Schild Analizi
Schild Analysis of Receptor Antagonism · Ayrıca şöyle bilinir: Schild plot, pA2
Schild analizi, Henry Schild tarafından 1947'de geliştirilen, rekabetçi reseptör antagonizmasını karakterize etmeye yönelik kantitatif bir yöntemdir. Antagonist afinite sabitini (pA2) tahmin etmek için antagonist varlığında ve yokluğunda doz-cevap eğrilerini kullanır, bu da antagonist gücünün ilaçlar ve deneysel sistemler arasında standartlaştırılmış karşılaştırmasına olanak tanır.
Tam yöntemi oku
Bu bölümü okumak için ücretsiz hesapla giriş yapın.
Yöntem haritası
İlişkili yöntemlerin komşuluğu — keşfetmek için bir düğüm seçin.
Ne zaman kullanılır
Schild analizini izole doku preparatlarında, reseptör bağlanma deneylerinde veya fonksiyonel çalışmalarda antagonist gücünü karakterize etmek için kullanın. Farmakolojide yeni antagonistleri referans bileşiklerle karşılaştırmak ve antagonizmanın mekanistik sınıflandırılması için standarttır.
Güçlü yönler & sınırlılıklar
- Antagonist gücünün hızlı karşılaştırılması için tek bir kantitatif ölçüm (pA2) sağlar
- Rekabetçi antagonizmanın sağlam teorik temeline dayanır; sonuçlar laboratuvarlar arasında geniş ölçüde yorumlanabilir
- Schild eğim değeri (ideal olarak = 1) mekanistik varsayımları doğrular ve rekabetçi olmayan antagonizmayı tanımlar
- Standart doz-cevap eğrisi metodolojisi kullanılarak yürütülmesi nispeten basittir
- Rekabetçi antagonizmayı varsayar; rekabetçi olmayan antagonizma varsayımları ihlal eder ve yanlış pA2 değerleri üretir
- Birden çok antagonist konsantrasyonunda birden çok doz-cevap eğrisi gerektirir, bu da deneysel iş yükünü artırır
- pA2, agonist seçimine bağlıdır; farklı agonistler aynı antagonist için farklı pA2 değerleri verebilir
- Reseptör afinitesini doğrudan ölçmez; pA2, etkililik ve doku özelliklerinden etkilenen fonksiyonel bir parametredir
SSS
pA2 nedir ve daha yüksek bir değer ne anlama gelir?
pA2, agonist doz-cevap eğrisinin iki kat sağa kaymasına neden olmak için gereken antagonistin molar konsantrasyonunun -log'udur. Daha yüksek pA2, daha güçlü antagonizma (daha düşük antagonist konsantrasyonu gereklidir) anlamına gelir. 7'lik bir pA2, 10^-7 M'lik bir antagonist konsantrasyonunun iki kat kaymaya neden olduğu anlamına gelir.
1 eğimli bir Schild grafiği ne anlama gelir?
1 eğimi tamamen rekabetçi antagonizmayı doğrular ve pA2'yi güvenilir bir antagonist afinite ölçüsü olarak doğrular. 1'den önemli ölçüde farklı bir eğim, rekabetçi olmayan antagonizma veya allosterik etkiler olduğunu düşündürür ve pA2, basit bir afinite sabiti olarak yorumlanması daha az anlamlı hale gelir.
Farklı dokulardan veya agonistlerden elde edilen pA2 değerlerini karşılaştırabilir miyim?
Doğrudan karşılaştırma sorunludur çünkü pA2, agonist etkililiğine ve doku özelliklerine bağlıdır. Ancak, aynı deneysel sistemdeki (aynı doku, aynı agonist) pA2 değerleri, antagonistlerin güvenilir göreceli güç sıralamasını sağlar.
pA2 ile pKi arasındaki fark nedir?
pA2, doz-cevap kaymalarına dayanan fonksiyonel bir tahmindir. pKi, bağlanma deneylerinden elde edilen ayrışma sabitidir. Her ikisi de antagonist afinitesini yansıtır ancak farklı yöntemlerle ölçülür; pA2 fonksiyonel deneylerde daha kolaydır, oysa pKi doğrudan bağlanma ölçümleri gerektirir.
Kaynaklar
- Schild, H. O. (1947). pA, a new scale for the measurement of drug antagonism. Journal of Physiology, 106(3), 337-357. DOI: 10.1111/j.1476-5381.1947.tb00336.x ↗
- Arunlakshana, O., & Schild, H. O. (1959). Some quantitative uses of drug antagonisms. British Journal of Pharmacology and Chemotherapy, 14(1), 48-58. DOI: 10.1111/j.1476-5381.1959.tb00928.x ↗
Bu sayfayı kaynak gösterin
ScholarGate. (2026, June 3). Schild Analysis of Receptor Antagonism. ScholarGate. https://scholargate.app/tr/pharmacology/schild-analysis
Hangi yöntem?
Bu yöntemi en yakın akrabalarının yanına koyup yan yana okuyun — kütüphane kitapları masaya serer; seçim sizindir.
- Isobologram AnaliziFarmakoloji↔ karşılaştır
- Michaelis-Menten KinetiğiFarmakoloji↔ karşılaştır
- Popülasyon Farmakodinamik ModellemesiFarmakoloji↔ karşılaştır