एक्सिपिएंट्स और निष्क्रिय सामग्री

एक्सिपिएंट्स एक दवा में निष्क्रिय सामग्री होते हैं — सक्रिय दवा के अलावा खुराक के रूप में हर पदार्थ। केवल भराव होने के बजाय, एक्सिपिएंट्स एक उत्पाद को उसका रूप और कार्य देते हैं: वे कम खुराक वाली दवा को बड़ा करते हैं, एक टैबलेट को बांधते हैं, इसे विघटित करने में मदद करते हैं, एक तरल को निलंबित या पायसीकृत करते हैं, उत्पाद को संरक्षित और स्थिर करते हैं, और दवा कैसे और कहाँ जारी होती है, इसे संशोधित करते हैं।

Definition

एक्सिपिएंट्स (निष्क्रिय सामग्री) सक्रिय घटक के अलावा एक फार्मास्युटिकल खुराक के रूप में पदार्थ होते हैं, जिन्हें निर्माण को सक्षम करने, स्थिरता सुनिश्चित करने, दवा जारी करने को नियंत्रित करने, या उत्पाद की स्वीकार्यता में सुधार करने के लिए शामिल किया जाता है।

Scope

यह प्रविष्टि बताती है कि एक्सिपिएंट्स क्या हैं, वे किन कार्यात्मक श्रेणियों में आते हैं, और यह सिद्धांत कि उन्हें औषधीय रूप से निष्क्रिय फिर भी कार्यात्मक रूप से आवश्यक होना चाहिए। यह एक्सिपिएंट्स को हर खुराक के रूप में एक क्रॉस-कटिंग फॉर्मूलेशन विषय के रूप में मानता है। यह एक संदर्भ अवलोकन है, न कि कंपाउंडिंग या नैदानिक मार्गदर्शन।

Core questions

• विभिन्न खुराक रूपों में एक्सिपिएंट्स कौन सी कार्यात्मक भूमिकाएँ निभाते हैं?
• एक्सिपिएंट्स को कैसे वर्गीकृत किया जाता है — तनुकारक, बाइंडर, विघटनकारी, परिरक्षक, और बहुत कुछ?
• एक एक्सिपिएंट के 'निष्क्रिय' फिर भी कार्यात्मक रूप से आवश्यक होने का क्या अर्थ है?
• एक्सिपिएंट का प्रदर्शन उत्पाद की गुणवत्ता और दवा जारी करने को कैसे प्रभावित करता है?

Key concepts

• निष्क्रिय घटक बनाम सक्रिय घटक
• तनुकारक और भराव
• बाइंडर और विघटनकारी
• स्नेहक और ग्लाइडेंट
• निलंबित करने वाले और पायसीकारी एजेंट
• परिरक्षक और एंटीऑक्सिडेंट
• घुलनशील बनाने वाले और कॉम्प्लेक्सिंग एजेंट
• एक्सिपिएंट की कार्यक्षमता और प्रदर्शन

