Anestésicos Locales

Los anestésicos locales son fármacos que bloquean reversiblemente la conducción nerviosa en una región circunscrita del cuerpo al inhibir los canales de sodio dependientes de voltaje. Al interrumpir la transmisión de impulsos nociceptivos a nivel del nervio, el sitio de infiltración o el neuroeje, proporcionan analgesia y anestesia dirigidas, siendo un componente clave en el manejo del dolor regional y multimodal.

Definition

Los anestésicos locales son fármacos que se unen reversiblemente a los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas neuronales, bloqueando la iniciación y propagación de los potenciales de acción e interrumpiendo así la conducción nerviosa sensorial —y, a concentraciones más altas, motora— en un área localizada.

Scope

La entrada cubre el mecanismo de bloqueo de los canales de sodio, la distinción estructural entre los anestésicos locales tipo éster y tipo amida, los factores que rigen el inicio y la duración de su acción, y la principal preocupación de seguridad, la toxicidad sistémica por anestésicos locales. Se aborda el tema como una categoría farmacológica y como un componente fundamental de la analgesia regional, sin proporcionar pautas de dosificación o procedimiento.

Core questions

• ¿Cómo interrumpe el bloqueo de los canales de sodio la conducción nerviosa y produce analgesia localizada?
• ¿En qué se diferencian los anestésicos locales tipo éster y tipo amida en cuanto a estructura, metabolismo y potencial alergénico?
• ¿Qué determina el inicio, la potencia y la duración del efecto de un anestésico local?
• ¿Qué es la toxicidad sistémica por anestésicos locales y por qué es el principal riesgo grave de estos fármacos?

Key concepts

• Bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje
• Bloqueo de conducción reversible
• Anestésicos locales tipo éster versus tipo amida
• Determinantes del inicio, la potencia y la duración
• Bloqueo nervioso diferencial
• Toxicidad sistémica por anestésicos locales (LAST)
• Uso en analgesia regional y multimodal

Mechanisms

Los anestésicos locales se difunden a través de la membrana nerviosa en su forma no ionizada y, en su forma ionizada, se unen al poro interno de los canales de sodio dependientes de voltaje, impidiendo el influjo de sodio que inicia y propaga los potenciales de acción; la conducción se bloquea reversiblemente hasta que el fármaco se disipa. Su comportamiento está determinado por la liposolubilidad (que influye en la potencia), el pKa en relación con el pH tisular (que influye en el inicio de acción) y la unión a proteínas (que influye en la duración). Las dos familias químicas —ésteres y amidas— difieren en su metabolismo, ya que los ésteres son hidrolizados por esterasas plasmáticas y las amidas se metabolizan a nivel hepático, así como en su potencial alergénico. Si una cantidad suficiente del fármaco alcanza la circulación sistémica, puede producir toxicidad sistémica por anestésicos locales, con efectos en el sistema nervioso central y cardíacos, siendo este el principal riesgo grave de estos agentes.

Clinical relevance

Los anestésicos locales son la base de la anestesia regional y se utilizan cada vez más en el manejo multimodal del dolor con ahorro de opioides; comprender su mecanismo y el riesgo de toxicidad sistémica es parte de la evaluación de la evidencia y la literatura de seguridad en medicina del dolor. Esta entrada es una descripción de referencia de su farmacología y no proporciona consejos de dosificación, técnica o tratamiento individualizado.

Epidemiology

Los anestésicos locales se utilizan de forma muy extendida en entornos quirúrgicos, dentales, obstétricos y de manejo del dolor. La toxicidad sistémica por anestésicos locales es poco común en relación con el volumen de uso, pero es una complicación reconocida y potencialmente grave que se rastrea a través de informes de casos y registros, lo que informa las prácticas de prevención y seguridad.

History

La era de los anestésicos locales comenzó con la introducción de la cocaína para la anestesia quirúrgica a finales del siglo XIX, seguida por la síntesis de agentes éster más seguros como la procaína y luego los anestésicos locales tipo amida a mediados del siglo XX, que ofrecieron mayor estabilidad y menor potencial alergénico. La clarificación del canal de sodio dependiente de voltaje como objetivo molecular sentó las bases mecanicistas para toda la clase.

Seminal works

• becker-2012
• gitman-2018

Frequently asked questions

¿Cómo alivian el dolor los anestésicos locales?

Bloquean reversiblemente los canales de sodio dependientes de voltaje en las membranas nerviosas, impidiendo los potenciales de acción que transmiten las señales de dolor, por lo que la sensación se interrumpe en el área expuesta al fármaco hasta que su efecto desaparece.

¿Cuál es la diferencia entre los anestésicos locales tipo éster y tipo amida?

Los dos grupos difieren en su enlace químico, en cómo se metabolizan —los ésteres por esterasas plasmáticas, las amidas en el hígado— y en su potencial alergénico, que generalmente es menor con los agentes tipo amida.