एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट और एंटागोनिस्ट
एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट और एंटागोनिस्ट वे दवाएं हैं जो एड्रीनर्जिक (सिम्पैथेटिक) सिग्नलिंग प्रणाली पर कार्य करती हैं, या तो एड्रेनोसेप्टर पर कैटेकोलामाइन नॉरएड्रेनालाईन और एड्रेनालाईन की नकल करती हैं (एगोनिस्ट, सिम्पैथोमिमेटिक्स) या उनकी क्रिया को अवरुद्ध करती हैं (एंटागोनिस्ट, सिम्पैथोलिटिक्स)। चूंकि एड्रेनोसेप्टर कार्डियक आउटपुट, संवहनी टोन, ब्रोन्कियल कैलिबर और कई चयापचय प्रतिक्रियाओं को नियंत्रित करते हैं, यह दवा क्षेत्र स्वायत्त और हृदय संबंधी औषध विज्ञान के लिए केंद्रीय है।
Definition
एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट वे दवाएं हैं जो सिम्पैथेटिक प्रभावों को उत्पन्न करने या बढ़ाने के लिए एड्रेनोसेप्टर को सक्रिय करती हैं, जबकि एड्रीनर्जिक एंटागोनिस्ट वे दवाएं हैं जो एड्रेनोसेप्टर पर कब्जा कर लेती हैं और अंतर्जात या बहिर्जात कैटेकोलामाइन को कार्य करने से रोकती हैं; उपवर्गों को रिसेप्टर उपप्रकार चयनात्मकता द्वारा परिभाषित किया जाता है।
Scope
यह क्षेत्र पाठक को उन दवाओं से परिचित कराता है जिन्हें वे जिस एड्रेनोसेप्टर से जुड़ते हैं (अल्फा-1, अल्फा-2, बीटा-1, बीटा-2, बीटा-3) और क्या वे इसे सक्रिय करते हैं या अवरुद्ध करते हैं, के आधार पर वर्गीकृत किया जाता है। इसके उप-विषय क्षेत्र को अल्फा-एगोनिस्ट, बीटा-एगोनिस्ट, अल्फा-एंटागोनिस्ट, बीटा-एंटागोनिस्ट और मिश्रित-क्रिया एजेंटों में विभाजित करते हैं। यह औषधीय वर्गों का एक संदर्भ और शैक्षिक मानचित्र है; यह खुराक या व्यक्तिगत उपचार मार्गदर्शन प्रदान नहीं करता है।
Sub-topics
Key concepts
- एड्रेनोसेप्टर उपप्रकार (अल्फा-1, अल्फा-2, बीटा-1, बीटा-2, बीटा-3)
- कैटेकोलामाइन संश्लेषण, रिलीज और रीअपटेक
- रिसेप्टर उपप्रकार चयनात्मकता
- प्रत्यक्ष- बनाम अप्रत्यक्ष-अभिनय एगोनिस्ट
- प्रतिस्पर्धी बनाम अपरिवर्तनीय विरोध
- आंशिक एगोनिज़्म और आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि
- सिम्पैथोमिमेटिक बनाम सिम्पैथोलिटिक क्रिया
Mechanisms
एड्रेनोसेप्टर जी-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर होते हैं: अल्फा-1 रिसेप्टर जीक्यू से जुड़ते हैं और इंट्रासेल्युलर कैल्शियम बढ़ाते हैं (वाहिकासंकीर्णन, चिकनी-मांसपेशी संकुचन); अल्फा-2 रिसेप्टर जीआई से जुड़ते हैं और चक्रीय एएमपी को कम करते हैं, जिसमें प्रीसिनैप्टिक ऑटोरेसेप्टर शामिल हैं जो आगे नॉरएड्रेनालाईन रिलीज को रोकते हैं; बीटा रिसेप्टर जीएस से जुड़ते हैं और चक्रीय एएमपी बढ़ाते हैं (बीटा-1 के माध्यम से कार्डियक उत्तेजना, बीटा-2 के माध्यम से चिकनी-मांसपेशी विश्राम)। एगोनिस्ट सीधे इन रिसेप्टर्स को बांधते और सक्रिय करते हैं, या कैटेकोलामाइन रिलीज को बढ़ावा देकर या रीअपटेक को अवरुद्ध करके अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करते हैं; एंटागोनिस्ट सक्रिय किए बिना बांधते हैं, एगोनिस्ट एकाग्रता-प्रतिक्रिया वक्र को स्थानांतरित करते हैं। उपप्रकार-चयनात्मक दवाएं इन रिसेप्टर्स के विभिन्न ऊतक वितरण का उपयोग करके वांछित प्रभाव को लक्षित करती हैं जबकि अन्य को सीमित करती हैं।
