药物相互作用
  • 构效关系和类药性考虑

Mechanisms

天然产物涵盖了异常广泛的化学空间,从小分子亲脂性萜类化合物到大分子、极性糖苷和多酚。这种多样性驱动了它们的药理学行为:许多天然产物作用于明确的受体、酶、离子通道或转运体,而另一些则同时作用于多个靶点,这种特性通过网络药理学和多靶点药理学思维得以体现(Hopkins, 2008)。由于植物材料通常以混合物形式给药,其成分可能以加和、协同或拮抗方式发挥作用,且微量化合物可能改变主要化合物的吸收或代谢(Williamson, 2001)。处理常规药物的代谢和转运系统也处理天然产物,这就是为什么本领域将药代动力学、药效学和相互作用现象整合到一个框架中。

Clinical relevance

天然产物及其衍生物在已批准药物中占有相当大的比例,草药制剂也广泛与常规药物联合使用(Newman & Cragg, 2016; Atanasov et al., 2021)。了解其药理学是证据评估、预测草药-药物相互作用以及解释疗效和安全性信号的基础。本条目描述了此类证据的产生和推理方式;它是参考资料,而非个体诊断或治疗决策的依据。

History

天然产物药理学起源于经典的生药学,后者对药用植物及其成分进行了编目,并随着分析化学和分子药理学的发展而成熟,使得单个化合物得以分离并对其作用进行表征。对新药批准的调查反复表明,天然产物及其结构衍生物仍然是治疗药物的主要来源(Newman & Cragg, 2016),当代综述将该领域围绕现代靶点识别、多组分分析以及在经历一段衰退期后的重新兴起进行阐述(Atanasov et al., 2021)。

Key figures

  • David J. Newman
  • Gordon M. Cragg
  • Elizabeth M. Williamson
  • Andrew L. Hopkins
  • Atanas G. Atanasov

Related topics

Seminal works

  • newman-cragg-2016
  • atanasov-2021
  • williamson-2001
  • hopkins-2008

Frequently asked questions

天然产物药理学与常规药理学有何不同?
它应用相同的药代动力学和药效学原理,但作用对象是来源于天然的物质,这些物质通常以复杂混合物形式给药,常表现出低或可变的生物利用度,并可能同时作用于多个靶点。
天然产物是药物的重要来源吗?
是的。对已批准药物的审查表明,天然产物及其衍生物在治疗药物中占很大比例,尤其是在抗感染药和抗癌药中。

Methods for this concept

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