Mechanisms

एक्सिपिएंट्स को उनके द्वारा एक फॉर्मूलेशन में किए जाने वाले कार्य के अनुसार समूहीकृत किया जाता है। ठोस खुराक के रूपों में, तनुकारक (diluents) थोक प्रदान करते हैं, बाइंडर (binders) सामंजस्य देते हैं, विघटनकारी (disintegrants) टूटने को बढ़ावा देते हैं, और स्नेहक (lubricants) और ग्लाइडेंट (glidants) संपीड़न और पाउडर प्रवाह को आसान बनाते हैं; तरल पदार्थ और फैलाव प्रणालियों में, निलंबित करने वाले एजेंट (suspending agents), पायसीकारक (emulsifiers), चिपचिपापन संशोधक (viscosity modifiers), परिरक्षक (preservatives), बफर (buffers), मिठास (sweeteners), और स्वाद (flavours) प्रत्येक योगदान करते हैं (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018; Rowe et al., 2009)। कुछ एक्सिपिएंट्स सीधे दवा वितरण पर कार्य करते हैं — उदाहरण के लिए, साइक्लोडेक्सट्रिन (cyclodextrins) समावेशन कॉम्प्लेक्स बनाते हैं जो खराब पानी में घुलनशील दवाओं को घुलनशील बनाते हैं (Brewster & Loftsson, 2007), और रिलीज-नियंत्रण पॉलिमर (release-controlling polymers) रिलीज की दर और साइट को नियंत्रित करते हैं। यद्यपि 'निष्क्रिय' कहा जाता है, एक एक्सिपिएंट का भौतिक प्रदर्शन उत्पाद की गुणवत्ता के लिए निर्णायक होता है, यही कारण है कि फार्माकोपिया (pharmacopoeias) एक्सिपिएंट के प्रदर्शन को स्पष्ट रूप से संबोधित करते हैं (USP, 2023)।

Clinical relevance

क्योंकि एक्सिपिएंट्स दवा के द्रव्यमान का अधिकांश हिस्सा बनाते हैं और यह कैसे व्यवहार करता है, इसे आकार देते हैं, वे उत्पाद की गुणवत्ता और विशिष्ट निष्क्रिय सामग्री के प्रति कभी-कभी संवेदनशीलता के लिए प्रासंगिक होते हैं। यह प्रविष्टि एक्सिपिएंट्स की भूमिका का वर्णन करती है और खुराक या व्यक्तिगत उपचार सलाह प्रदान नहीं करती है।

Evidence & guidelines

एक्सिपिएंट्स और उनके कार्यों को समर्पित संकलन संदर्भों और हैंडबुक में प्रलेखित किया गया है, जिसमें एक्सिपिएंट प्रदर्शन पर फार्माकोपिया अध्याय (USP, 2023) और फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स की मानक हैंडबुक (Rowe et al., 2009) शामिल हैं, जिसमें फार्मास्युटिक्स ग्रंथों में फॉर्मूलेशन संदर्भ (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018) भी है।

History

जैसे-जैसे फार्मास्युटिकल विनिर्माण का औद्योगीकरण हुआ, सक्रिय दवा के साथ आने वाले पदार्थों को निष्क्रिय पैडिंग के बजाय कार्यात्मक घटकों के रूप में पहचाना गया, और खुराक-रूप डिजाइन के साथ एक्सिपिएंट विज्ञान विकसित हुआ। हैंडबुक ऑफ फार्मास्युटिकल एक्सिपिएंट्स जैसे संदर्भ संकलनों ने उनकी पहचान, कार्यों और गुणों के ज्ञान को समेकित किया (Rowe et al., 2009)।

Seminal works

• rowe-2009
• aulton-2018
• allen-ansel-2018

Frequently asked questions

यदि एक्सिपिएंट्स 'निष्क्रिय' हैं, तो वे दवा में क्यों होते हैं?

एक्सिपिएंट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय होते हैं लेकिन कार्यात्मक रूप से आवश्यक होते हैं: वे दवा को विनिर्माण योग्य, स्थिर और प्रयोग करने योग्य बनाते हैं — खुराक को बड़ा करते हैं, एक टैबलेट को बांधते या विघटित करते हैं, एक तरल को निलंबित या संरक्षित करते हैं, और दवा कैसे जारी होती है, इसे नियंत्रित करते हैं।

एक्सिपिएंट की कुछ सामान्य श्रेणियां क्या हैं?

सामान्य कार्यात्मक श्रेणियों में तनुकारक (भराव), बाइंडर, विघटनकारी, स्नेहक और ग्लाइडेंट, निलंबित करने वाले और पायसीकारी एजेंट, परिरक्षक और एंटीऑक्सिडेंट, बफर, मिठास और स्वाद, और रिलीज-नियंत्रण पॉलिमर शामिल हैं।