单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs)

单胺氧化酶抑制剂是历史最悠久的抗抑郁药物之一，其作用机制是阻断单胺氧化酶，该酶通常会降解血清素、去甲肾上腺素和多巴胺。通过抑制这种降解，它们提高了所有三种单胺的可用性。它们与膳食酪胺以及其他血清素能药物的相互作用，使得这类药物具有独特的安全性特征，这决定了其在抗抑郁药物中的定位。

Definition

单胺氧化酶抑制剂是抗抑郁药，通过抑制单胺氧化酶发挥作用，该酶负责单胺神经递质的氧化脱氨，从而增加血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的可用性。

Scope

本条目涵盖了定义MAOI类药物的酶学机制、其酶亚型之间的区别，以及导致其特有饮食和药物相互作用的基础。本材料旨在作为药理学参考，而非处方指导。

Core questions

• 作为抗抑郁机制，酶抑制与再摄取抑制有何不同？
• 单胺氧化酶A与单胺氧化酶B有何区别？
• 为什么该类药物具有独特的饮食和药物相互作用考虑？

Key concepts

• 单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B)
• 抑制单胺分解
• 可逆与不可逆抑制
• 酪胺相互作用
• 与血清素能药物合用时血清素过量的风险

Mechanisms

MAOIs抑制单胺氧化酶，这是一种线粒体酶，可分解单胺神经递质。存在两种同工酶：MAO-A优先代谢血清素和去甲肾上腺素，而MAO-B优先代谢其他胺类；抑制剂在选择性以及结合是可逆还是不可逆方面有所不同。抑制MAO-A还会减少膳食酪胺的代谢，这可能导致升压反应，并且将这些药物与其他血清素能药物联合使用可能产生过度的血清素能活性；这些相互作用解释了该类药物独特的注意事项。

Clinical relevance

MAOIs是一个重要的参考类别，因为它们阐明了一种基于酶抑制而非转运体阻断的抗抑郁机制，并且它们的相互作用特征解释了为什么它们与新型药物的定位不同。本描述仅供参考，并非剂量、选择或个体化治疗建议。

Evidence & guidelines

MAOIs被认为是有效的抗抑郁药，并出现在抗抑郁药物库的比较分析中，尽管其相互作用特征导致其使用频率低于新型药物。

History

单胺氧化酶抑制剂异丙烟肼的抗抑郁作用于20世纪50年代被发现，使MAOIs成为首批抗抑郁药物之一，并对抑郁症的单胺假说做出了关键贡献。后来对MAO亚型的区分以及可逆和选择性抑制剂的开发，进一步完善了对该类药物的理解。

Key figures

• Joseph Schildkraut

Seminal works

• schildkraut-1965
• belmaker-2008

Frequently asked questions

MAOIs如何提高单胺水平？

它们抑制单胺氧化酶，该酶负责分解血清素、去甲肾上腺素和多巴胺，因此阻断该酶会增加这些神经递质的可用性。

MAO-A和MAO-B有什么区别？

MAO-A优先代谢血清素和去甲肾上腺素，而MAO-B优先代谢其他胺类；抑制剂在它们靶向的同工酶以及作用是否可逆方面有所不同。