गैंग्लियन-अवरोधक एजेंट

गैंग्लियन-अवरोधक एजेंट ऐसी दवाएं हैं जो स्वायत्त गैन्ग्लिया में निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं, जिससे स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के सहानुभूति और परानुकंपी दोनों विभाजनों के माध्यम से संचरण बाधित होता है। चूंकि वे दोनों विभाजनों के लिए सामान्य गैन्ग्लिया को अवरुद्ध करते हैं, किसी भी अंग पर उनके प्रभाव इस बात पर निर्भर करते हैं कि कौन सा विभाजन सामान्यतः उस अंग के स्वर पर हावी होता है। हृदय संबंधी औषध विज्ञान में ऐतिहासिक रूप से महत्वपूर्ण और अनुसंधान उपकरणों के रूप में, यह वर्ग अब काफी हद तक क्रियाविधि और ऐतिहासिक रुचि का है।

Definition

गैंग्लियन-अवरोधक एजेंट स्वायत्त गैन्ग्लिया के निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स पर विरोधी होते हैं जो सहानुभूति और परानुकंपी दोनों गैन्ग्लिया के माध्यम से संचरण को बाधित करते हैं, जिससे ऐसे प्रभाव उत्पन्न होते हैं जो प्रत्येक प्रभावक पर प्रमुख स्वायत्त स्वर पर निर्भर करते हैं।

Scope

यह प्रविष्टि स्वायत्त गैन्ग्लिया में निकोटिनिक अवरोधन की क्रियाविधि, प्रमुख स्वायत्त स्वर द्वारा निर्धारित प्रभावों के परिणामी पैटर्न, और प्रोटोटाइप एजेंटों (जैसे हेक्सामेथोनियम, ट्राइमेथाफेन, और मेकेमिलामाइन) को शामिल करती है। यह वर्ग को स्वायत्त औषध विज्ञान में एक वैचारिक नोड के रूप में और निकोटिनिक संचरण को समझने में एक ऐतिहासिक रूप से महत्वपूर्ण कदम के रूप में मानती है; यह खुराक या व्यक्तिगत उपचार मार्गदर्शन प्रदान नहीं करती है।

Core questions

• स्वायत्त विभाजनों दोनों के लिए सामान्य रिसेप्टर को अवरुद्ध करने से अंग-विशिष्ट प्रभाव कैसे उत्पन्न होते हैं?
• किसी अंग का प्रमुख आराम स्वर गैन्ग्लियोनिक संचरण अवरुद्ध होने पर परिवर्तन की दिशा की भविष्यवाणी क्यों करता है?
• गैंग्लियन अवरोधक क्रियाविधि रूप से एंटीमस्कैरिनिक एजेंटों और न्यूरोमस्कुलर अवरोधकों से कैसे भिन्न होते हैं, जो विभिन्न स्थलों पर कार्य करते हैं?

Key concepts

• स्वायत्त गैन्ग्लिया के निकोटिनिक रिसेप्टर्स
• सहानुभूति और परानुकंपी दोनों गैन्ग्लिया का अवरोधन
• शुद्ध प्रभाव निर्धारित करने वाला प्रमुख स्वायत्त स्वर
• मेथोनियम यौगिक (हेक्सामेथोनियम)
• ट्राइमेथाफेन और मेकेमिलामाइन
• विध्रुवीकरण बनाम गैर-विध्रुवीकरण गैन्ग्लियोनिक ब्लॉक

Mechanisms

स्वायत्त गैन्ग्लिया के माध्यम से संचरण पोस्टगैंग्लियोनिक न्यूरॉन्स के निकोटिनिक रिसेप्टर्स पर कार्य करने वाले एसिटाइलकोलाइन द्वारा मध्यस्थ होता है। गैंग्लियन-अवरोधक एजेंट इन रिसेप्टर्स का विरोध करते हैं, जिससे सहानुभूति और परानुकंपी दोनों विभाजनों में एक साथ बहिर्वाह बाधित होता है। चूंकि दोनों विभाजन अवरुद्ध होते हैं, किसी भी अंग पर प्रभाव उस विभाजन को दर्शाता है जो सामान्यतः उसके स्वर पर हावी होता है: गैन्ग्लिया को अवरुद्ध करने से संवहनी सहानुभूति स्वर कम हो जाता है (रक्तचाप कम होता है) जबकि अन्य जगहों पर परानुकंपी प्रभावों को भी हटा दिया जाता है। पैटन और ज़ैमिस द्वारा वर्णित मेथोनियम यौगिक, प्रोटोटाइप एजेंट थे और उन्होंने दिखाया कि श्रृंखला की लंबाई और संरचना गैन्ग्लियोनिक बनाम न्यूरोमस्कुलर निकोटिनिक रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता कैसे निर्धारित करती है (Dale, 1934; Paton & Zaimis, 1952; Brunton et al., 2018)।

