ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट एजेंटों का एक पुराना वर्ग है, जिसका नाम उनकी त्रि-वलयी आणविक संरचना के कारण पड़ा है, जो सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन दोनों के पुनःग्रहण को रोकते हैं, जबकि अन्य रिसेप्टर्स की एक श्रृंखला को भी बांधते हैं। प्रोटोटाइप इमिप्रामिन द्वारा अवसाद से राहत मिलने की खोज उन अवलोकनों में से एक थी जिसने मोनोमाइन परिकल्पना को जन्म दिया, लेकिन वही व्यापक रिसेप्टर गतिविधि जो उनके पुनःग्रहण क्रिया के साथ होती है, उनके दुष्प्रभाव और ओवरडोज प्रोफाइल के लिए भी जिम्मेदार है।

Definition

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट एक विशिष्ट त्रि-वलयी संरचना वाले एजेंट हैं जो सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के पुनःग्रहण को रोकते हैं, जबकि मस्कैरिनिक कोलीनर्जिक, हिस्टामिनर्जिक और अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रतिपक्षी के रूप में भी कार्य करते हैं।

Scope

यह प्रविष्टि ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट की दोहरी पुनःग्रहण क्रिया और व्यापक रिसेप्टर बाइंडिंग को कवर करती है, जो उनकी विशेषता है, और एंटीडिप्रेसेंट फार्माकोलॉजी के विकास में उनकी ऐतिहासिक भूमिका को भी दर्शाती है। यह सामग्री को प्रिस्क्राइबिंग मार्गदर्शन के बजाय फार्माकोलॉजी संदर्भ के रूप में प्रस्तुत करती है।

Core questions

• ट्राइसाइक्लिक्स नए पुनःग्रहण अवरोधकों की तुलना में अधिक ऑफ-टारगेट प्रभाव क्यों उत्पन्न करते हैं?
• मोनोमाइन परिकल्पना में ट्राइसाइक्लिक्स ने क्या ऐतिहासिक भूमिका निभाई?
• प्रभावकारिता और स्वीकार्यता में यह वर्ग नए एंटीडिप्रेसेंट से कैसे तुलना करता है?

Key concepts

• त्रि-वलयी आणविक संरचना
• सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन पुनःग्रहण अवरोध
• एंटीमस्कारिनिक, एंटीहिस्टामिनर्जिक, और अल्फा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी
• ओवरडोज में संकीर्ण मार्जिन
• मोनोमाइन परिकल्पना में ऐतिहासिक भूमिका

Mechanisms

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के ट्रांसपोर्टरों को अवरुद्ध करके उनके पुनःग्रहण को रोकते हैं, जिससे दोनों मोनोमाइन की सिनैप्टिक उपलब्धता बढ़ जाती है। अधिक चयनात्मक नए एजेंटों के विपरीत, वे मस्कैरिनिक कोलीनर्जिक, हिस्टामाइन H1, और अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करते हैं, जो उनके विशिष्ट एंटीकोलिनर्जिक, शामक और हृदय संबंधी प्रभावों का आधार है। हृदय सोडियम चैनलों पर उनका प्रभाव ओवरडोज में देखी जाने वाली विषाक्तता का एक आधार है।

Clinical relevance

ट्राइसाइक्लिक्स यह समझने के लिए एक महत्वपूर्ण संदर्भ वर्ग बने हुए हैं कि व्यापक रिसेप्टर बाइंडिंग सहनशीलता और सुरक्षा को कैसे आकार देती है, और वे तुलनात्मक एंटीडिप्रेसेंट अनुसंधान में प्रमुखता से शामिल हैं। यह विवरण संदर्भ के लिए है; यह खुराक, चयन, या व्यक्तिगत उपचार सलाह नहीं है।

Evidence & guidelines

तुलनात्मक विश्लेषणों में ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट आमतौर पर तीव्र प्रमुख अवसाद के लिए प्रभावी होते हैं, लेकिन नए एजेंटों की तुलना में कम सहनशील होते हैं, एक ऐसा पैटर्न जो प्रभावकारिता और स्वीकार्यता के बड़े नेटवर्क मेटा-विश्लेषणों में परिलक्षित होता है।

History

इमिप्रामिन का एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव 1950 के दशक में पहचाना गया था, और ट्राइसाइक्लिक्स दशकों तक प्रमुख एंटीडिप्रेसेंट वर्ग बन गए। मोनोमाइन पुनःग्रहण पर उनकी क्रिया ने अवसाद की कैटेकोलामाइन और व्यापक मोनोमाइन परिकल्पनाओं के निर्माण में सीधे योगदान दिया, और तुलनीय प्रभावकारिता वाले लेकिन कम ऑफ-टारगेट प्रभावों वाले एजेंटों की खोज ने SSRIs और SNRIs के विकास को प्रेरित किया।

Key figures

• Joseph Schildkraut

Seminal works

• schildkraut-1965
• kristensen-2011

Frequently asked questions

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट SSRIs की तुलना में अधिक दुष्प्रभावों से क्यों जुड़े हैं?

सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन के पुनःग्रहण को रोकने के अलावा, वे मस्कैरिनिक, हिस्टामिनर्जिक और एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, जो एंटीकोलिनर्जिक, शामक और हृदय संबंधी प्रभाव उत्पन्न करते हैं जिन्हें अधिक चयनात्मक एजेंट काफी हद तक टालते हैं।

अवसाद के सिद्धांतों में ट्राइसाइक्लिक्स ने क्या भूमिका निभाई?

मोनोमाइन पुनःग्रहण पर उनकी क्रिया उन अवलोकनों में से थी जिनके कारण मोनोमाइन परिकल्पना का जन्म हुआ, यह विचार अवसाद को मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर की कार्यात्मक कमी से जोड़ता है।