Analgésicos Não Opióides (AINEs, Paracetamol, Outros)

Analgésicos não opióides aliviam a dor sem atuar primariamente nos receptores opióides. As duas classes mais amplamente utilizadas são os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), que inibem a ciclooxigenase e a síntese de prostaglandinas, e o paracetamol; juntamente com agentes adjuvantes, eles formam a base de grande parte do tratamento da dor e das estratégias de poupança de opióides.

Definition

Analgésicos não opióides são medicamentos para alívio da dor cujo mecanismo primário não envolve a ativação de receptores opióides; os principais exemplos são os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), que inibem a síntese de prostaglandinas, e o paracetamol.

Scope

O tópico abrange as principais classes de analgésicos não opióides — AINEs e paracetamol, com referência a analgésicos adjuvantes — e seus mecanismos, particularmente a inibição da ciclooxigenase. Ele os trata como uma classe farmacológica e não fornece instruções de dosagem ou tratamento.

Core questions

• Como os AINEs aliviam a dor e a inflamação?
• Como o paracetamol difere mecanisticamente dos AINEs?
• Que papéis os analgésicos não opióides desempenham em relação aos opióides?
• Por que os agentes não opióides são centrais para as estratégias de poupança de opióides?

Key concepts

• Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
• Inibição da ciclooxigenase (COX-1, COX-2)
• Síntese de prostaglandinas
• Paracetamol
• Efeitos anti-inflamatórios vs analgésicos
• Efeito poupador de opióides
• Analgésicos adjuvantes

Mechanisms

Os AINEs aliviam a dor e a inflamação inibindo a ciclooxigenase, a enzima que converte o ácido araquidônico em prostaglandinas, as quais sensibilizam os nociceptores periféricos e contribuem para a inflamação; esse mecanismo foi estabelecido pela demonstração de Vane (1971) de que medicamentos semelhantes à aspirina inibem a síntese de prostaglandinas. O paracetamol tem efeitos analgésicos e antipiréticos com pouca ação anti-inflamatória periférica, e seu mecanismo preciso é menos completamente definido do que o dos AINEs (Brunton et al., 2018). Como atuam por vias distintas dos receptores opióides, os analgésicos não opióides podem complementar os opióides; evidências meta-analíticas mostram que a adição de um AINE à analgesia opióide reduz o consumo de opióides e certos efeitos colaterais após a cirurgia (Marret et al., 2005).

Clinical relevance

Os analgésicos não opióides são fundamentais para o tratamento da dor e para estratégias que reduzem a exposição a opióides. Esta entrada descreve seus mecanismos e papel farmacológico para referência e educação; não fornece dosagem, limites de segurança ou orientação de seleção, que dependem dos recursos clínicos atuais.

History

Os salicilatos são usados para dor e febre desde a antiguidade, e a aspirina foi sintetizada no final do século XIX, mas o mecanismo dessa classe de medicamentos permaneceu obscuro até que Vane (1971) demonstrou que medicamentos semelhantes à aspirina inibem a síntese de prostaglandinas — trabalho posteriormente reconhecido com um Prêmio Nobel. A distinção subsequente entre as isoformas da ciclooxigenase refinou a compreensão da ação dos AINEs, enquanto o mecanismo do paracetamol permaneceu comparativamente elusivo (Brunton et al., 2018).

Key figures

• John Vane

Seminal works

• vane-1971
• marret-2005

Frequently asked questions

Como os AINEs diferem dos opióides?

Os AINEs aliviam a dor inibindo a ciclooxigenase e reduzindo a síntese de prostaglandinas nos locais de lesão e inflamação, enquanto os opióides atuam centralmente nos receptores opióides; os diferentes mecanismos significam que eles têm perfis de efeito e efeitos colaterais distintos e podem ser usados em conjunto.

Por que os analgésicos não opióides são importantes para o cuidado com poupança de opióides?

Como aliviam a dor por mecanismos não opióides, agentes como os AINEs podem ser combinados com opióides para alcançar analgesia adequada em doses mais baixas de opióides, o que a evidência meta-analítica associa à redução do uso de opióides e a certos efeitos colaterais após a cirurgia.