Clinical relevance

गैंग्लियन अवरोधकों का ऐतिहासिक रूप से हृदय संबंधी चिकित्सा में उपयोग किया जाता था और निकोटिनिक संचरण के औषधीय उपकरणों और शिक्षण उदाहरणों के रूप में मूल्यवान बने हुए हैं, हालांकि उन्हें काफी हद तक अधिक चयनात्मक एजेंटों द्वारा प्रतिस्थापित किया गया है। यह प्रविष्टि शैक्षिक उद्देश्यों के लिए उनकी क्रियाविधि और उनके व्यापक स्वायत्त प्रभावों के आधार की व्याख्या करती है; यह खुराक या व्यक्तिगत चिकित्सीय सलाह का स्रोत नहीं है।

Evidence & guidelines

यह वर्ग समकालीन परीक्षण साक्ष्य के बजाय क्लासिक औषधीय लक्षण वर्णन पर आधारित है: मेथोनियम यौगिकों का व्यवस्थित रूप से पैटन और ज़ैमिस (1952) द्वारा वर्णन किया गया था, जो गैन्ग्लिया में निकोटिनिक संचरण की पहचान (Dale, 1934) पर आधारित था। मानक औषध विज्ञान संदर्भ मुख्य रूप से इसके क्रियाविधि और ऐतिहासिक मूल्य के लिए इस वर्ग को बनाए रखते हैं (Brunton et al., 2018; Katzung, 2018)।

History

गैंग्लियन अवरोधक बीसवीं सदी के मध्य में रक्तचाप कम करने के लिए पहले प्रभावी एजेंटों में से थे। मेथोनियम यौगिकों पर पैटन और ज़ैमिस का काम (Paton & Zaimis, 1952) आणविक संरचना और गैन्ग्लियोनिक बनाम न्यूरोमस्कुलर अवरोधन के बीच संबंध को व्यवस्थित किया और स्वायत्त औषध विज्ञान में एक मील का पत्थर था। जैसे-जैसे अधिक चयनात्मक एंटीहाइपरटेंसिव दवाएं विकसित हुईं, गैन्ग्लियोनिक अवरोधन के व्यापक और खराब सहन किए जाने वाले स्वायत्त प्रभावों के कारण नियमित चिकित्सा में इस वर्ग में गिरावट आई, जबकि यह एक प्रमुख वैचारिक उपकरण बना रहा।

Key figures

• William D. M. Paton
• Eleanor Zaimis
• Henry Hallett Dale

Seminal works

• paton-zaimis-1952
• dale-1934

Frequently asked questions

किसी दिए गए अंग के लिए गैंग्लियन अवरोधकों के प्रभावों की भविष्यवाणी करना मुश्किल क्यों है?

क्योंकि वे सहानुभूति और परानुकंपी दोनों विभाजनों द्वारा साझा किए गए गैन्ग्लिया को अवरुद्ध करते हैं, प्रत्येक अंग पर शुद्ध प्रभाव इस बात पर निर्भर करता है कि कौन सा विभाजन सामान्यतः प्रमुख स्वर प्रदान करता है; प्रमुख प्रभाव को हटाने से परिवर्तन की दिशा निर्धारित होती है।

गैंग्लियन अवरोधक न्यूरोमस्कुलर अवरोधकों से कैसे भिन्न होते हैं?

दोनों निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, लेकिन गैंग्लियन अवरोधक स्वायत्त गैन्ग्लिया के निकोटिनिक रिसेप्टर्स को लक्षित करते हैं, जबकि न्यूरोमस्कुलर अवरोधक कंकाल-मांसपेशी मोटर एंड-प्लेट के निकोटिनिक रिसेप्टर्स को लक्षित करते हैं; रिसेप्टर उपप्रकार और नैदानिक भूमिकाएं भिन्न होती हैं।