Administration transdermique et topique

L'administration transdermique et topique consiste à appliquer un médicament sur la peau. L'administration topique vise un effet local au niveau ou à proximité du site d'application, tandis que l'administration transdermique a pour objectif de faire passer le médicament à travers la peau pour qu'il atteigne la circulation systémique. Dans les deux cas, la principale barrière est le stratum corneum (couche cornée), la couche la plus externe de la peau, qui limite le passage aux petites molécules modestement lipophiles, à moins que des stratégies d'amélioration ne soient employées.

Definition

L'administration transdermique est l'administration d'un médicament à travers une peau intacte pour atteindre la circulation systémique, tandis que l'administration topique applique un médicament sur la peau ou les muqueuses principalement pour un effet local ; les deux sont régies par la perméation à travers le stratum corneum.

Scope

Ce sujet aborde la barrière cutanée et les voies de perméation à travers celle-ci, les propriétés physico-chimiques qui permettent l'administration transdermique d'un médicament, la distinction entre l'intention locale (topique) et systémique (transdermique), ainsi que les stratégies d'amélioration telles que les promoteurs chimiques de pénétration et les micro-aiguilles. Il s'agit d'une référence pharmaceutique qui ne fournit pas de conseils d'application ou de traitement.

Core questions

• Qu'est-ce qui fait du stratum corneum la barrière limitant la vitesse de perméation cutanée ?
• Quelles propriétés physico-chimiques permettent à un médicament de traverser la peau passivement ?
• En quoi l'administration topique (locale) et transdermique (systémique) diffèrent-elles en termes d'intention et de conception ?
• Comment les promoteurs de pénétration et les micro-aiguilles étendent-ils la gamme des médicaments administrables ?

Key concepts

• Barrière du stratum corneum
• Absorption percutanée
• Intention topique versus transdermique
• Promoteurs de pénétration
• Micro-aiguilles
• Patch transdermique
• Libération transdermique prolongée

Mechanisms

Une molécule appliquée sur la peau doit traverser le stratum corneum, une couche de cornéocytes enchâssés dans des lipides qui limite fortement la perméation. L'administration transdermique passive favorise donc les molécules petites, modestement lipophiles et puissantes, et un patch transdermique peut maintenir la libération sur des heures à des jours en conservant un gradient de concentration stable (Prausnitz & Langer, 2008). Pour étendre l'administration à des molécules que la peau exclurait autrement, les promoteurs chimiques de pénétration perturbent les lipides du stratum corneum, et les approches physiques telles que les micro-aiguilles créent des voies transitoires à l'échelle micrométrique à travers la barrière (Prausnitz, 2004). Des transporteurs particulaires ont également été explorés pour modifier la manière dont les médicaments interagissent avec la peau et la traversent (Kreuter, 2007). Les produits topiques, en revanche, sont conçus pour localiser le médicament au site d'application plutôt que pour favoriser l'absorption systémique.

Clinical relevance

L'administration transdermique offre une exposition systémique stable et non invasive qui évite le métabolisme de premier passage, tandis que les produits topiques concentrent un médicament là où il est appliqué ; reconnaître cette distinction aide à évaluer pourquoi un produit est conçu sous forme de patch, de gel ou de crème. Cette entrée décrit les principes d'administration à titre de référence et ne constitue pas une base pour les décisions de traitement ou d'application chez un individu donné.

Evidence & guidelines

Des revues sur l'administration transdermique décrivent la barrière cutanée ainsi que la conception des patchs et les stratégies d'amélioration (Prausnitz & Langer, 2008 ; Prausnitz, 2004), et des revues sur les transporteurs nanoparticulaires fournissent un contexte historique pour l'administration cutanée de particules (Kreuter, 2007). Les ouvrages de référence en pharmacie codifient la conception des formes galéniques topiques et transdermiques (Aulton & Taylor, 2018).

History

Les premiers patchs transdermiques sont apparus vers 1980, établissant la peau comme une voie systémique pratique pour certaines petites molécules. Les travaux ultérieurs se sont concentrés sur le franchissement de la barrière du stratum corneum pour une gamme plus large de médicaments, grâce aux promoteurs chimiques de pénétration et, à partir de la fin des années 1990, aux technologies de micro-aiguilles (Prausnitz & Langer, 2008 ; Prausnitz, 2004).

Key figures

• Mark Prausnitz
• Robert Langer
• Jorg Kreuter

Seminal works

• prausnitz-langer-2008
• prausnitz-2004

Frequently asked questions

Quelle est la différence entre l'administration topique et transdermique ?

L'administration topique applique un médicament sur la peau pour un effet local au site d'application, tandis que l'administration transdermique est conçue pour faire passer le médicament à travers la peau et dans la circulation systémique pour un effet généralisé.

Pourquoi seuls certains médicaments peuvent-ils être administrés à travers la peau ?

Le stratum corneum restreint fortement la perméation, de sorte que l'administration transdermique passive convient généralement aux molécules petites, modestement lipophiles et puissantes ; d'autres médicaments nécessitent des stratégies d'amélioration telles que les promoteurs de pénétration ou les micro-aiguilles.