Неопиоидные анальгетики (НПВС, парацетамол, другие)

Неопиоидные анальгетики облегчают боль, не действуя преимущественно на опиоидные рецепторы. Двумя наиболее широко используемыми классами являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), которые ингибируют циклооксигеназу и синтез простагландинов, и парацетамол (ацетаминофен); вместе с адъювантными средствами они составляют основу большей части лечения боли и стратегий, направленных на снижение потребления опиоидов.

Definition

Неопиоидные анальгетики — это болеутоляющие препараты, основной механизм действия которых не включает активацию опиоидных рецепторов; основные примеры — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), которые ингибируют синтез простагландинов, и парацетамол.

Scope

Тема охватывает основные классы неопиоидных анальгетиков — НПВС и парацетамол, а также адъювантные анальгетики — и их механизмы действия, в частности ингибирование циклооксигеназы. Она рассматривает их как фармакологический класс и не содержит инструкций по дозированию или лечению.

Core questions

• Как НПВС облегчают боль и воспаление?
• Чем парацетамол отличается от НПВС по механизму действия?
• Какую роль играют неопиоидные анальгетики по отношению к опиоидам?
• Почему неопиоидные средства занимают центральное место в стратегиях, направленных на снижение потребления опиоидов?

Key concepts

• Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС)
• Ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2)
• Синтез простагландинов
• Парацетамол (ацетаминофен)
• Противовоспалительные и анальгетические эффекты
• Опиоид-сберегающий эффект
• Адъювантные анальгетики

Mechanisms

НПВС облегчают боль и воспаление, ингибируя циклооксигеназу — фермент, который превращает арахидоновую кислоту в простагландины, сенсибилизирующие периферические ноцицепторы и способствующие воспалению; этот механизм был установлен Вейном (Vane, 1971), который продемонстрировал, что аспириноподобные препараты ингибируют синтез простагландинов. Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием с незначительным периферическим противовоспалительным эффектом, и его точный механизм менее полно изучен, чем у НПВС (Brunton et al., 2018). Поскольку они действуют через пути, отличные от опиоидных рецепторов, неопиоидные анальгетики могут дополнять опиоиды; метааналитические данные показывают, что добавление НПВС к опиоидной анальгезии снижает потребление опиоидов и некоторые побочные эффекты после операции (Marret et al., 2005).

Clinical relevance

Неопиоидные анальгетики являются основополагающими для лечения боли и для стратегий, направленных на снижение воздействия опиоидов. Эта статья описывает их механизмы и фармакологическую роль для справки и образования; она не предоставляет информацию о дозировке, порогах безопасности или рекомендациях по выбору, которые зависят от текущих клинических ресурсов.

History

Салицилаты использовались для облегчения боли и лихорадки с древних времен, а аспирин был синтезирован в конце девятнадцатого века, но механизм действия этого класса препаратов оставался неясным до тех пор, пока Вейн (Vane, 1971) не показал, что аспириноподобные препараты ингибируют синтез простагландинов — работа, позднее отмеченная Нобелевской премией. Последующее различие между изоформами циклооксигеназы уточнило понимание действия НПВС, в то время как механизм действия парацетамола оставался сравнительно неуловимым (Brunton et al., 2018).

Key figures

• John Vane

Seminal works

• vane-1971
• marret-2005

Frequently asked questions

Чем НПВС отличаются от опиоидов?

НПВС облегчают боль, ингибируя циклооксигеназу и уменьшая синтез простагландинов в местах повреждения и воспаления, тогда как опиоиды действуют централизованно на опиоидные рецепторы; различные механизмы означают, что они имеют разные профили эффектов и побочных эффектов и могут использоваться совместно.

Почему неопиоидные анальгетики важны для опиоид-сберегающей терапии?

Поскольку они облегчают боль через неопиоидные механизмы, такие средства, как НПВС, могут быть объединены с опиоидами для достижения адекватной анальгезии при более низких дозах опиоидов, что, согласно метааналитическим данным, связано со снижением потребления опиоидов и некоторых побочных эффектов после операции.