बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी

बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी, या बीटा-ब्लॉकर्स, ऐसी दवाएं हैं जो बीटा-एड्रेनोसेप्टर पर कब्जा कर लेती हैं लेकिन उन्हें सक्रिय नहीं करती हैं, जिससे कैटेकोलामाइन के हृदय और अन्य प्रभावों को कम किया जा सकता है। यह वर्ग बीटा-1 चयनात्मकता (कार्डियोसेलेक्टिविटी), आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक (आंशिक-एगोनिस्ट) गतिविधि, और अतिरिक्त वासोडिलेशन गुणों में भिन्न होता है, और यह हृदय संबंधी फार्माकोलॉजी का एक आधारशिला है।

Definition

बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी ऐसी दवाएं हैं जो बीटा-एड्रेनोसेप्टर से जुड़ती हैं लेकिन उन्हें सक्रिय नहीं करती हैं और कैटेकोलामाइन क्रिया को अवरुद्ध करती हैं, जिससे हृदय गति और संकुचनशीलता (बीटा-1) कम हो जाती है और चिकनी-मांसपेशी और चयापचय प्रतिक्रियाओं (बीटा-2) को संशोधित करती हैं; वे उपप्रकार चयनात्मकता और आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि में भिन्न होते हैं।

Scope

यह विषय स्वायत्त और हृदय संबंधी फार्माकोलॉजी के भीतर बीटा-विरोधी वर्ग - कार्डियोसेलेक्टिविटी, आंशिक एगोनिज़्म, और सहायक गुणों - को कवर करता है, जिसमें ऐतिहासिक हृदय-विफलता परीक्षणों का संदर्भ दिया गया है। यह वर्ग का एक संदर्भ और शैक्षिक उपचार है और कोई खुराक या व्यक्तिगत उपचार मार्गदर्शन नहीं देता है।

Key concepts

• कार्डियोसेलेक्टिविटी (बीटा-1 चयनात्मकता)
• आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक (आंशिक-एगोनिस्ट) गतिविधि
• गैर-चयनात्मक बीटा नाकाबंदी और ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन का जोखिम
• नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक और इनोट्रोपिक प्रभाव
• वासोडिलेशन (तीसरी पीढ़ी) बीटा-ब्लॉकर्स
• झिल्ली-स्थिरीकरण और लिपिड घुलनशीलता गुण

Mechanisms

प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बीटा-एड्रेनोसेप्टर पर कब्जा करके, ये दवाएं चक्रीय एएमपी में जी-एस-मध्यस्थता वृद्धि को रोकती हैं; हृदय में बीटा-1 नाकाबंदी दर को धीमा करती है और संकुचनशीलता को कम करती है, जबकि गैर-चयनात्मक एजेंट बीटा-2 रिसेप्टर्स को भी अवरुद्ध करते हैं, जिससे वायुमार्ग प्रतिरोध बढ़ सकता है। कुछ एजेंटों में आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि होती है, जो कमजोर आंशिक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करते हैं ताकि आराम करने वाले रिसेप्टर टोन को आंशिक रूप से बनाए रखा जा सके, और अन्य अल्फा-1 नाकाबंदी या नाइट्रिक-ऑक्साइड-संबंधित प्रभावों के माध्यम से वासोडिलेशन जोड़ते हैं। ब्लॉक की प्रतिस्पर्धी प्रकृति का मतलब है कि कैटेकोलामाइन के स्तर को बढ़ाकर इसे दूर किया जा सकता है।

Clinical relevance

बीटा-ब्लॉकर्स हृदय संबंधी फार्माकोलॉजी के लिए केंद्रीय हैं, और कार्डियक इनसफिशिएंसी बिसोप्रोलोल स्टडी II जैसे यादृच्छिक परीक्षणों ने क्रोनिक हृदय विफलता में चयनित एजेंटों की भूमिका स्थापित की। कार्डियोसेलेक्टिविटी और आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि इस बात को आकार देती है कि वर्ग को कैसे चित्रित किया जाता है। यह प्रविष्टि शैक्षिक संदर्भ के लिए तंत्र और परीक्षण साक्ष्य को सारांशित करती है और व्यक्तिगत नुस्खे या उपचार निर्णयों का आधार नहीं है।

Epidemiology

बीटा-ब्लॉकर्स सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली हृदय संबंधी दवाओं में से हैं, और उनके बड़े पैमाने पर अध्ययन ने एक पर्याप्त यादृच्छिक-परीक्षण साक्ष्य आधार तैयार किया है, जिसमें कार्डियक इनसफिशिएंसी बिसोप्रोलोल स्टडी II जैसे हृदय-विफलता परीक्षण शामिल हैं।

History

यह वर्ग 1960 के दशक में जेम्स ब्लैक द्वारा प्रोप्रानोलोल के विकास के साथ उत्पन्न हुआ, एक खोज जिसने अहलक्विस्ट की बीटा-रिसेप्टर अवधारणा को चिकित्सा में बदल दिया और ब्लैक के बाद के नोबेल पुरस्कार में योगदान दिया। बाद की पीढ़ियों ने बीटा-1-चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) एजेंटों, आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि वाली दवाओं, और वासोडिलेशन बीटा-ब्लॉकर्स को पेश किया, जबकि 1990 के दशक में बड़े हृदय-विफलता परीक्षणों ने वर्ग की हृदय संबंधी भूमिका की समझ को नया आकार दिया।

Key figures

• James Black
• Raymond Ahlquist
• William Frishman
• Paul Insel

Seminal works

• frishman-2003
• cibis-ii-1999
• insel-1996

Frequently asked questions

बीटा-ब्लॉकर के लिए कार्डियोसेलेक्टिविटी का क्या अर्थ है?

एक कार्डियोसेलेक्टिव (बीटा-1-चयनात्मक) बीटा-ब्लॉकर अधिमानतः हृदय बीटा-1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है जबकि वायुमार्ग और वाहिकाओं में बीटा-2 रिसेप्टर्स को बख्शता है, इसलिए यह गैर-चयनात्मक एजेंटों की तुलना में ब्रोन्कियल टोन पर कम प्रभाव डालता है, हालांकि चयनात्मकता सापेक्ष होती है।

आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि क्या है?

कुछ बीटा-ब्लॉकर्स कमजोर आंशिक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करते हैं, इसलिए जबकि वे कैटेकोलामाइन के मजबूत प्रभावों को अवरुद्ध करते हैं, वे रिसेप्टर उत्तेजना की एक छोटी डिग्री भी प्रदान करते हैं, आंशिक रूप से आराम करने वाले टोन को बनाए रखते हैं।