Clinical relevance
इस क्षेत्र की दवाएं हृदय और श्वसन चिकित्सा के बहुत से हिस्से को रेखांकित करती हैं और औषध विज्ञान पाठ्यक्रम और निर्धारित संदर्भों में प्रमुखता से शामिल होती हैं। यह समझना कि कोई दवा किस रिसेप्टर को संलग्न करती है, यह बताता है कि, उदाहरण के लिए, एक बीटा-2 एगोनिस्ट वायुमार्ग को क्यों शिथिल करता है जबकि एक बीटा-1 एंटागोनिस्ट हृदय गति को धीमा करता है। यह प्रविष्टि शैक्षिक संदर्भ के लिए औषधीय वर्गों और उनके तर्क का वर्णन करती है और व्यक्तिगत निर्धारण या उपचार निर्णयों का आधार नहीं है।
Epidemiology
एड्रीनर्जिक दवाएं दुनिया भर में सबसे व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवा वर्गों में से हैं: बीटा-ब्लॉकर्स और अल्फा-2 एगोनिस्ट हृदय संबंधी देखभाल के मुख्य आधार हैं, बीटा-2 एगोनिस्ट अस्थमा और क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD) प्रबंधन के लिए केंद्रीय हैं, और अल्फा-1 एंटागोनिस्ट का उपयोग सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया में किया जाता है। उनके बड़े पैमाने पर उपयोग ने व्यापक यादृच्छिक-परीक्षण और फार्माकोविजिलेंस साक्ष्य उत्पन्न किए हैं।
History
वैचारिक नींव रेमंड अहल्क्विस्ट के 1948 के दो एड्रेनोसेप्टर प्रकारों, अल्फा और बीटा, के प्रस्ताव द्वारा रखी गई थी, जिन्हें कैटेकोलामाइन की सापेक्ष शक्ति से अलग किया गया था। जेम्स ब्लैक द्वारा 1960 के दशक में बीटा-ब्लॉकर्स का विकास, जिसके लिए उन्होंने बाद में नोबेल पुरस्कार साझा किया, ने इस अवधारणा को चिकित्सा में बदल दिया, और एड्रेनोसेप्टर उपप्रकारों के बाद के आणविक क्लोनिंग ने वर्गीकरण को अल्फा-1, अल्फा-2, बीटा-1, बीटा-2 और बीटा-3 ढांचे में परिष्कृत किया जिसे अंतर्राष्ट्रीय औषधीय नामकरण द्वारा संहिताबद्ध किया गया था।
Key figures
- Raymond Ahlquist
- Robert Lefkowitz
- James Black
- Paul Insel
- David Bylund
Related topics
Seminal works
- insel-1996
- bylund-1994
- eisenhofer-2004
Frequently asked questions
- एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट और एंटागोनिस्ट में क्या अंतर है?
- एक एगोनिस्ट एक एड्रेनोसेप्टर को बांधता है और उसे सक्रिय करता है, जिससे सिम्पैथेटिक प्रभाव उत्पन्न होते हैं (एक सिम्पैथोमिमेटिक), जबकि एक एंटागोनिस्ट रिसेप्टर को सक्रिय किए बिना बांधता है और कैटेकोलामाइन की क्रिया को अवरुद्ध करता है (एक सिम्पैथोलिटिक)।
- एड्रीनर्जिक दवाओं को रिसेप्टर उपप्रकार द्वारा क्यों समूहीकृत किया जाता है?
- क्योंकि अल्फा और बीटा रिसेप्टर उपप्रकार ऊतकों में अलग-अलग वितरित होते हैं, उपप्रकार चयनात्मकता एक दवा को एक लक्षित प्रभाव उत्पन्न करने देती है - जैसे वायुमार्ग को शिथिल करना या हृदय गति को धीमा करना - जबकि अन्य जगहों पर अवांछित क्रियाओं को सीमित करती है।