Voies parentérales (IV, IM, SC)

L'administration parentérale consiste à délivrer un médicament par injection, en contournant le tractus gastro-intestinal. Les principales voies parentérales sont l'intraveineuse (directement dans une veine), l'intramusculaire (dans un muscle) et la sous-cutanée (dans le tissu sous la peau). Étant donné qu'elles évitent les barrières d'absorption et de premier passage de l'administration orale, les voies parentérales permettent une exposition systémique prévisible et, dans le cas de la voie intraveineuse, une disponibilité immédiate et complète du médicament.

Definition

L'administration parentérale est l'administration d'un médicament par injection dans le corps, le plus souvent par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée, contournant l'absorption gastro-intestinale et le métabolisme de premier passage.

Scope

Ce sujet aborde les principales voies d'injection, la manière dont chacune régit la vitesse et l'exhaustivité de l'entrée du médicament dans la circulation, ainsi que les exigences de formulation (stérilité, taille des particules, comportement de dépôt) spécifiques aux produits injectables. Il s'agit d'une référence pharmaceutique qui ne fournit pas de directives concernant la posologie, la technique d'injection ou l'administration clinique.

Core questions

• En quoi les voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée diffèrent-elles quant à la vitesse et à l'exhaustivité de l'entrée systémique ?
• Pourquoi la voie sous-cutanée expose-t-elle les grandes molécules au transport lymphatique ?
• Quelles contraintes de formulation (stérilité, solubilité, taille des particules) s'appliquent aux produits injectables ?
• Comment les formulations injectables peuvent-elles être conçues pour une libération prolongée ou de type dépôt ?

Key concepts

• Administration intraveineuse
• Administration intramusculaire
• Administration sous-cutanée
• Biodisponibilité complète (IV)
• Absorption lymphatique
• Formulation dépôt
• Stérilité et qualité parentérale

Mechanisms

L'injection intraveineuse place le médicament directement dans la circulation sanguine, conférant une disponibilité systémique immédiate et, par définition, complète, sans étape d'absorption. Les injections intramusculaires et sous-cutanées déposent le médicament dans les tissus, d'où il doit être absorbé ; la vitesse dépend du flux sanguin local, du volume d'injection et des propriétés du médicament. Pour la voie sous-cutanée, les molécules plus grandes, telles que les protéines, sont absorbées en partie par le système lymphatique plutôt que directement dans les capillaires sanguins, ce qui influence leur vitesse et leur profil d'entrée (McLennan et al., 2005 ; Di, 2015). Étant donné que les injectables pénètrent dans des tissus stériles, ils doivent satisfaire à des exigences rigoureuses en matière de stérilité et d'absence de particules ; les médicaments peu solubles peuvent être formulés sous forme de nanosuspensions ou de systèmes de dépôt pour contrôler leur libération (Rabinow, 2004).

Clinical relevance

Les voies parentérales sont utilisées lorsqu'une exposition systémique fiable, rapide ou complète est nécessaire, ou lorsqu'un médicament ne peut pas survivre à la voie orale ; la compréhension de leur comportement permet d'évaluer pourquoi certains médicaments sont injectables. Cette entrée décrit les principes des voies et des formulations à titre de référence et ne constitue pas une base pour les décisions d'administration ou de posologie chez un individu donné.

Evidence & guidelines

Des revues sur l'administration sous-cutanée décrivent l'absorption lymphatique des macromolécules (McLennan et al., 2005 ; Di, 2015), et des revues sur les nanosuspensions injectables traitent de la formulation des médicaments peu solubles pour un usage parentéral (Rabinow, 2004). Les textes de pharmacie standard codifient les exigences relatives aux produits parentéraux (Aulton & Taylor, 2018).

History

Les médicaments injectables sont devenus pratiques avec le développement de la seringue hypodermique au XIXe siècle et ont mûri grâce aux avancées du XXe siècle en matière de fabrication stérile. Des travaux plus récents se sont concentrés sur l'absorption distincte des produits biologiques administrés par voie sous-cutanée via le système lymphatique et sur les formulations injectables conçues, telles que les nanosuspensions et les dépôts à action prolongée (McLennan et al., 2005 ; Rabinow, 2004).

Key figures

• Christopher Porter
• Susan Charman
• Barrett Rabinow

Seminal works

• mclennan-2005
• rabinow-2004

Frequently asked questions

Pourquoi dit-on que l'administration intraveineuse a une biodisponibilité complète ?

Parce que le médicament est placé directement dans la circulation sanguine, il n'y a pas d'étape d'absorption pour en perdre une partie, donc par définition, la dose entière atteint la circulation systémique.

En quoi l'administration sous-cutanée de grandes molécules diffère-t-elle de celle des petits médicaments ?

Les grandes molécules, telles que les protéines administrées par voie sous-cutanée, sont absorbées en grande partie par le système lymphatique plutôt que directement dans les capillaires sanguins, ce qui modifie la rapidité et l'exhaustivité de leur entrée dans la circulation.