Applikationswege

Der Applikationsweg ist der Pfad, über den ein Medikament in den Körper aufgenommen wird, und er ist einer der ersten Determinanten dafür, wie viel Medikament den systemischen Kreislauf erreicht und wie schnell. Die Wege werden grob in enterale Wege, die den Gastrointestinaltrakt nutzen, und parenterale Wege, die ihn umgehen, unterteilt, wobei topische und inhalative Wege daneben existieren; jeder bringt charakteristische Absorptions- und First-Pass-Konsequenzen mit sich.

Definition

Ein Applikationsweg ist der anatomische Ort und Pfad, durch den ein Medikament in den Körper eingebracht wird, hauptsächlich klassifiziert als enteral (über den Gastrointestinaltrakt, z.B. oral, sublingual, rektal), parenteral (den Darm umgehend, z.B. intravenös, intramuskulär, subkutan) oder topisch und inhalativ.

Scope

Dieses Thema behandelt die wichtigsten Wege, über die Medikamente verabreicht werden, die Unterscheidung zwischen enteral und parenteral und wie der gewählte Weg die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption und der Exposition gegenüber dem First-Pass-Metabolismus beeinflusst. Es behandelt die Wege als pharmakokinetisches Konzept und empfiehlt keinen Weg für irgendeine Bedingung.

Key concepts

• Enterale Applikationswege (oral, sublingual, rektal)
• Parenterale Applikationswege (intravenös, intramuskulär, subkutan)
• Topische und transdermale Verabreichung
• Inhalative Verabreichung
• Umgehung des First-Pass-Metabolismus
• Wegabhängige Rate und Ausmaß der Absorption

Mechanisms

Jeder Weg setzt das Medikament einer anderen absorbierenden Oberfläche und einer anderen Abfolge von Barrieren aus. Die orale Dosierung erfordert die Auflösung und Absorption durch die Darmwand und anschließend den Transit durch die Leber, wodurch das Medikament dem First-Pass-Metabolismus ausgesetzt wird; die intravenöse Dosierung bringt das Medikament direkt ins Blut, was eine vollständige und sofortige Verfügbarkeit gewährleistet. Sublinguale, rektale, transdermale und inhalative Wege können den hepatischen First Pass teilweise oder vollständig umgehen, während intramuskuläre und subkutane Wege das Medikament zur Absorption aus dem Gewebe ablagern. Der Weg bestimmt daher sowohl die Eintrittsrate als auch den Grad des präsystemischen Verlusts.

Clinical relevance

Der Weg hilft, beobachtete Unterschiede im Wirkungseintritt und im Anteil einer Dosis, der den Kreislauf erreicht, zu erklären, und sein Verständnis ist Teil der Interpretation pharmakokinetischer Daten. Dieser Eintrag ist eine beschreibende Hintergrundinformation darüber, wie der Weg die Exposition beeinflusst; er ist keine Anleitung zur Auswahl eines Weges für eine bestimmte Person oder Bedingung.

Evidence & guidelines

Standard-Pharmakokinetik-Lehrbücher wie Rowland und Tozer legen dar, wie der Weg die Absorption und die First-Pass-Exposition steuert, und Übersichten zur Arzneimittelabgabe wie die von Homayun und Kollegen beschreiben die spezifischen Barrieren bestimmter Wege, insbesondere des oralen Weges.

History

Die Klassifizierung der Applikationswege entwickelte sich mit der Pharmazeutik und klinischen Pharmakologie, als deutlich wurde, dass derselbe Wirkstoff je nach seinem Weg in den Körper unterschiedlich wirkt. Die Erkenntnis, dass orale Medikamente einer First-Pass-Elimination unterliegen, die 1984 von Pond und Tozer synthetisiert wurde, schärfte den Kontrast zwischen enteralen und parenteralen Wegen, der das Thema heute strukturiert.

Key figures

• Malcolm Rowland
• Thomas N. Tozer
• Susan M. Pond

Seminal works

• pond-tozer-1984
• homayun-2019

Frequently asked questions

Was ist der Unterschied zwischen enteralen und parenteralen Applikationswegen?

Enterale Wege verabreichen das Medikament über den Gastrointestinaltrakt (zum Beispiel oral oder rektal), während parenterale Wege den Darm umgehen und das Medikament an anderer Stelle verabreichen, wie intravenös, intramuskulär oder subkutan.

Warum kann der Applikationsweg beeinflussen, wie viel Medikament den Kreislauf erreicht?

Wege unterscheiden sich in den Barrieren, die ein Medikament überwinden muss, und darin, ob das Medikament die Leber passiert, bevor es den systemischen Kreislauf erreicht; Wege, die diesen First Pass vermeiden, liefern in der Regel einen größeren Anteil der Dosis intakt.