Non-Opioid Analjezikler (NSAİİ'ler, Asetaminofen, Diğerleri)
Opioid olmayan analjezikler, primer olarak opioid reseptörleri üzerinde etki etmeksizin ağrıyı gidermektedir. En yaygın kullanılan iki sınıf, siklooksijenaz ve prostaglandin sentezini inhibe eden nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ'ler) ile asetaminofen (parasetamol) olarak belirtilmektedir; bu ilaçlar, adjuvan ajanlarla birlikte, birçok ağrı tedavisinin ve opioidden kaçınma stratejilerinin temelini oluşturmaktadır.
Tanım
Opioid olmayan analjezikler, primer etki mekanizması opioid reseptör aktivasyonunu içermeyen ağrı kesici ilaçlardır; başlıca örnekleri prostaglandin sentezini inhibe eden nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ'ler) ve asetaminofendir.
Kapsam
Bu konu, başlıca opioid olmayan analjezik sınıflarını — NSAİİ'ler ve asetaminofen, adjuvan analjeziklere atıfla — ve özellikle siklooksijenaz inhibisyonu olmak üzere etki mekanizmalarını kapsamaktadır. Bu ilaçlar farmakolojik bir sınıf olarak ele alınmakta olup, dozaj veya tedavi talimatları sunmamaktadır.
Temel sorular
- NSAİİ'ler ağrı ve inflamasyonu nasıl gidermektedir?
- Asetaminofen, NSAİİ'lerden mekanistik olarak nasıl farklılık göstermektedir?
- Opioid olmayan analjezikler, opioidlere göre hangi rolleri oynamaktadır?
- Opioid olmayan ajanlar, opioidden kaçınma stratejileri için neden merkezi bir öneme sahiptir?
Anahtar kavramlar
- Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ'ler)
- Siklooksijenaz (COX-1, COX-2) inhibisyonu
- Prostaglandin sentezi
- Asetaminofen (parasetamol)
- Antiinflamatuvar ve analjezik etkiler
- Opioidden kaçınma etkisi
- Adjuvan analjezikler
Mekanizmalar
NSAİİ'ler, araşidonik asidi periferik nosiseptörleri duyarlılaştıran ve inflamasyona katkıda bulunan prostaglandinlere dönüştüren enzim olan siklooksijenazı inhibe ederek ağrı ve inflamasyonu gidermektedir; bu mekanizma, Vane'in (1971) aspirin benzeri ilaçların prostaglandin sentezini inhibe ettiğini gösteren çalışmasıyla ortaya konmuştur. Asetaminofen, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olup, periferik antiinflamatuvar etkisi azdır ve kesin etki mekanizması NSAİİ'lerinkine göre daha az tanımlanmıştır (Brunton ve ark., 2018). Opioid reseptörlerinden farklı yollarla etki ettikleri için, opioid olmayan analjezikler opioidleri tamamlayabilmektedir; meta-analitik kanıtlar, opioid analjezisine bir NSAİİ eklenmesinin cerrahi sonrası opioid tüketimini ve belirli yan etkileri azalttığını göstermektedir (Marret ve ark., 2005).
Klinik önem
Opioid olmayan analjezikler, ağrı tedavisinin ve opioid maruziyetini azaltma stratejilerinin temelini oluşturmaktadır. Bu madde, referans ve eğitim amacıyla bu ilaçların mekanizmalarını ve farmakolojik rolünü açıklamaktadır; dozaj, güvenlik eşikleri veya güncel klinik kaynaklara bağlı olan seçim rehberliği sağlamamaktadır.
Tarihçe
Salisilatlar antik çağlardan beri ağrı ve ateş için kullanılmakta olup, aspirin on dokuzuncu yüzyılın sonlarında sentezlenmiştir. Ancak bu ilaç sınıfının etki mekanizması, Vane'in (1971) aspirin benzeri ilaçların prostaglandin sentezini inhibe ettiğini gösterdiği çalışmasına kadar belirsiz kalmıştır — bu çalışma daha sonra Nobel Ödülü ile tanınmıştır. Siklooksijenaz izoformları arasındaki sonraki ayrım, NSAİİ etkisinin anlaşılmasını geliştirirken, asetaminofenin mekanizması nispeten anlaşılması zor kalmıştır (Brunton ve ark., 2018).
Öne çıkan isimler
- John Vane
İlgili konular
Temel eserler
- vane-1971
- marret-2005
Sıkça sorulan sorular
- NSAİİ'ler opioidlerden nasıl farklılık göstermektedir?
- NSAİİ'ler, siklooksijenazı inhibe ederek ve yaralanma ve inflamasyon bölgelerinde prostaglandin sentezini azaltarak ağrıyı giderirken, opioidler merkezi olarak opioid reseptörleri üzerinde etki etmektedir; farklı mekanizmalar, onların farklı etki ve yan etki profillerine sahip oldukları ve birlikte kullanılabilecekleri anlamına gelmektedir.
- Opioid olmayan analjezikler, opioidden kaçınma tedavisinde neden önemlidir?
- Ağrıyı opioid olmayan mekanizmalar aracılığıyla giderdikleri için, NSAİİ'ler gibi ajanlar, daha düşük opioid dozlarında yeterli analjezi sağlamak amacıyla opioidlerle birleştirilebilmektedir. Meta-analitik kanıtlar, bunun cerrahi sonrası opioid kullanımının ve belirli yan etkilerin azalmasıyla ilişkili olduğunu göstermektedir.