投与経路

投与経路とは、薬物が体内に取り込まれる経路のことであり、薬物が全身循環に到達する量と速度を決定する最初の要因の一つである。経路は、消化管を利用する経腸経路と、消化管を迂回する非経腸経路に大別され、局所経路と吸入経路もこれらに並んで存在する。それぞれの経路には、特徴的な吸収と初回通過効果が伴う。

Definition

投与経路とは、薬物が体内に導入される解剖学的部位と経路であり、主に経腸経路（消化管を介する、例：経口、舌下、直腸）、非経腸経路（消化管を迂回する、例：静脈内、筋肉内、皮下）、または局所経路および吸入経路に分類される。

Scope

このトピックでは、薬物投与の主要な経路、経腸経路と非経腸経路の区別、および選択された経路が吸収速度と程度、ならびに初回通過代謝への曝露をどのように形成するかについて扱う。本稿では、経路を薬物動態学的概念として扱い、いかなる病態に対しても特定の経路を推奨するものではない。

Key concepts

• 経腸経路（経口、舌下、直腸）
• 非経腸経路（静脈内、筋肉内、皮下）
• 局所および経皮投与
• 吸入投与
• 初回通過代謝の回避
• 経路依存的な吸収速度と程度

Mechanisms

各経路は、薬物を異なる吸収面と異なる一連の障壁に曝露させる。経口投与では、消化管壁を介した溶解と吸収、その後の肝臓通過が必要であり、薬物を初回通過代謝に曝露させる。静脈内投与では、薬物を直接血液中に導入し、完全かつ即時のバイオアベイラビリティ（生物学的利用能）をもたらす。舌下、直腸、経皮、および吸入経路は、肝臓の初回通過を部分的または全体的に迂回する可能性があり、一方、筋肉内および皮下経路は、組織からの吸収のために薬物を沈着させる。したがって、経路は、薬物の体内への進入速度と全身循環到達前の消失の程度の両方を決定する。

Clinical relevance

投与経路は、薬物の作用発現と循環に到達する用量の一部における観察された違いを説明するのに役立ち、それを理解することは薬物動態データの解釈の一部である。この項目は、経路が曝露にどのように影響するかについての記述的な背景情報であり、いかなる個人や病態に対する経路選択の指針ではない。

Evidence & guidelines

RowlandとTozerのような標準的な薬物動態学の教科書は、経路が吸収と初回通過曝露をどのように支配するかを説明しており、Homayunらの薬物送達に関するレビューは、特定の経路、特に経口経路に特有の障壁について記述している。

History

投与経路の分類は、同じ薬剤でも体内への経路によって挙動が異なることが明らかになるにつれて、製剤学と臨床薬理学とともに発展した。経口薬が初回通過消失を受けるという認識は、1984年にPondとTozerによって統合され、今日のトピックを整理する経腸経路と非経腸経路の対比を明確にした。

Key figures

• Malcolm Rowland
• Thomas N. Tozer
• Susan M. Pond

Seminal works

• pond-tozer-1984
• homayun-2019

Frequently asked questions

経腸経路と非経腸経路の違いは何ですか？

経腸経路は消化管を介して薬物を送達する（例えば経口または直腸）のに対し、非経腸経路は消化管を迂回し、静脈内、筋肉内、皮下などの他の部位に薬物を送達します。

投与経路によって、循環に到達する薬物の量が変化するのはなぜですか？

経路は、薬物が通過しなければならない障壁や、全身循環に到達する前に薬物が肝臓を通過するかどうかという点で異なります。この初回通過を回避する経路は、一般的に、より多くの用量を無傷のまま送達します。