Formulations liquides

Les formulations liquides sont des formes pharmaceutiques dans lesquelles le principe actif est dissous ou dispersé dans un véhicule liquide. Dans le cas le plus simple et le mieux défini — une solution — le principe actif est entièrement dissous au niveau moléculaire dans le véhicule, donnant une préparation homogène et monophasique. Les formes courantes à base de solution comprennent les sirops et les élixirs oraux, ainsi que les solutions destinées à d'autres voies d'administration.

Definition

Une formulation liquide est une forme pharmaceutique dans laquelle le principe actif est contenu dans un véhicule liquide; dans une solution, le type le plus simple, le médicament est complètement dissous pour donner une préparation homogène et monophasique.

Scope

Cette entrée se concentre sur les formes pharmaceutiques liquides dans lesquelles le médicament est dissous (solutions vraies), y compris le rôle des solvants, des cosolvants et des agents de solubilisation, ainsi que les additifs qui maintiennent un liquide stable et acceptable. Les systèmes liquides dispersés dans lesquels le médicament n'est pas dissous — suspensions et émulsions — sont traités dans une entrée voisine distincte. Il s'agit d'un aperçu de référence, et non de conseils de préparation ou cliniques.

Core questions

• Qu'est-ce qui distingue une solution vraie des autres formes pharmaceutiques liquides ?
• Comment les médicaments peu solubles sont-ils mis en solution ?
• Quels additifs maintiennent une formulation liquide stable, agréable au goût et conservée ?
• Pourquoi les liquides sont-ils privilégiés pour l'usage pédiatrique et gériatrique ?

Key concepts

• La solution comme système monophasique
• Véhicule, solvant et cosolvant
• Solubilisation et complexation
• Sirops et élixirs
• Conservateurs, édulcorants et arômes
• Tamponnage et ajustement du pH
• Stabilité chimique et physique à l'état liquide

Mechanisms

Dans une solution, le médicament est dispersé au niveau moléculaire, de sorte que l'uniformité de la dose est intrinsèque et aucune remise en suspension n'est nécessaire avant utilisation. Mettre en solution des médicaments peu hydrosolubles est le défi central de la formulation, relevé par les cosolvants, l'ajustement du pH, les tensioactifs et les agents complexants; les cyclodextrines, par exemple, forment des complexes d'inclusion qui augmentent la solubilité aqueuse apparente (Brewster & Loftsson, 2007), et une telle solubilisation est l'une des stratégies facilitatrices encadrées par la conception de formulations basée sur la biopharmacie (Kawabata et al., 2011). Les liquides nécessitent en outre des conservateurs pour contrôler la croissance microbienne, des édulcorants et des arômes pour la palatabilité, et des tampons pour maintenir un pH auquel le médicament est stable et soluble (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). Parce qu'un médicament en solution est généralement plus exposé à l'hydrolyse et à l'oxydation qu'à l'état solide, la stabilité chimique limite souvent la durée de conservation des produits liquides.

Clinical relevance

Les formulations liquides permettent une posologie flexible et facile à avaler et sont largement utilisées lorsque les formes solides sont difficiles à prendre, comme pour les jeunes enfants et les personnes âgées. La compréhension de ce format facilite une lecture critique de la littérature produit; cette entrée est descriptive et ne fournit pas de conseils de dosage ou d'administration individualisée.

Evidence & guidelines

Les formes pharmaceutiques liquides sont définies et classifiées dans les chapitres de référence des pharmacopées sur les formes posologiques (USP, 2023), les principes de formulation étant exposés dans les textes de pharmacie standard (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018).

History

Les médicaments liquides — solutions, sirops et élixirs — figurent parmi les plus anciennes préparations pharmaceutiques, ancrées dans la préparation magistrale traditionnelle. Leur formulation moderne a été systématisée parallèlement au reste de la pharmacie, avec une attention croissante aux technologies de solubilisation à mesure que les candidats médicaments peu solubles devenaient plus courants (Brewster & Loftsson, 2007; Aulton & Taylor, 2018).

Seminal works

• aulton-2018
• allen-ansel-2018
• brewster-2007

Frequently asked questions

Qu'est-ce qui différencie une solution d'une suspension ?

Dans une solution, le médicament est entièrement dissous pour former une phase homogène unique, tandis que dans une suspension, les particules solides du médicament restent dispersées mais non dissoutes dans le liquide et ont tendance à se déposer, nécessitant une remise en suspension avant utilisation.

Pourquoi les médicaments liquides sont-ils souvent utilisés pour les enfants ?

Les liquides peuvent être avalés sans qu'il soit nécessaire de gérer une forme solide et permettent de mesurer des volumes flexibles, ce qui les rend pratiques pour les patients, y compris les jeunes enfants, qui ont des difficultés à prendre des comprimés ou des gélules.