Đường dùng ngoài đường tiêu hóa (Tiêm tĩnh mạch, Tiêm bắp, Tiêm dưới da)

Đường dùng ngoài đường tiêu hóa (parenteral administration) là việc đưa thuốc vào cơ thể bằng cách tiêm, bỏ qua đường tiêu hóa. Các đường dùng ngoài đường tiêu hóa chính là tiêm tĩnh mạch (trực tiếp vào tĩnh mạch), tiêm bắp (vào cơ) và tiêm dưới da (vào mô dưới da). Bởi vì chúng tránh được các rào cản hấp thu và chuyển hóa lần đầu của đường uống, các đường dùng ngoài đường tiêu hóa mang lại sự phơi nhiễm toàn thân có thể dự đoán được và, trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, thuốc có sẵn ngay lập tức và hoàn toàn.

Definition

Đường dùng ngoài đường tiêu hóa là việc đưa thuốc vào cơ thể bằng cách tiêm, phổ biến nhất là tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da, bỏ qua sự hấp thu qua đường tiêu hóa và chuyển hóa lần đầu.

Scope

Chủ đề này bao gồm các đường tiêm chính, cách mỗi đường điều chỉnh tốc độ và mức độ hoàn chỉnh của thuốc đi vào tuần hoàn, và các yêu cầu về công thức (vô trùng, kích thước hạt, hành vi của hệ thống phóng thích kéo dài) đặc trưng cho các sản phẩm tiêm. Đây là một tài liệu tham khảo về dược phẩm và không cung cấp hướng dẫn về liều lượng, kỹ thuật tiêm hoặc quản lý lâm sàng.

Core questions

• Các đường tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp và tiêm dưới da khác nhau như thế nào về tốc độ và mức độ hoàn chỉnh của việc đi vào hệ tuần hoàn?
• Tại sao đường tiêm dưới da lại khiến các phân tử lớn tiếp xúc với vận chuyển bạch huyết?
• Những hạn chế về công thức (vô trùng, độ hòa tan, kích thước hạt) nào áp dụng cho các sản phẩm tiêm?
• Làm thế nào để các công thức tiêm có thể được thiết kế để phóng thích kéo dài hoặc phóng thích tại chỗ?

Key concepts

• Đường tiêm tĩnh mạch
• Đường tiêm bắp
• Đường tiêm dưới da
• Sinh khả dụng hoàn toàn (IV)
• Hấp thu qua bạch huyết
• Công thức phóng thích kéo dài
• Vô trùng và chất lượng thuốc tiêm

Mechanisms

Tiêm tĩnh mạch đưa thuốc trực tiếp vào máu, mang lại khả dụng toàn thân ngay lập tức và theo định nghĩa là hoàn toàn mà không cần bước hấp thu. Tiêm bắp và tiêm dưới da đưa thuốc vào mô, từ đó thuốc phải được hấp thu; tốc độ phụ thuộc vào lưu lượng máu cục bộ, thể tích tiêm và các đặc tính của thuốc. Đối với đường tiêm dưới da, các phân tử lớn hơn như protein được hấp thu một phần qua hệ thống bạch huyết chứ không phải trực tiếp vào các mao mạch máu, điều này ảnh hưởng đến tốc độ và kiểu đi vào của chúng (McLennan et al., 2005; Di, 2015). Vì thuốc tiêm đi vào các mô vô trùng, chúng phải đáp ứng các yêu cầu nghiêm ngặt về vô trùng và không có hạt, và các loại thuốc khó tan có thể được bào chế dưới dạng huyền phù nano hoặc hệ thống phóng thích kéo dài để kiểm soát sự giải phóng (Rabinow, 2004).

Clinical relevance

Các đường dùng ngoài đường tiêu hóa được sử dụng khi cần phơi nhiễm toàn thân đáng tin cậy, nhanh chóng hoặc hoàn toàn hoặc khi thuốc không thể tồn tại qua đường uống, và việc hiểu hành vi của chúng hỗ trợ đánh giá lý do tại sao một số loại thuốc được bào chế dưới dạng tiêm. Mục này mô tả các nguyên tắc về đường dùng và công thức để tham khảo và không phải là cơ sở cho các quyết định về quản lý hoặc liều lượng ở bất kỳ cá nhân nào.

Evidence & guidelines

Các đánh giá về việc đưa thuốc dưới da mô tả sự hấp thu qua bạch huyết của các đại phân tử (McLennan et al., 2005; Di, 2015), và các đánh giá về huyền phù nano tiêm bao gồm việc bào chế các loại thuốc khó tan để sử dụng ngoài đường tiêu hóa (Rabinow, 2004). Các văn bản dược học tiêu chuẩn hệ thống hóa các yêu cầu đối với sản phẩm ngoài đường tiêu hóa (Aulton & Taylor, 2018).

History

Các loại thuốc tiêm trở nên khả thi với sự phát triển của ống tiêm dưới da vào thế kỷ XIX và trưởng thành thông qua những tiến bộ trong sản xuất vô trùng vào thế kỷ XX. Các công trình gần đây hơn đã tập trung vào sự hấp thu khác biệt của các chế phẩm sinh học được đưa dưới da qua hệ bạch huyết và vào các công thức tiêm được thiết kế như huyền phù nano và các hệ thống phóng thích kéo dài (McLennan et al., 2005; Rabinow, 2004).

Key figures

• Christopher Porter
• Susan Charman
• Barrett Rabinow

Seminal works

• mclennan-2005
• rabinow-2004

Frequently asked questions

Tại sao đường tiêm tĩnh mạch được cho là có sinh khả dụng hoàn toàn?

Bởi vì thuốc được đưa trực tiếp vào máu, không có bước hấp thu nào làm mất đi một phần thuốc, do đó theo định nghĩa toàn bộ liều thuốc sẽ đi vào hệ tuần hoàn.

Việc đưa các phân tử lớn dưới da khác với các loại thuốc phân tử nhỏ như thế nào?

Các phân tử lớn như protein được đưa dưới da được hấp thu đáng kể qua hệ thống bạch huyết chứ không phải trực tiếp vào các mao mạch máu, điều này làm thay đổi tốc độ và mức độ hoàn chỉnh của chúng khi đi vào tuần hoàn.