Антипсихотические препараты

Антипсихотики — это класс психотропных препаратов, используемых главным образом для лечения психотических симптомов, таких как галлюцинации и бред, а также для купирования таких состояний, как шизофрения и биполярное расстройство. Традиционно они делятся на препараты первого поколения (типичные) и второго поколения (атипичные), которые различаются по профилю воздействия на рецепторы и характерным побочным эффектам.

Definition

Антипсихотические средства (нейролептики) — это препараты, которые уменьшают психотические симптомы, в первую очередь путем антагонизма или модуляции дофаминовых D2-рецепторов, и делятся на препараты первого поколения (типичные) и второго поколения (атипичные).

Scope

Эта статья охватывает определение антипсихотиков, их классификацию, основной механизм действия через активность дофаминовых и серотониновых рецепторов, а также широкое сравнение эффективности и переносимости различных препаратов. Это справочно-образовательная тема для специалистов по психическому здоровью, описывающая, как этот класс препаратов понимается в литературе, а не предоставляющая инструкции по дозированию или лечению.

Key concepts

• Антипсихотики первого поколения (типичные)
• Антипсихотики второго поколения (атипичные)
• Антагонизм дофаминовых D2-рецепторов
• Активность серотониновых 5-HT2A-рецепторов
• Экстрапирамидные побочные эффекты
• Метаболические побочные эффекты
• Инъекционные формы длительного действия

Mechanisms

Общий механизм действия антипсихотиков заключается в снижении дофаминергической нейротрансмиссии, классически через блокаду дофаминовых D2-рецепторов; дофаминовая гипотеза связывает это действие с контролем позитивных психотических симптомов. Препараты первого поколения сильно блокируют D2-рецепторы и связаны с выраженными экстрапирамидными эффектами, тогда как препараты второго поколения сочетают блокаду D2-рецепторов с антагонизмом серотониновых 5-HT2A-рецепторов и другой рецепторной активностью, смещая профиль побочных эффектов в сторону метаболических нарушений. Сравнительный метаанализ показывает, что отдельные препараты существенно различаются как по эффективности, так и по переносимости, поэтому класс не является фармакологически однородным.

Clinical relevance

Для медицинских сестер антипсихотики играют центральную роль в уходе за людьми с психотическими и биполярными расстройствами, а знание этого класса препаратов поддерживает их применение, наблюдение за экстрапирамидными и метаболическими эффектами, мониторинг физического здоровья и обучение приверженности лечению. Инъекционные формы длительного действия являются одной из стратегий, описанных в литературе для поддержания непрерывности лечения. Данный материал описывает класс препаратов для справки и образования и не является основанием для назначения или принятия индивидуальных решений о лечении.

Epidemiology

Антипсихотики входят в число наиболее изученных классов психотропных препаратов, при этом крупные прагматические исследования, такие как CATIE, и сетевые метаанализы формируют сравнительное понимание их эффектов. Их метаболические и кардиометаболические побочные эффекты являются признанным фактором, способствующим физической заболеваемости среди людей с серьезными психическими заболеваниями.

History

Первый антипсихотик, хлорпромазин, был введен в начале 1950-х годов и произвел революцию в лечении шизофрении. Препараты первого поколения доминировали до появления клозапина и других препаратов второго поколения в 1980-х и 1990-х годах, которые продвигались как имеющие меньшую выраженность экстрапирамидных эффектов, но позже было признано, что они несут метаболические риски; крупные сравнительные исследования в 2000-х и 2010-х годах уточнили понимание того, чем отличаются отдельные препараты.

Debates

Являются ли антипсихотики второго поколения явно превосходящими препараты первого поколения?

Прагматические исследования, такие как CATIE, и сравнительные метаанализы показали, что прежнее различие преувеличивает универсальное преимущество; препараты индивидуально различаются по эффективности и переносимости, и дихотомия «типичные против атипичных» является несовершенным руководством.

Key figures

• Jeffrey A. Lieberman
• Stefan Leucht
• Christoph U. Correll
• Stephen M. Stahl

Seminal works

• leucht-2013
• lieberman-2005

Frequently asked questions

В чем разница между типичными и атипичными антипсихотиками?

Антипсихотики первого поколения (типичные) сильно блокируют дофаминовые D2-рецепторы и чаще связаны с экстрапирамидными (двигательными) побочными эффектами, в то время как препараты второго поколения (атипичные) добавляют серотониновую и другую рецепторную активность и, как правило, чаще связаны с метаболическими побочными эффектами. Отдельные препараты в каждой группе все еще различаются.

Для лечения чего используются антипсихотики?

Они используются в основном для купирования психотических симптомов, таких как галлюцинации и бред, а также для лечения таких состояний, как шизофрения и биполярное расстройство; некоторые также используются в качестве вспомогательных средств в других ситуациях. Конкретное применение является индивидуальным клиническим вопросом, выходящим за рамки данной справочной статьи.