Dạng bào chế lỏng

Dạng bào chế lỏng là các dạng thuốc trong đó dược chất được hòa tan hoặc phân tán trong một dung môi lỏng. Trong trường hợp đơn giản nhất và được định nghĩa rõ ràng nhất — một dung dịch — hoạt chất được hòa tan hoàn toàn ở cấp độ phân tử trong dung môi, tạo ra một chế phẩm đồng nhất, một pha. Các dạng dựa trên dung dịch phổ biến bao gồm siro và elixir uống, cũng như các dung dịch dùng cho các đường dùng khác.

Definition

Dạng bào chế lỏng là một dạng thuốc trong đó hoạt chất được chứa trong một dung môi lỏng; trong một dung dịch, loại đơn giản nhất, thuốc được hòa tan hoàn toàn để tạo ra một chế phẩm đồng nhất, một pha.

Scope

Mục này tập trung vào các dạng bào chế lỏng trong đó dược chất được hòa tan (dung dịch thực), bao gồm vai trò của dung môi, đồng dung môi và các chất hòa tan, cũng như các chất phụ gia giúp giữ cho chất lỏng ổn định và dễ chấp nhận. Các hệ thống phân tán lỏng trong đó dược chất không hòa tan — hỗn dịch và nhũ tương — được đề cập trong một mục riêng biệt liền kề. Đây là một tổng quan tham khảo, không phải hướng dẫn pha chế hoặc lâm sàng.

Core questions

• Điều gì phân biệt một dung dịch thực với các dạng bào chế lỏng khác?
• Làm thế nào để đưa các loại thuốc khó tan vào dung dịch?
• Những chất phụ gia nào giúp dạng bào chế lỏng ổn định, dễ uống và được bảo quản?
• Tại sao các dạng lỏng được ưa chuộng cho việc sử dụng ở trẻ em và người cao tuổi?

Key concepts

• Dung dịch là một hệ thống một pha
• Dung môi, chất mang và đồng dung môi
• Hòa tan và tạo phức
• Siro và elixir
• Chất bảo quản, chất làm ngọt và hương liệu
• Chất đệm và điều chỉnh pH
• Độ ổn định hóa học và vật lý ở trạng thái lỏng

Mechanisms

Trong một dung dịch, thuốc được phân tán ở cấp độ phân tử, do đó tính đồng nhất liều là nội tại và không cần phải phân tán lại trước khi sử dụng. Đưa các loại thuốc khó tan trong nước vào dung dịch là thách thức chính trong bào chế, được giải quyết bằng các đồng dung môi, điều chỉnh pH, chất hoạt động bề mặt và các chất tạo phức; ví dụ, cyclodextrin tạo thành các phức hợp bao để tăng độ hòa tan biểu kiến trong nước (Brewster & Loftsson, 2007), và việc hòa tan như vậy là một trong những chiến lược hỗ trợ được định hình bởi thiết kế bào chế dựa trên dược sinh học (Kawabata et al., 2011). Các dạng lỏng còn yêu cầu chất bảo quản để kiểm soát sự phát triển của vi sinh vật, chất làm ngọt và hương liệu để dễ uống, và chất đệm để duy trì pH mà tại đó thuốc ổn định và hòa tan (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). Bởi vì một loại thuốc trong dung dịch thường dễ bị thủy phân và oxy hóa hơn so với ở trạng thái rắn, độ ổn định hóa học thường giới hạn thời hạn sử dụng của các sản phẩm lỏng.

Clinical relevance

Các dạng bào chế lỏng cho phép định liều linh hoạt, dễ nuốt và được sử dụng rộng rãi khi các dạng rắn khó dùng, chẳng hạn như cho trẻ nhỏ và người lớn tuổi. Hiểu biết về dạng bào chế này hỗ trợ việc đọc tài liệu sản phẩm một cách có phê phán; mục này mang tính mô tả và không cung cấp lời khuyên về liều lượng hoặc cách dùng cá nhân hóa.

Evidence & guidelines

Các dạng bào chế lỏng được định nghĩa và phân loại trong các chương tham khảo dược điển về dạng bào chế (USP, 2023), với các nguyên tắc bào chế được trình bày trong các sách giáo khoa dược học tiêu chuẩn (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018).

History

Các loại thuốc lỏng — dung dịch, siro và elixir — là một trong những chế phẩm dược phẩm lâu đời nhất, bắt nguồn từ việc pha chế truyền thống. Việc bào chế hiện đại của chúng đã được hệ thống hóa cùng với phần còn lại của dược học, với sự chú ý ngày càng tăng đến các công nghệ hòa tan khi các ứng viên thuốc khó tan ngày càng trở nên phổ biến hơn (Brewster & Loftsson, 2007; Aulton & Taylor, 2018).

Seminal works

• aulton-2018
• allen-ansel-2018
• brewster-2007

Frequently asked questions

Điều gì làm cho dung dịch khác với hỗn dịch?

Trong dung dịch, thuốc được hòa tan hoàn toàn để tạo thành một pha đồng nhất duy nhất, trong khi trong hỗn dịch, các hạt thuốc rắn vẫn phân tán nhưng không hòa tan trong chất lỏng và có xu hướng lắng xuống, đòi hỏi phải phân tán lại trước khi sử dụng.

Tại sao thuốc dạng lỏng thường được dùng cho trẻ em?

Thuốc dạng lỏng có thể nuốt mà không cần phải xử lý dạng rắn và cho phép đo lường thể tích linh hoạt, điều này làm cho chúng thuận tiện cho bệnh nhân, bao gồm trẻ nhỏ, những người khó uống viên nén hoặc viên nang.