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天然抗菌化合物

天然抗菌化合物是植物、真菌、细菌及其他生物产生的天然物质,它们能抑制或杀死细菌、真菌、病毒或寄生虫。历史上,它们是大多数抗生素的来源,并且在耐药性日益增长的背景下,仍然是新型抗感染药物的重要储备。

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Definition

天然抗菌化合物是次生代谢产物或其他天然物质,通过干扰微生物必需的结构或过程来抑制或杀死微生物,并可作为抗感染剂或其先导化合物。

Scope

本条目涵盖了天然来源抗菌剂的主要类别(微生物抗生素、植物酚类和萜类化合物、精油及其他),它们针对微生物靶点的主要作用机制,抗菌活性的测量,以及它们在寻找针对耐药生物的活性化合物方面的相关性。本条目旨在提供参考和教育指导,而非临床或处方指南。

Core questions

  • 哪些天然产物类别显示出抗菌活性,以及针对哪些生物?
  • 天然抗菌剂作用于哪些微生物靶点?
  • 抗菌活性如何测量和标准化?
  • 天然产物如何帮助解决抗菌素耐药性问题?

Key concepts

  • 最小抑菌浓度 (MIC)
  • 杀菌作用与抑菌作用
  • 细胞壁和细胞膜靶点
  • 蛋白质合成(核糖体)抑制
  • 精油和萜类化合物
  • 植物酚类和单宁
  • 抗菌素耐药性与天然先导化合物

Mechanisms

天然抗菌剂作用于微生物赖以生存的结构和过程:破坏细胞壁和细胞膜(如许多萜类化合物和精油成分),抑制细菌核糖体上的蛋白质合成(这是几种微生物抗生素的靶点),干扰核酸合成或能量代谢,以及结合或沉淀蛋白质(如单宁和其他酚类物质)。活性通过敏感性测试(例如最小抑菌浓度)进行量化,化合物可以是抑菌的(阻止生长)或杀菌的(杀死微生物)。

Clinical relevance

大多数临床使用的抗生素类别都来源于天然产物,并且该领域仍在不断探索针对耐药病原体的药物,因此它对抗感染药理学和生药学教育至关重要。本条目描述了天然抗菌剂的作用方式和特征;它是一个参考性介绍,而非选择、剂量或开具抗菌治疗处方的依据。

Evidence & guidelines

证据主要来自临床前研究:敏感性测试(MIC/MBC)、作用机制研究以及提取物和纯化合物的筛选。任何天然产物抗菌剂的临床使用都遵循标准的抗菌药物管理原则和监管批准,这些均超出本参考条目的范围。

History

抗菌剂的天然来源可由青霉素从霉菌中发现以及二十世纪中期土壤放线菌抗生素的发现为例证,这些发现彻底改变了感染的治疗。植物来源的抗菌剂具有更悠久的民族医学历史,并在现代文献中得到了系统回顾。随着耐药性的蔓延,天然产物已重新成为新型抗感染骨架的优先来源。

Debates

天然产物抗菌剂能否帮助克服耐药性?
天然产物提供了化学结构多样的骨架,有时还具有可能规避现有耐药机制的新颖靶点,但将体外活性转化为临床有用、具有选择性的药物仍然困难重重,其实际贡献仍在讨论中。

Key figures

  • Marjorie M. Cowan
  • Stephen Douthwaite
  • David J. Newman
  • Gordon M. Cragg

Related topics

Seminal works

  • cowan-1999
  • poehlsgaard-douthwaite-2005

Frequently asked questions

天然抗菌化合物来源于何处?
它们由许多生物产生——土壤细菌和真菌(大多数抗生素类别的来源),以及植物,植物产生具有抗菌活性的酚类、萜类化合物和精油成分。
为什么研究人员重新审视天然产物以寻找抗菌剂?
广泛的抗菌素耐药性降低了现有药物的有效性,而天然产物提供了结构多样的分子,有时还具有新颖的作用机制,可能产生针对耐药生物的药物。

Methods for this concept

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