Penghambat Saluran Kalsium

Penghambat saluran kalsium menurunkan tekanan darah dengan menghambat saluran kalsium berpagar tegangan tipe-L, mengurangi masuknya kalsium ke dalam otot polos vaskular dan sel jantung. Dihidropiridin, seperti amlodipin, bekerja terutama pada otot polos vaskular untuk melebarkan arteriol, sedangkan non-dihidropiridin, verapamil dan diltiazem, juga memperlambat konduksi jantung dan mengurangi kontraktilitas.

Definition

Penghambat saluran kalsium adalah obat yang menghambat saluran kalsium berpagar tegangan tipe-L pada otot polos vaskular dan jaringan jantung, mengurangi kalsium intraseluler dan dengan demikian menurunkan tonus vaskular, serta pada beberapa subkelas, laju dan kontraktilitas jantung.

Scope

Entri ini mencakup farmakologi penghambatan saluran kalsium tipe-L, perbedaan antara dihidropiridin yang selektif vaskular dan non-dihidropiridin yang membatasi laju, serta bukti hasil yang mendukung penggunaannya dalam hipertensi. Ini adalah materi referensi, bukan panduan peresepan.

Core questions

• Bagaimana penghambatan saluran kalsium tipe-L merelaksasi otot polos vaskular?
• Apa yang membedakan penghambat saluran kalsium dihidropiridin dari non-dihidropiridin?
• Apa yang ditunjukkan oleh bukti hasil untuk penghambat saluran kalsium dalam hipertensi?

Key concepts

• Saluran kalsium berpagar tegangan tipe-L
• Kontraksi otot polos vaskular dan kalsium
• Dihidropiridin (selektif vaskular)
• Non-dihidropiridin (verapamil, diltiazem)
• Efek laju dan kontraktilitas jantung
• Takikardia refleks dan edema perifer

Mechanisms

Kontraksi otot polos vaskular dan miosit jantung bergantung pada influks kalsium melalui saluran berpagar tegangan tipe-L. Penghambat saluran kalsium mengikat saluran ini dan mengurangi masuknya kalsium, merelaksasi otot polos arteri dan menurunkan resistensi perifer. Dihidropiridin relatif selektif untuk saluran vaskular dan menghasilkan dilatasi arteriol dengan sedikit depresi jantung langsung, meskipun penurunan tekanan yang dihasilkan dapat menyebabkan takikardia refleks dan edema pergelangan kaki. Non-dihidropiridin (verapamil, dan pada tingkat yang lebih rendah diltiazem) juga bekerja pada saluran kalsium jantung, memperlambat konduksi nodus sinoatrial dan atrioventrikular serta mengurangi kontraktilitas, yang memberi mereka efek pengontrol laju tambahan.

Clinical relevance

Penghambat saluran kalsium adalah kelas utama untuk mempelajari farmakologi kalsium otot polos vaskular dan jantung serta banyak diteliti dalam hipertensi, termasuk pada pasien lanjut usia dan dalam regimen kombinasi. Entri ini menjelaskan mekanisme dan bukti sebagai referensi edukasi dan tidak memberikan rekomendasi dosis atau pengobatan.

Evidence & guidelines

Pedoman utama mencantumkan penghambat saluran kalsium di antara kelas antihipertensi lini pertama, seringkali lebih menyukai dihidropiridin untuk penurunan tekanan darah dan terapi kombinasi. ALLHAT membandingkan penghambat saluran kalsium dengan diuretik dan penghambat ACE, menemukan hasil utama yang secara luas serupa, dan ASCOT-BPLA mendukung regimen berbasis amlodipin dibandingkan regimen berbasis atenolol untuk kejadian kardiovaskular.

History

Tindakan kardiovaskular antagonis kalsium dikarakterisasi pada tahun 1960-an dan 1970-an, dengan verapamil, nifedipin, dan diltiazem muncul sebagai prototipe kelas kimia yang berbeda. Dihidropiridin kerja panjang seperti amlodipin kemudian menjadi agen antihipertensi terkemuka, dan uji coba hasil besar menentukan peran komparatifnya.

Seminal works

• allhat-2002
• dahlof-2005

Frequently asked questions

Apa perbedaan antara penghambat saluran kalsium dihidropiridin dan non-dihidropiridin?

Dihidropiridin seperti amlodipin bekerja terutama pada otot polos vaskular untuk melebarkan arteri, sedangkan non-dihidropiridin seperti verapamil dan diltiazem juga bekerja pada jantung, memperlambat konduksi dan mengurangi kontraktilitas.

Mengapa penghambat saluran kalsium dapat menyebabkan pembengkakan pergelangan kaki?

Dihidropiridin melebarkan arteriol prakapiler lebih dari venula, meningkatkan tekanan kapiler dan mendorong pergerakan cairan ke dalam jaringan, yang dapat menghasilkan edema perifer.